Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Моэксиприл

Моэксиприл - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Моэксиприл - Medzai.net
Международное наименование:
MOEXIPRIL
Регистрационный номер CAS:
103775-10-6
Брутто-формула:
C27H34N2O7
Номенклатура ИЮПАК:
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

Поделиться в соц. сетях:

Моэксиприл - Химические соединения

Моэксиприл
Международное наименование:
MOEXIPRIL
Регистрационный номер CAS:
103775-10-6
Брутто-формула:
C27H34N2O7
Номенклатура ИЮПАК:

(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-ethoxycarbonyl-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]-1-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

моэксиприлат
Международное наименование:
MOEXIPRILAT
Регистрационный номер CAS:
103775-14-0
Брутто-формула:
C25H30N2O7
Номенклатура ИЮПАК:

(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid

MOEXIPRIL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
82586-52-5
Брутто-формула:
C27H34N2O7.ClH
MOEXIPRILAT HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
82586-57-0
Брутто-формула:
C25H30N2O7.ClH
MOEXIPRIL TERT-BUTYL ESTER
Регистрационный номер CAS:
103733-39-7
Брутто-формула:
C31H42N2O7
MOEXIPRIL TERT-BUTYL ESTER MALEATE
Регистрационный номер CAS:
103733-40-0
Брутто-формула:
C31H42N2O7.C4H4O4
DIKETOPIPERAZINE MOEXIPRILAT
Регистрационный номер CAS:
112468-23-2
Брутто-формула:
C25H28N2O6

Моэксиприл - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
moexipril
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
chlorhydrate de moexipril
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Моэксиприл
Фармакопея США
moexipril
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
moexiprilum
Фармакопея Китая
莫昔普利


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Моэксиприл

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Моэксиприл при приеме внутрь

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22%, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. Cmax достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50%. Vd – 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата - 232 мл/мин. T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% - в неизмененном виде и 5% - в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата, 26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник – около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).

Дозировка

Дозировка - Моэксиприл при приеме внутрь
Внутрь, за 1ч до еды, в начальной дозе 7,5мг/сут, с постепенным увеличением дозы до 30мг/сут в 1–2 приема. На фоне терапии диуретиками и у пациентов с Cl креатинина менее 40мл/мин/1,73 м2 начальная доза составляет 3,75мг (под контролем АД).

Показания к применению

Показания к применению - Моэксиприл при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моэксиприлу или другим ингибиторам АПФ, выраженная артериальная гипотензия (сАД <90мм рт. ст.), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Побочные действия - Моэксиприл при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, гемолитическая анемия, лейко/нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,3%), головная боль, синкопе, цереброваскулярные расстройства, нарушения настроения и/или сна, зрения.
Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, тошнота, диспепсия, рвота, боль в животе, диарея (3,1%), запор, панкреатит, нарушение функции печени (желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), изменение уровня трансаминаз.
Аллергические реакции: сыпь (1,6%), крапивница, ангионевротический отек (лица, губ, пальцев, глотки, гортани), фотосенсибилизация.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, протеинурия, острая (бессимптомная) почечная недостаточность.
Со стороны респираторной системы: кашель (6,1%), фарингит (1,8%) и др. респираторные заболевания верхних дыхательных путей, ринит, синусит, бронхоспазм, диспноэ.
Прочие: болевой синдром— миалгия (1,3%), артралгия и др., гинекомастия, повышение концентрации билирубина, уровня щелочных фосфатаз, титра антинуклеарных антител, креатинина, мочевины, мочевой кислоты, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: гипотензия.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Мониторинг уровня креатинина и калия в плазме. В качестве специфического антидота рекомендуют ангиотензин II.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект усиливают (аддитивное действие) др. гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системной абсорбции из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь; ослабляют— эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калийсодержащие добавки и препараты, заменители соли, увеличивают риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза.
Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС; уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Антациды повышают абсорбцию. Вероятность появления сухого кашля уменьшает интал (ингаляции).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019