Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Мемантин

Мемантин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Мемантин - Medzai.net
Международное наименование:
MEMANTINE
Регистрационный номер CAS:
19982-08-2
Брутто-формула:
C12H21N
Номенклатура ИЮПАК:
3,5-dimethyladamantan-1-amine

3,5-dimethyl-1-adamantanamine

Поделиться в соц. сетях:

Мемантин - Химические соединения

Мемантин
Международное наименование:
MEMANTINE
Регистрационный номер CAS:
19982-08-2
Брутто-формула:
C12H21N
Номенклатура ИЮПАК:

3,5-dimethyladamantan-1-amine

3,5-dimethyl-1-adamantanamine

MEMANTINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
41100-52-1
Брутто-формула:
C12H21N.ClH

Мемантин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
memantine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mémantine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
memantine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Мемантин
Фармакопея США
memantine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
memantinum
Фармакопея Китая
美金刚


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Мемантин

  • капли для приема внутрь
  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для приема внутрь
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки диспергируемые в полости рта
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Мемантин при приеме внутрь

Всасывание
Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема внутрь быстро и полностью всасывается (абсолютная биодоступность около 100%). Cmax в плазме крови достигается в течение 3-8 ч.
Распределение
При приеме дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови 70-150 нг/мл. Объем распределения препарата составляет 10 л/кг, связь с белками плазмы - 45%.
Метаболизм
Биотрансформация: примерно 80% мемантина находится в виде исходного вещества. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.
Выведение
Элиминация протекает однофазно, T1/2 составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Дозировка

Дозировка - Мемантин при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу мемантина следует регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата.
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
В течение 1-й недели терапии (дни 1-7) препарат назначают по 5 мг/сут; в течение 2-й недели (дни 8-14) – по 10 мг/сут; в течение 3-й недели (дни 15-21) – по 15 мг/сут; начиная с 4-й недели – по 20 мг/сут.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
У пациентов старше 65 лет, а также пациентов с КК 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
При КК 30-49 мл/мин рекомендуемая суточная доза первоначально не превышает 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 дней, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме. При тяжелой почечной недостаточности (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функций печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение мемантина противопоказано.

Показания к применению

Показания к применению - Мемантин при системном применении
Деменция (альцгеймеровского типа, сосудистая, смешанная деменция всех степеней тяжести); нарушение функций ЦНС легкой и средней степени тяжести (ослабление памяти и способности к концентрации внимания, потеря интереса к деятельности, быстрая утомляемость, ограничение способности обслуживать себя); церебральный и спинальный спастический синдром (вследствие черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза, инсульта), болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек.

Побочные действия

Побочные действия - Мемантин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления.
Прочие: тошнота.

Передозировка

Головокружение, тремор, спутанность сознания, агрессивность, возбуждение, судороги, психоз, ступор, галлюцинации, шаткость походки, рвота, диарея.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

С осторожностью при беременности (достаточный опыт применения в период беременности отсутствует) и кормлении грудью (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Категория действия на плод по FDA— B.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, антихолинергических средств, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин и др.), амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019