Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Доксиламин

Доксиламин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Доксиламин - Medzai.net
Международное наименование:
DOXYLAMINE
Регистрационный номер CAS:
469-21-6
Брутто-формула:
C17H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:
N,N-dimethyl-2-[1-phenyl-1-(2-pyridyl)ethoxy]ethanamine

N,N-dimethyl-2-[1-phenyl-1-(2-pyridinyl)ethoxy]ethanamine

Поделиться в соц. сетях:

Доксиламин - Химические соединения

Доксиламин
Международное наименование:
DOXYLAMINE
Регистрационный номер CAS:
469-21-6
Брутто-формула:
C17H22N2O
Номенклатура ИЮПАК:

N,N-dimethyl-2-[1-phenyl-1-(2-pyridyl)ethoxy]ethanamine

N,N-dimethyl-2-[1-phenyl-1-(2-pyridinyl)ethoxy]ethanamine

DOXYLAMINE CHLOROTHEOPHYLLINATE
Регистрационный номер CAS:
23282-67-9
Брутто-формула:
C17H22N2O.C7H7ClN4O2
DOXYLAMINE SUCCINATE
Регистрационный номер CAS:
562-10-7
Брутто-формула:
C17H22N2O.C4H6O4

Доксиламин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
doxylamine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
hydrogénosuccinate de doxylamine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Доксиламин
Фармакопея США
doxylamine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
doxilamina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
doxylaminum
Фармакопея Китая
多西拉敏


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Доксиламин

  • капли для приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.
Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия - 6-8 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Доксиламин при приеме внутрь

Всасывание и распределение
Cmax в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Абсорбция высокая.
Метаболизм и выведение
Хорошо проникает через гистогематические барьеры (включая ГЭБ). Метаболизируется в печени. T1/2 - около 10 ч. Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично - через ЖКТ.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности T1/2 может удлиняться.
При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Дозировка

Дозировка - Доксиламин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь. По 1/2-1 таб./сут, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.
Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: в связи с данными об увеличении концентрации в плазме и уменьшении плазменного клиренса доксиламина, рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Пациенты пожилого возраста старше 65 лет: блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможным головокружением и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме, уменьшении плазменного клиренса и увеличении T1/2 рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
Капли для приема внутрь;
Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).
При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной - 44 капли (50 мг).
Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна.
После приема препарата Валокордин-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению доз
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
Продолжительность приема
Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином - 14 дней. При острых нарушениях сна, по возможности, следует ограничиться однократным применением.

Показания к применению

Показания к применению - Доксиламин при системном применении
Нарушения сна; аллергические реакции, кожный зуд; простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, нарушения мочеиспускания различного генеза, беременность, кормление грудью, возраст до 6 лет (в качестве антигистаминного ЛС), до 15 лет (в качестве седативно-снотворного).

Побочные действия

Побочные действия - Доксиламин при системном применении

Сонливость в дневное время, вялость, сухость во рту, парез аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, депрессия, беспокойство, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судорожный синдром, кома с кардиореспираторным коллапсом; мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия.
Лечение: симптоматическое, при необходимости— назначение противосудорожных средств, ИВЛ.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает (взаимно) депримирующее влияние барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, этанола и др. м-Холиноблокаторы повышают вероятность возникновения побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019