Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Месна

Месна - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Месна - Medzai.net
Международное наименование:
2-MERCAPTOETHANESULFONIC ACID
Регистрационный номер CAS:
3375-50-6
Брутто-формула:
C2H6O3S2
Номенклатура ИЮПАК:
2-sulfanylethanesulfonic acid

2-mercaptoethanesulfonic acid

Поделиться в соц. сетях:

Месна - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
mesna
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
mesna
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
mesna
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Месна
Фармакопея США
2-mercaptoethanesulfonic acid
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
mesna
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
mesnum
Фармакопея Китая
美司钠


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Месна

  • капли ушные
  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • р-р д/инфузий
  • раствор для внутривенного введения
  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов.
Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода.
Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря.
На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина.
Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Месна при парентеральном введении

При в/в введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры.
Связывание с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс -1.23 л/ч/кг.
После в/в применения в дозе 800 мг T1/2 месны и димесны в крови составляют 0.36 ч и 1.17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введенной дозы выводилось с мочой в течение 24 ч соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась с мочой в течение 4 ч.

Дозировка

Дозировка - Месна при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
обычно вводят в/в струйно (медленно). Разовая доза для взрослых составляет 20% от разовой дозы оксазафосфорина. Первое введение проводят одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья инъекции - через 4 ч и 8 ч после введения оксазафосфорина.
У детей разовая доза а составляет 60% от дозы цитостатика, введение препарата продолжают каждые 3 ч.
При непрерывной инфузии (24 ч) ифосфамида или циклофосфамида следует вводить в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем - в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24-часовой инфузии и по окончании введения цитостатика введение а продолжают еще 6-12 ч в той же дозе.
В случае применения оксазафосфоринов в очень высоких дозах, например, перед трансплантацией костного мозга, общая доза а может быть увеличена до 120-160% от дозы оксазафосфорина. После введения 20% а в начале введения цитостатика,оставшуюся рассчитанную дозу рекомендуется вводить в/в длительно, в течение 24 ч с помощью перфузора. В качестве альтернативы возможна дробная болюсная инъекция: для взрослых 3 × 40% (время 0, 4, 8 ч) или 4 × 40% (время 0, 3, 6, 9 ч). Вместо болюсных инъекций возможно проведение коротких инфузий продолжительностью по 15 мин.

Показания к применению

Показания к применению - Месна при системном применении
Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков— производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.
Раствор для ингаляций: бронхиальная астма, хронический и обструктивный бронхит, эмфизема и ателектаз легких, бронхоэктатическая болезнь, послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях, в отделениях реанимации (профилактика и лечение).
Аэрозоль назальный: ринит, сопровождающийся затруднением отделения секрета (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям). Раствор для ингаляций: общая слабость, обусловливающая неэффективность кашля, бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве.

Побочные действия

Побочные действия - Месна при системном применении

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), гематурия, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках. Раствор для ингаляций: кашель, чувство жжения и боли за грудиной, бронхоспазм.

Передозировка

Нет данных.

Беременность и Лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019