Коксерин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Коксерин относится к группе Антибиотики. Владельцы регистрационных удостоверений: Маклеодз Фармасьютикалз Лтд (Индия) - Коксерин - капсулы; - 250 мг - П N014465/01 - 06.10.2008
Формы выпуска и дозировка препарата
Фармакотерапевтическая классификация: Лекарственный препарат Коксерин зарегистрирован на территории России Инструкция к препарату - Коксерин Показания к применениюТуберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции). Механизм действияПротивотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium. Фармакокинетические характеристики препаратаЦиклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни концентрации препарата в плазме в течение одного часа, абсорбция 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы. Время достижения Cmax в крови 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1.0 г Cmax составляет 6.24 и 30 мкг/л, соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Cmax 25-30 мкг/мл. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям тела. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровни в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и лецитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани. Циклосерин выводится с мочой, в которой он обнаруживается через 30 мин после приема дозы. Около 66% дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 ч. Другие 10% выводятся в течение следующих 48 ч. С калом выводятся незначительные количества. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. T1/2 циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов. Циклосерин проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции. Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. ПротивопоказанияДепрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину. Беременность и ЛактацияПротивопоказан к применению при беременности. Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детейПрименение возможно согласно режиму дозирования. При нарушении функции почекПротивопоказан при нарушении функции почек. ПередозировкаСимптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома). Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом - увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС. Особые указанияПри монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Коксерин инструкция по применению - капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|