Левобунолол

Левоизомер бунолола, является неселективным β-блокатором. Количество бета-2-адренорецепторов доминирует в цилиарном теле, которое контролирует производство водянистой влаги. Блокирование этого типа рецепторов снижает продукцию водянистой влаги, и тем самым снижая внутриглазное давление. Левобунолол не обладает значимым мембраностабилизирующим действием или внутренней симпатомиметической активностью. Как и другие бета-блокаторы, и в отличие от пилокарпина, левобунолол не влияет на аккомодацию и размер зрачка.

Снижение внутриглазного давления достигается в течение 1 часа после местного применения 0,5% раствора левобунолола гидрохлорида, оно становится максимальным в течение 2-6 часов и может продолжаться в течение 24 часов. У пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2-3 недели местного лечения.

После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется.

У здоровых взрослых пиковая концентрация в плазме примерно 16 нг/мл достигается в течение 1-3 часов после перорального приема 3 мг левобунолола гидрохлорида. Эффект начинается в течение 4-8 часов и сохраняется не менее 24 часов. У лабораторных животных препарат быстро распределяется в тканях и глазных жидкостях (роговица, радужная оболочка, цилиарное тело и водянистая влага). Объем распределения 5,5 л/кг. У здоровых взрослых период полувыведения препарата составляет 5-6 часов после перорального или в/в введения 3 мг. Плазменный клиренс составляет 11 мл/мин/кг.

Гидрохлорид левобунолола метаболизируется в основном в печени. Основным метаболитом является дигидролевобунолол, который обладает β-блокирующей активностью. Левобунолол и его метаболиты конъюгированы с глюкуроновой кислотой и сульфатами и в основном выводятся с мочой.

Вещество быстро проникает через роговицу и достигает водянистой влаги. Он превращается в дигидролевобунолол, который не менее активен в тканях глаза. Препарат начинает снижать внутриглазное давление в течение часа, достигает максимального эффекта через два-шесть часов и сохраняет эффективность до 16 часов. Его период полувыведения составляет шесть часов, и он в основном выводится через почки.

Глазные капли закапывают по 0,5% левобунолол дважды в день в больной глаз. В ряде случаев может быть достаточно одной капли 0,5% левобунолола в день, особенно когда внутриглазное давление поддерживается на удовлетворительном уровне.

После закапывания рекомендуется окклюзия носослезного канала или легкое закрытие век продолжительностью 3 минуты. Такая практика может снизить системную абсорбцию лекарств, вводимых через глаза, и привести к уменьшению системных побочных эффектов.

Можно комбинировать левобунолол в глазных каплях с одним или несколькими другими препаратами для лечения глаукомы (местными и / или системными). Однако комбинация двух глазных капель с бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Другие глазные капли следует вводить не менее чем за 15 минут до или после левобунолола.

Однако для нормализации глазного давления с помощью глазных капель левобунолола может потребоваться несколько недель, поэтому оценка лечения должна включать измерение внутриглазного давления после периода лечения примерно 4 недели.

Левобунолол используется в форме глазных капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глазная гипертензия) и хронической широкоугольной глаукомы.

Как и другие бета-блокаторы, левобунолол противопоказан пациентам с заболеваниями дыхательных путей, такими как астма и тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), а также с проблемами сердца, такими как синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, синдром слабости синусового узла и кардиогенный шок. Комбинация с ингибиторами МАО-А также противопоказана, поскольку может вызвать опасное повышение артериального давления.

Левобунолол не подходит для лечения закрытоугольной глаукомы.

Наиболее частым побочным эффектом является раздражение глаз в виде покалывания или жжения, которое наблюдается примерно у трети пациентов. Блефароконъюнктивит встречается у 5% пациентов. Более редкие побочные эффекты включают кератит, отек и усиленное слезотечение. Аллергия встречается редко, но, по-видимому, встречается чаще, чем при приеме родственного препарата тимолол.

Если вещество достигает слизистой оболочки носа через слезный проток, оно может всасываться в кровоток и вызывать системные побочные эффекты. К ним относятся ортостатическая гипотензия (низкое кровяное давление) и другие воздействия на сердце и систему кровообращения, проблемы с дыханием у людей, страдающих астмой, и кожные симптомы, такие как зуд и обострение псориаза.

Даже в форме глазных капель левобунолол может вызвать гипотензию в сочетании с альфа-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами и другими препаратами, снижающими артериальное давление. Он также может вызывать тяжелую гипертензию (высокое кровяное давление) в сочетании с симпатомиметическими препаратами или ингибиторами МАО-А, брадикардию (низкая частота сердечных сокращений) в сочетании с антиаритмическими средствами или мефлохином и гипогликемию (низкий уровень сахара в крови) в сочетании с противодиабетическими препаратами, такими как инсулин.