Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Кромоглициевая кислота

Кромоглициевая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Кромоглициевая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
CROMOLYN
Регистрационный номер CAS:
16110-51-3
Брутто-формула:
C23H16O11
Номенклатура ИЮПАК:
5-[3-(2-carboxy-4-oxo-chromen-5-yl)oxy-2-hydroxy-propoxy]-4-oxo-chromene-2-carboxylic acid

5-[3-[(2-carboxy-4-oxo-1-benzopyran-5-yl)oxy]-2-hydroxypropoxy]-4-oxo-1-benzopyran-2-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Кромоглициевая кислота - Химические соединения

Кромоглициевая кислота
Международное наименование:
CROMOLYN
Регистрационный номер CAS:
16110-51-3
Брутто-формула:
C23H16O11
Номенклатура ИЮПАК:

5-[3-(2-carboxy-4-oxo-chromen-5-yl)oxy-2-hydroxy-propoxy]-4-oxo-chromene-2-carboxylic acid

5-[3-[(2-carboxy-4-oxo-1-benzopyran-5-yl)oxy]-2-hydroxypropoxy]-4-oxo-1-benzopyran-2-carboxylic acid

CROMOLYN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
15826-37-6
Брутто-формула:
C23H14O11.2Na

Кромоглициевая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
cromoglicic acid
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
acide cromoglycique
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
natrii cromoglicas
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Кромоглициевая кислота
Фармакопея США
cromolyn
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
acido cromoglicico
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
cromoglicic acid
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
sodium cromoglycate
- IP
Международная фармакопея
acidum cromoglicicum
Фармакопея Китая
色甘酸
Фармакопея Мексики
cromoglicic acid
- MXP


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Кромоглициевая кислота

  • аэрозоль для ингаляций дозированный
  • капли глазные
  • капс. с порошком д/ингал.
  • капсулы
  • порошок д/ингал.
  • р-р д/ингал. для небулайзера
  • р-р д/приема внутрь
  • спрей д/назальн. прим.
  • спрей назальный
  • спрей назальный дозированный
  • суспенз. д/ингал.

Фармакодинамика

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток. Тормозит высвобождение гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ из тучных клеток. Полагают, что задержка высвобождения медиаторов происходит в результате непрямой блокады проникновения ионов кальция в клетки. Установлено, что кромоглициевая кислота подавляет миграцию нейтрофилов, эозинофилов, моноцитов.
Предупреждает астматические реакции немедленного и замедленного типа после вдыхания аллергенов и неантигенных раздражителей.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Кромоглициевая кислота при приеме внутрь

Всасывание и распределение
После приема внутрь всасывание натрия кромогликата из ЖКТ - низкое (менее 1% дозы), однако системный клиренс его высокий (плазменный клиренс составляет 7.9±0.9 мл/мин/кг), поэтому аккумуляции препарата не происходит.
Связывание с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм и выведение
Не метаболизируется.
Выделяется в неизменном виде через кишечник и почками примерно в равных соотношениях.

Фармакокинетика - Кромоглициевая кислота при местном применении в офтальмологии

Абсорбция через слизистую оболочку глаза незначительна. Системная биодоступность - менее 0.03%. T1/2 - 5-10 мин.

Фармакокинетика - Кромоглициевая кислота при ингаляционном введении

После введения ингаляционным путем максимальная концентрация кромогликата натрия достигается приблизительно через 15 мин. Кромогликат натрия слабо всасывается из ЖКТ. Только 8% от введенной дозы подвергается системной абсорбции.
T1/2 составляет 46-99 мин (в среднем около 80 минут). Кромогликат натрия не метаболизируется. Он выводится из организма в неизменном виде с мочой и желчью приблизительно в равных количествах. Остальная часть препарата выводится из легких с током выдыхаемого воздуха или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (без существенной абсорбции - менее 2%) и выводится из организма через пищеварительный тракт.

