Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гидроксизин

Гидроксизин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гидроксизин - Medzai.net
Международное наименование:
HYDROXYZINE
Регистрационный номер CAS:
68-88-2
Брутто-формула:
C21H27ClN2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Гидроксизин - Химические соединения

Гидроксизин
Международное наименование:
HYDROXYZINE
Регистрационный номер CAS:
68-88-2
Брутто-формула:
C21H27ClN2O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]ethanol

2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethanol

HYDROXYZINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
2192-20-3
Брутто-формула:
C21H27ClN2O2.2ClH
HYDROXYZINE PAMOATE
Регистрационный номер CAS:
10246-75-0
Брутто-формула:
C23H16O6.C21H27ClN2O2
HYDROXYZINE MONOHYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
1244-76-4
Брутто-формула:
C21H27ClN2O2.ClH
HYDROXYZINE TANNATE
Брутто-формула:
C76H52O46.C21H27ClN2O2

Гидроксизин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
hydroxyzine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate d'hydroxyzine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
hydroxyzine pamoate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гидроксизин
Фармакопея США
hydroxyzine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
idroxizina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
hydroxyzine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
hydroxyzinum
Фармакопея Китая
羟嗪
Югославская фармакопея
hydroxyzine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гидроксизин

  • р-р д/инъекц.
  • сироп
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Гидроксизин при приеме внутрь

Всасывание
Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.
После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.
Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм и выведение
Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.
У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

Дозировка

Дозировка - Гидроксизин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Препарат принимают внутрь.
Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.
Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.
Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).
Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Показания к применению

Показания к применению - Гидроксизин при системном применении
Купирование тревоги, психомоторного возбуждения, внутреннего напряжения, раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия, беременность, период родовой деятельности, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Гидроксизин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость (в первые дни приема), головная боль, головокружение.
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, аллергические реакции, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации глаза.

Передозировка

Симптомы: гиперседация, тремор, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, понижение АД, тошнота, рвота.
Лечение: индукция рвоты (при отсутствии спонтанной), промывание желудка, общие поддерживающие меры, в т.ч. мониторинг жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина). Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС наркотических анальгетиков, барбитуратов, транквилизаторов, снотворных средств (требуется индивидуальный подбор дозы), алкоголя. Препятствует развитию прессорного эффекта эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина, действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы. Ослабляет побочные эффекты (со стороны ЖКТ) теофиллина и бета2-адреномиметиков.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019