Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Моэксиприл

Моэксиприл - побочные действия и формы выпуска. Препараты, содержащие Моэксиприл
Международное наименование:
MOEXIPRIL
Регистрационный номер CAS:
103775-10-6
Брутто-формула:
C27H34N2O7
Номенклатура ИЮПАК:
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Моэксиприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
moexipril - BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de moexipril - DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Моэксиприл
Фармакопея США
moexipril - USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
moexiprilum
Фармакопея Китая
莫昔普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска - Моэксиприл:


Моэксиприл выпускается в России в следующих лекарственных формах

Ничего не найдено

Физико-химические свойства

Мелкодисперсный порошок белого или практически белого цвета, растворимый в дистиллированной воде при комнатной температуре.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22%, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. Cmax достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50%. Vd – 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин. T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник – около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моэксиприлу или другим ингибиторам АПФ, выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия - Моэксиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия, лейко/нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,3%), головная боль, синкопе, цереброваскулярные расстройства, нарушения настроения и/или сна, зрения.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея (3,1%), запор, панкреатит, нарушение функции печени (желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: сыпь (1,6%), крапивница, ангионевротический отек (лица, губ, пальцев, глотки, гортани), фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, острая (бессимптомная) почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель (6,1%), фарингит (1,8%) и др. респираторные заболевания верхних дыхательных путей, ринит, синусит, бронхоспазм, диспноэ.
Прочие: болевой синдром — миалгия (1,3%), артралгия и др., гинекомастия, повышение концентрации билирубина, уровня щелочных фосфатаз, титра антинуклеарных антител, креатинина, мочевины, мочевой кислоты, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Дозировка и Способы применения

Внутрь, за 1 ч до еды, в начальной дозе 7,5 мг/сут, с постепенным увеличением дозы до 30 мг/сут в 1–2 приема. На фоне терапии диуретиками и у пациентов с Cl креатинина менее 40 мл/мин/1,73 м2 начальная доза составляет 3,75 мг (под контролем АД).

С осторожностью

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе), тяжелое аутоиммунное заболевание (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), депрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), нарушение мозгового или коронарного (ИБС) кровообращения, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, выраженная почечная недостаточность или гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, кашель, наличие пересаженной почки, пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Мониторинг уровня креатинина и калия в плазме. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При умеренных нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

При нарушении функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, гемодиализе. При умеренных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калийсодержащие добавки и препараты, заменители соли, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза.
Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Антациды повышают абсорбцию. Вероятность появления сухого кашля уменьшает интал (ингаляции).

Особые указания

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. При предшествующей
диуретической терапии, для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии диуретик следует
отменить за 2–3 дня до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-
электролитный баланс. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины
периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с
периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка,
калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии
или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (снижение доз). Дозозависимая нейтропения
развивается в течение 3 мес после начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения
функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. При уменьшении числа нейтрофилов
до 1·109/л, развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза
печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых
4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз или отмене препарата, введении антигистаминных средств.
Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно
при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения
гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата
(например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных
реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций.
Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. С осторожностью применять
во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной
концентрацией внимания.
В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019