Дозировка

Дозировка - Кромоглициевая кислота при приеме внутрь
Капсулы;
Препарат принимается внутрь в виде капсул или раствора, приготовленного из содержимого капсул (открывают капсулу, содержимое высыпают в стакан, выливают в стакан 1 чайную ложку горячей кипяченой воды, полученный раствор разбавляют 2 чайными ложками холодной воды).
При пищевой аллергии принимают за 15-20 мин до еды. Взрослым и детям старше 14 лет назначают в начальной дозе 200 мг 4 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 14 лет - по 100 мг 4 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг/кг.
При достижении устойчивого терапевтического эффекта доза может быть снижена до минимума, обеспечивающего отсутствие симптомов заболевания.
Пациентам, которым по каким-либо причинам не удается избежать приема пищи, содержащей аллергены, следует принять 1 капсулу за 15 мин до еды. Оптимальная доза подбирается индивидуально, но в пределах от 100 до 500 мг.
В случае пропуска приема препарата его следует принять, как только появится возможность. Если это по времени совпадает с приемом очередной дозы, прием пропущенной дозы не производится.
Дозировка - Кромоглициевая кислота при местном применении в офтальмологии
Капли глазные;
Лечение
Взрослым и детям с 4-х лет закапывают но 1 капле в конъюнктивальный мешок 4 раза в день с интервалом 4-6 ч. При необходимости дозу можно увеличить до 6-8 закапываний. Длительность применения при аллергическом сезонном (остром) конъюнктивите - 7 дней, при хроническом аллергическом конъюнктивите - до 4-х недель.
Профилактика
Взрослым и детям с 4-х лет закапывают по 1 капле препарата 4 раза в день в конъюнктивальный мешок, через равные интервалы времени. Применение начинают за 7-10 дней до возможного развития сезонного аллергического конъюнктивита и продолжают еще в течение 7-10 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Перед каждым закапыванием нужно снимать защитный колпачок. Перед первым применением препарата переверните флакон капельницей вертикально вниз, удерживая его большим пальцем снизу и надавите средним и указательным пальцами на основание (дно) флакона несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только одна капля препарата. После этого флакон готов к дальнейшему использованию. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона.
Откиньте голову немного назад, слегка отведите пальцем нижнее веко и закапайте одну каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше. Медленно закройте глаза.
После окончания процедуры сразу же герметично наденьте на капельницу защитный колпачок.
При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.
Дозировка - Кромоглициевая кислота при ингаляционном введении
Спрей назальный;
При отсутствии других назначений взрослым и детям рекомендуется ингалировать 4 раза/сут по содержимому одного флакона (20 мг/2 мл), по возможности, в равные временные интервалы.
Рекомендованная доза может быть удвоена, а частота применения при необходимости может быть увеличена до 6 раз/сут.
После достижения терапевтического эффекта ингалировать препарат можно по мере необходимости.
Кромогексал, при его регулярном применении, предотвращает развитие астматических проявлений, но не предназначен для лечения острых приступов.
Начальный курс терапии должен составлять минимум 4 недели. Полный эффект достигается в основном через 2-4 недели. Понижение дозы рекомендуется проводить постепенно, в течение 1 недели.
Для открывания флакона отламывают верхнюю маркированную часть одноразового флакончика. Для ингаляции используют специальные ингаляторы, например, ультразвуковой.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Показания к применению

Показания к применению - Кромоглициевая кислота при системном применении
Ингаляционные формы: бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий и астматическая триада, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.
Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в качестве вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.
Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.
Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).
Показания к применению - Кромоглициевая кислота при местном применении в офтальмологии
— лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика аллергических конъюнктивитов (острых и хронических);
— для облегчения и снятия раздражения слизистой оболочки глаз, связанного с аллергическими реакциями: на факторы окружающей среды и средства бытовой химии; на профессиональные вредности, в том числе дым, запыленность, пары растворителей и других химических веществ; на действие косметических средств и лекарственных препаратов; на растения и домашних животных.
Показания к применению - Кромоглициевая кислота при ингаляционном введении
— профилактическое лечение астматических жалоб: бронхиальная астма аллергической и неаллергической природы, эндогенные формы астмы, вызванные нагрузкой, стрессом, либо инфекцией.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля— до 5 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Кромоглициевая кислота при системном применении

При ингаляционном применении:
Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко— крапивница; в отдельных случаях— сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях— недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях— неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.
Со стороны респираторной системы: раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко— выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко— кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях— боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях— мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.
Прочие: редко— сывороточная болезнь.
При приеме внутрь:
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.
Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.
При интраназальном введении:
Со стороны органов ЖКТ: неприятный вкус во рту, отечность языка.
Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко— кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.
Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.
Для глазных капель— кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

Побочные действия - Кромоглициевая кислота при местном применении в офтальмологии

Временное нарушение четкости зрительного восприятия, ощущение жжения, инородного тела, сухости в глазу, отек конъюнктивы, слезотечение, мейбомит.
Аллергические реакции: зуд, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Побочные действия - Кромоглициевая кислота при ингаляционном введении

Редко после ингаляции возможно появление легкого раздражения глотки и трахеи, а также небольшого кашля (очень редко это может привести к рефлекторному спазму бронхов).
Возможно воспаление кожи и ЖКТ, появление кожной сыпи.
Эти явления кратковременные, не тяжелые и исчезают после отмены приема препарата. При развитии побочных явлений следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

Маловероятно: бронхоспазм, отек гортани, дизурия. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019