Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Небиволол

Небиволол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Небиволол - Medzai.net
Международное наименование:
NEBIVOLOL
Регистрационный номер CAS:
118457-14-0
Брутто-формула:
C22H25F2NO4
Номенклатура ИЮПАК:
(1R)-1-[(2S)-6-fluorochroman-2-yl]-2-[[(2R)-2-[(2R)-6-fluorochroman-2-yl]-2-hydroxy-ethyl]amino]ethanol

(1R)-1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl]-2-[[(2R)-2-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol

Поделиться в соц. сетях:

Небиволол - Химические соединения

Небиволол
Международное наименование:
NEBIVOLOL
Регистрационный номер CAS:
118457-14-0
Брутто-формула:
C22H25F2NO4
Номенклатура ИЮПАК:

(1R)-1-[(2S)-6-fluorochroman-2-yl]-2-[[(2R)-2-[(2R)-6-fluorochroman-2-yl]-2-hydroxy-ethyl]amino]ethanol

(1R)-1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl]-2-[[(2R)-2-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol

NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
152520-56-4
Брутто-формула:
C22H25F2NO4.ClH

Небиволол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nebivolol
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nébivolol
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Небиволол
Фармакопея США
nebivolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
nebivololum
Фармакопея Китая
奈必洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Небиволол

  • таб.
  • таблетки

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Небиволол при приеме внутрь

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Дозировка

Дозировка - Небиволол при приеме внутрь
Таблетки;
Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Небиволол при системном применении
Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия

Побочные действия - Небиволол при системном применении

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости— катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия— изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе— 2,5мкг/мин), при отсутствии эффекта— глюкагон (в/в 50–100мкг/кг, повторно через 1ч— 70мкг/кг/ч инфузионно). При AV блокаде— трансвенозная стимуляция.

Беременность и Лактация

При беременности возможно только по строгим показаниям.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные средства (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлороэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.
Флуоксетин, при приеме здоровыми пациентами в течение 21 дня в дозе 20 мг в сутки вместе с небивололом в дозе 10 мг в сутки, приводил к увеличению AUC в 8 раз и к увеличению Cmax небиволола в 3 раза.
Прием циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышал уровень небиволола в плазме крови на 23%.

Сердечные гликозиды, как и небиволол замедляют атриовентрикулярную проводимость и снижают частоту сердечных сокращений, поэтому при их совместном применении повышается риск развития брадикардии.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019