Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Антидоты, Комплексообразующие соединения. Радиопротекторы





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Антидоты, Комплексообразующие соединения. Радиопротекторы"

Цитопротекторное средство.
Представляет собой тиофосфат, оказывает защитное действие на клетки, не вовлеченные в опухолевый рост, от цитотоксических эффектов ДНК-связывающих химиотерапевтических средств (классических алкилирующих препаратов, таких как циклофосфамид, а также митомицина С, препаратов платины). При применении амифостина уменьшается вероятность возникновения гемато-, нефро-, нейро- и ототоксических реакций, наблюдаемых при проведении химиотерапии..

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких).
Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации.
Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
.

Берлинская лазурь используется как антидот при отравлении солями таллия и цезия, для связывания поступающих в желудочно-кишечный тракт радиоактивных нуклидов и тем самым препятствует их всасыванию.

Комплексообразующее соединение.
Является аналогом этилендиаминтетрауксусной кислоты. Оказывает кардиопротекторное действие на фоне химиотерапии антрациклиновыми антибиотиками.
Механизм кардиопротекторного действия окончательно не установлен; предполагают, что дексразоксан в миокарде подвергается гидролизу с образованием соединения, молекулы которого связывают ионы металлов (железо, медь) и, согласно общепринятой гипотезе, препятствуют образованию комплекса антрациклин-железо, предотвращая, тем самым, образование кардиотоксичных свободных радикалов, кислорода. Дексразоксан не влияет на противоопухолевую активность антрациклиновых антибиотиков. Полагают, что селективность действия дексразоксана связана с различиями его метаболизма в опухолевых клетках и клетках миокарда..

Комплексообразующее средство.
Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1. Усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке. Показано, что при ежедневном применении деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с β-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий уменьшались запасы общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно.
При применении в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий.

Комплексообразующее соединение.
Формирует комплексы в основном с трехвалентными ионами железа и алюминия; в меньшей степени связывает двухвалентные ионы. Дефероксамин может связывать железо, которое находится в свободном виде или входит в состав ферритина и гемосидерина, а также связывать алюминий, находящийся в тканях.
Образующиеся при этом соединения выводятся с мочой, что приводит к уменьшению патологических отложений железа и алюминия в тканях..

Активными сульфгидрильными группами связывается с образованием нетоксичных водорастворимых комплексов с находящимися в крови и тканях ядами, способными взаимодействовать с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментов и инактивировать их.
Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов.
Прочное связывание ЛС с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток.
У больных с диабетической полинейропатией и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.
.

Комплексообразующее соединение.
Прочно связывает радиоактивные изотопы цезия, рубидия и таллия, предупреждая их всасывание из кишечника, что позволяет ускорить их выведение из организма. .

Комплексообразующее соединение.
Механизм действия связан со способностью образовывать стойкие, мало диссоциирующие комплексы с многими двух- и трехосновными металлами. Эти комплексы обычно легко растворимы в воде и при образовании в организме относительно быстро выводятся с мочой.
Не изменяет содержание в крови калия и кальция. Не оказывает выраженного влияния на выведение урана, полония, радия и радиоактивного стронция..

Антидот антагонистов фолиевой кислоты (фолиниевая кислота является активным производным фолиевой кислоты).
Уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты (например, метотрексата), способствует восстановлению биосинтеза нуклеиновых кислот и восполняет дефицит фолиевой кислоты в организме..

Уменьшает всасывание фосфатов из желудочно-кишечного тракта за счет образования нерастворимого соединения - лантана фосфата, который выделяется с фекалиями.

Муколитическое средство.
Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов. Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира.
На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида.

Антидот.
Метиленовый синий, обладая окислительно-восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме, что позволяет применять его при некоторых отравлениях (цианидами, оксидом углерода, сероводородом). При отравлении синильной кислотой лечебное действие основано на способности метилтиониния хлорида переводить гемоглобин в метгемоглобин, который связывается с цианидами.
При введении в малых дозах переводит метгемоглобин в гемоглобин, что обусловливает терапевтический эффект при отравлении метгемоглобинобразующими ядами..

