Гуанабенз

Антигипертензивная активность гуанабенза, по-видимому, связана со стимуляцией альфа-адренорецепторов центральной нервной системы. Агонистическое действие на эти рецепторы включает снижение центрального симпатического тонуса за счет ингибирования на пресинаптическом уровне возбуждающих нейронов симпатического пути.

Уменьшение симпатических выделений в сердце, почки и периферическую сосудистую систему приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления и небольшому замедлению сердечного ритма.

После перорального приема гуанабенз быстро всасывается и из желудочно-кишечного тракта на 75%. Однако биодоступность довольно низкая из-за выраженного метаболизма первого прохождения. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 2-5 часов после приема. Фармакологическая активность начинается примерно через 1 час после приема и длится около 12 часов. Связывание с белками плазмы высокое (примерно 90%). Период полувыведения из плазмы составляет около 6 часов. Метаболизируется в печени. Выведение из организма происходит через почки и в меньшей степени (около 16%) с фекалиями.

Гуанабенз используется при лечении артериальной гипертензии. При приеме данного ввещества ортостатической гипотензия встречается редко. Препарат можно использовать отдельно или в сочетании с диуретиком.

Гуанабенз противопоказан пациентам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к действующему веществу.

Относительные противопоказания представлены наличием ранее существовавших заболеваний, таких как цереброваскулярное заболевание, коронарная недостаточность или недавний инфаркт миокарда (все они потенциально усугубляются снижением артериального давления).

Во время терапии гуанабензом могут возникать различные желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, сухость во рту, тошнота и рвота, запор или диарея, боли в животе. Многие пациенты могут испытывать головную боль, головокружение, седативный эффект, сонливость, нарушения сна. Реже может наблюдаться ортостатическая гипотензия, боль в груди, аритмии, атриовентрикулярная блокада. Сообщалось также о нарушениях половых функций и, в частности, снижении либидо и импотенции.

Симптомы передозировки включают в себя брадикардию, летаргию, сонливость с тенденцией к коме, раздражительность и угнетение дыхания, которое может доходить даже до апноэ.

Неотложная помощь должна быть начата как можно скорее, используя опорожнение желудка путем аспирации и промывания желудка, а также выполнение обычных процедур жизнеобеспечения. Назначают респираторные аналептические препараты, атропин и вазопрессоры (например, дофамин).