Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нелфинавир

Нелфинавир - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нелфинавир - Medzai.net
Международное наименование:
NELFINAVIR
Регистрационный номер CAS:
159989-64-7
Брутто-формула:
C32H45N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:
(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methyl-benzoyl)amino]-4-phenylsulfanyl-butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide

(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[[(3-hydroxy-2-methylphenyl)-oxomethyl]amino]-4-(phenylthio)butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide

Поделиться в соц. сетях:

Нелфинавир - Химические соединения

Нелфинавир
Международное наименование:
NELFINAVIR
Регистрационный номер CAS:
159989-64-7
Брутто-формула:
C32H45N3O4S
Номенклатура ИЮПАК:

(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methyl-benzoyl)amino]-4-phenylsulfanyl-butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide

(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[[(3-hydroxy-2-methylphenyl)-oxomethyl]amino]-4-(phenylthio)butyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide

Нелфинавира мезилат
Международное наименование:
NELFINAVIR MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
159989-65-8
Брутто-формула:
C33H49N3O7S2
Номенклатура ИЮПАК:

(3S,4aS,8aS)-N-tert-butyl-2-[(2R,3R)-2-hydroxy-3-[(3-hydroxy-2-methylbenzoyl)amino]-4-phenylsulfanylbutyl]-3,4,4a,5,6,7,8,8a-octahydro-1H-isoquinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid

Нелфинавир - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
nelfinavir
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
nelfinavir
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
nelfinavir mesilate
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Нелфинавир
Фармакопея США
nelfinavir
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
nelfinavirum
Фармакопея Китая
奈非那韦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Нелфинавир

  • порошок д/приема внутрь
  • таб. покр. плен. обол.

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы. Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Нелфинавир при приеме внутрь

После приема внутрь абсорбция составляет 78%. При приеме во время еды Сmax и AUC в 2 раза больше, чем после приема натощак. Увеличение концентрации в плазме после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище.
Связывание с белками плазмы - 98%.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 путем окисления, с образованием главного и второстепенных метаболитов, обладающих фармакологической активностью.
T1/2 в терминальной фазе составляет 2.5-5 ч. Выводится с калом - 87%, с мочой - 1-2%.

Дозировка

Дозировка - Нелфинавир при приеме внутрь
Внутрь, предпочтительно во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет— по 750мг (3 табл. по 350 мг) 3 раза в сутки; детям до 13 лет— по 20–30мг/кг 3 раза в сутки; при невозможности проглотить таблетку назначают порошок: детям с массой тела от 7,5 до 10 кг— 4 мерные ложки или 1ч.ложку порошка, от 10 до 12 кг— 5 мерных ложек или 1,25ч.ложки порошка, от 12 до 15 кг— 6 мерных или 1,5ч.ложки порошка, от 15 до 20 кг— 2 табл. или 8 мерных (2ч.ложки) порошка, от 20 до 30 кг— 2 табл. или 3ч.ложки порошка, от 30 до 40 кг и более— 3 табл. или 4ч.ложки порошка.

Показания к применению

Показания к применению - Нелфинавир при системном применении
ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей (в сочетании с другими противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Нелфинавир при системном применении

Диарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь.

Передозировка

Лечение: невсосавшуюся часть можно удалить индукцией рвоты или промыванием желудка; рекомендуется назначение активированного угля.

Беременность и Лактация

При беременности применять только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA— B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает— индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019