Является антидотом при отравлениях тяжелыми и редкоземельными элементами и их соединениями.
Обменивает входящий в состав комплекса кальций на ионы двухвалентных и трехвалентных металлов; при этом образуются малотоксичные водорастворимые соединения, быстро выделяющиеся из организма. Кальций способен замещаться только ионами тех металлов, которые способны вытеснять его из молекулярных структур: цинк, кадмий, железо, кобальт, ртуть, уран, иттрий, церий, марганец и др.
.

Антидот.
При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца препарат образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения.
Оказывает также некоторое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие..

Комплексообразующее соединение.
Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с аминокислотой цистеином образует дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин.
Предполагают, что пеницилламин оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию..

Средство для реверсии нейромышечной блокады.
Сугаммадекс - модифицированный гамма-циклодекстрин. Формирует комплекс с периферическими миорелаксантами рокуронием и верокуронием, снижая количество молекул, связывающихся с н-холинорецепторами в нейромышечном комплексе.
Это приводит к реверсии нейромышечной блокады, вызванной рокуронием или верокуронием. Показана четкая зависимость эффекта сугаммадекса от дозы. Сугаммадекс можно применять в разное время после введения рокурония или верокурония бромида.

Специфический антагонист производных бензодиазепина.
Основные эффекты бензодиазепинов - седативный, снотворный, противосудорожный, анксиолитический - возникают в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов и усиления в связи с этим GABA-ергических механизмов в ЦНС. Флумазенил блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает действие бензодиазепинов.
Аналогичный эффект возникает при введении флумазенила на фоне "небензодиазепиновых" агонистов бензодиазепиновых рецепторов, например, снотворного средства зопиклона. Флумазенил не устраняет действие веществ, угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на бензодиазепиновые рецепторы. По длительности действия флумазенил уступает большинству агонистов бензодиазепиновых рецепторов, в связи с чем иногда следует вводить флумазенил неоднократно. .


Фолиниевая кислота является формиловым дериватом тетрагидрофолиевой кислоты и представляет собой активную форму фолиевой кислоты.
Фолиниевая кислота участвует в целом ряде метаболических процессов, в том числе синтезе пуринов, синтезе пиримидиновых нуклеотидов и метаболизме аминокислот. Фолиниевая кислота используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Существует биохимическое обоснование целесообразности комбинации динатрия фолината с фторурацилом: фторурацил ингибирует синтез ДНК посредством связывания с тимидилатсинтетазой. Совместное действие динатрия фолината с фторурацилом состоит в формировании стабильного трехкомпонентного комплекса, состоящего из тимидилатсинтетазы, 5-флюородеоксиуридинмонофосфата и 5,10- метилентетрагидрофолата.


Препятствует образованию карбоксигемоглобина за счёт влияния на кооперативное взаимодействие субъединиц гемоглобина, в результате чего уменьшается относительное сродство гемоглобина к оксиду углерода, улучшаются кислородсвязывающие (снижение константы Хилла) и газотранспортные свойства крови.

Снижает выраженность интоксикации при отравлении оксидом углерода по показателям тяжести метаболического ацидоза, ускоряет элиминацию оксида углерода (СО) из организма.
Снижает потребность организма в кислороде, способствует повышению устойчивости к гипоксии органов, наиболее чувствительных к недостатку кислорода: головного мозга, миокарда, печени и др.

Является комплексным цинкорганическим соединением и восполняет дефицит цинка в организме..

Действие основано на интенсивной нейтрализации через дисульфидные связи свободных радикалов, образующихся под воздействием ионизирующей радиации.
Способен к комплексообразованию с некоторыми ферментами, придавая им устойчивость к излучению. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению..


Цистин - медицинский препарат, в основе которого положена алифатическая серосодержащая аминокислота, находится в составе белков в организме человека.

Обладает антиоксидантным, детоксикационным, гепатотропным, иммуномодулирующим, репаративным, ранозаживляющим, отхаркивающим и муколитическим эффектом. Улучшает состояние кожи, активизируя регенеративные процессы в эпидермисе, волосах, ногтевых пластинках, участвует в клеточном метаболизме и обменных тканевых процессах, активизирует биохимические процессы, укрепляет организм в целом, повышая устойчивость к инфекциям и стрессовым ситуациям..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Антидоты, Комплексообразующие соединения. Радиопротекторы:

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019