Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Наратриптан

Наратриптан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Наратриптан - Medzai.net
Международное наименование:
NARATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
121679-13-8
Брутто-формула:
C17H25N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:
N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide

N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide

Поделиться в соц. сетях:

Наратриптан - Химические соединения

Наратриптан
Международное наименование:
NARATRIPTAN
Регистрационный номер CAS:
121679-13-8
Брутто-формула:
C17H25N3O2S
Номенклатура ИЮПАК:

N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide

N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide

NARATRIPTAN HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
143388-64-1
Брутто-формула:
C17H25N3O2S.ClH
DESULFONAMIDE NARATRIPTAN
Брутто-формула:
C16H22N2

Наратриптан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
naratriptan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
naratriptan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
naratriptan hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Наратриптан
Фармакопея США
naratriptan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
naratriptanum
Фармакопея Китая
那拉曲坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Наратриптан

  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Селективный агонист серотониновых 5-НТ1-рецепторов. Указанные рецепторы расположены преимущественно во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке). Стимуляция рецепторов приводит к сужению сосудов. Наратриптан обладает высоким сродством к 5-НТ1B и 5-НТ1D подтипам серотониновых 5НТ1-рецепторов человека. Полагают, что стимуляция именно 5-НТ1B-рецепторов приводит к сужению внутричерепных кровеносных сосудов. Оказывает незначительное влияние или практически не взаимодействует с другими подтипами серотониновых 5-НТ рецепторов (5-НТ2, 5-НТ3, 5-HT4 и 5-HT7).
Вызывает селективное сужение сосудов в бассейне сонных артерий (снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в частности мозговые оболочки), а также ингибировать активность тройничного нерва (тормозит выход нейромедиаторов и вазоактивных нейропептидов).
Полное исчезновение болей в первые 4 ч отмечается у 60-65% пациентов. Эффект является дозозависимым (в т.ч. в отношении сопутствующих тошноты, фоно- и фотофобий).

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Наратриптан при приеме внутрь

После приема внутрь (в дозе 2.5 мг) абсорбция из ЖКТ высокая; Cmax достигается через 2-3 ч и составляет в среднем у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл, у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при приеме внутрь у женщин -74%, у мужчин - 63%. Vd - 170 мл. Связывание с белками плазмы - 29%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов системы CYP с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 6 ч. Выводится почками, около 50% - в неизмененном виде, в виде неактивных метаболитов - 30%.
У лиц пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у молодых. AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%, при печеночной недостаточности T1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%.

Дозировка

Дозировка - Наратриптан при приеме внутрь
Внутрь, во время приступа, однократно 2,5мг. При возобновлении симптомов мигрени— повторно не ранее чем через 4ч. Максимальная суточная доза— 5мг. Для профилактики менструальной мигрени— 2,5мг 1 раз в сутки в течение нескольких дней во время или перед наступлением менструации.

Показания к применению

Показания к применению - Наратриптан при приеме внутрь
Мигрень с аурой и без ауры (купирование приступов), мигренозный статус (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к сульфаниламидам, гемиплегическая базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, ИБС, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина менее 15мл/мин), беременность, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Наратриптан при приеме внутрь

Парестезия, головокружение, сонливость, слабость, ощущение боли, сдавления или сжатия в горле и области шеи, спазм коронарных сосудов, нарушения периферического кровообращения, тошнота, рвота.

Передозировка

Повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движения, боли и напряжение в шее.
Лечение: поддержание водно-электролитного баланса, контроль функции внешнего дыхания, лечение гипертонии, при необходимости консультация психиатра. При болях за грудиной или других признаках стенокардии необходимо снять электрокардиограмму.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект седативных средств. Эрготамин и другие противомигренозные препараты повышают вероятность побочных проявлений.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019