Разделы сайта

Язык

- Русский



Противовирусные препараты для лечения ВИЧ – инфекции





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Противовирусные препараты для лечения ВИЧ – инфекции"

Абакавир — нуклеозидный аналог, ингибирующий обратную транскриптазу ВИЧ и селективно подавляющий репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозину и невирапину.
Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир-5’-трифосфат (карбовир-ТФ).
По данным исследований in vitro, противовирусное действие препарата обусловлено ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза ДНК на матрице вирусной РНК и остановке репликации ВИЧ.
В условиях in vitro абакавир действует синергично с невирапином и зидовудином и проявляет аддитивный эффект с диданозином, зальцитабином, ламивудином и ставудином.

Непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы.
Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.
Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром.

Противовирусное средство.
Является азапептидным ингибитором протеазы ВИЧ.
Селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток.
.

Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира.
Является пролекарством ганцикловира.
После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени.
Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина.



Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1).
Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1.
Избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.
Дарунавир прочно связывается спротеазой ВИЧ-1 (КD 4.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида).
Активен в отношении ВИЧ.
После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита - дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.
Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия.

Долутегравир ингибирует интегразу ВИЧ, связываясь с активным участком интегразы и блокируя этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), который необходим для цикла репликации ВИЧ.
In vitro долутегравир медленно отделяется от активного участка комплекса ДНК-интегразы дикого типа (период полувыведения 71 час).
.

Активен в отношении вирусов иммунодефицита человека ВИЧ−1 и ВИЧ−2 (особенно на ранних стадиях).
Конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК и подавляет репликацию вируса.
Образующийся внутриклеточно активный метаболит используется обратной транскриптазой вируса в качестве субстрата, конкурирующего с диоксицитидинтрифосфатом; в результате биосинтез вирусной ДНК и формирование между ее цепями фосфодиэстерных мостиков, необходимых для элонгации, становится невозможным.
Дидезоксицитидин−5'-трифосфат связывается также с активным центром ДНК-полимеразы и ингибирует синтез не только вирусной, но и клеточной ДНК.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина.
Активен в отношении ВИЧ.
После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК.
Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.



Противовирусное средство, ингибитор протеазы.
Активен в отношении ВИЧ-1.
Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.
.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.
Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.
Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).
Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу вирусных белков, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.
.

Противовирусное средство, антагонист хемокиновых рецепторов ССR5.
Рецептор CCR5 клетки-мишени необходим для связывания ВИЧ с клеткой и для проникновения вируса внутрь клетки.
Маравирок селективно связывается с хемокиновыми рецепторами CCR5, предотвращая проникновение ВИЧ-1, тропного к данным рецепторам, внутрь клетки.
Ингибирующая концентрация, при которой активность возбудителя in vitro подавляется на 90% (ЕC90), в 43 первичных клинических изолятах ССR5-тропного ВИЧ-1 составила 0.

Противовирусное средство.
Является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1.
Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.
По механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (α, β, γ или δ) человека.



Противовирусное средство.
Связывается с активным участком ВИЧ-протеазы.
Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания.
Проявляет синергизм и оказывает аддитивный эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

Противовирусное средство.
Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы - фермента, участвующего в репликации вируса.
Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.
Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Противовирусное средство, диарилпиримидиновый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1.
Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1.
Рилпивирин не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма-ДНК-полимеразы человека.
Рилпивирин активен в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях со средним значением EC50 при ВИЧ-1/IIIВ, равным 0.

Противовирусное средство.
Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
.

Противовирусное средство группы ингибиторов протеазы ВИЧ.
В отличие от аномальных нуклеозидов (включая зидовудин, зальцитабин) саквинавир оказывает непосредственное угнетающее действие на фермент вируса, не подвергаясь предварительно метаболическим превращениям.
Саквинавир усиливает противовирусный эффект ингибиторов обратной транскриптазы и применяется обычно в комбинации с последними.
.



Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина.
Активен в отношении ВИЧ.
Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК.
Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог тимидина.
Блокирует активность фермента ДНК-полимеразы вируса гепатита В.
Телбивудин эффективно фосфорилируется клеточными киназами до активной формы трифосфата, имеющего период полувыведения в клетке 14 ч.
Телбивудин-5'-трифосфат конкурентно связывает и ингибирует ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу) вируса гепатита В, нарушая взаимодействие фермента с его эндогенным субстратом - тимидин-5'-трифосфатом.

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.
Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата.
Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК.
Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Типранавир является непептидным ингибитором протеазы ВИЧ-1.
Препарат ингибирует репликацию вируса путем предотвращения созревания вирусных частиц.
При использовании типранавира с другими антиретровирусными препаратами установлено, что комбинация типранавира с другими ингибиторами протеазы (ампренавир, атазанавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир) оказывала от дополняющего до антагонистического действия; комбинация типранавира с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (абакавир, диданозин, эамтрицитабин, ламивудин, ставудин, тенофивир и зидовудин) обычно доказывала дополняющее действие.
Развитие устойчивости к типранавиру in vitro происходит медленно.

Противовирусное средство, является пролекарством ампренавира.
Ампренавир - непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы.
Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса.
Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ.
Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию ее цепи и останавливает рост молекулы вирусной ДНК.
Подавляет репликацию других ретровирусов.
Активен в отношении Bacillus cereus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Candida albicans.

Эмтрицитабин - это синтетический нуклеозид, аналог цитидина, фосфорилируется клеточными ферментами до эмтрицитабин 5'-трифосфата.
Эмтрицитабин 5'-трифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с натуральным субстратом дезокситидин 5'-трифосфатом и через включения в образующуюся вирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи.
Эмтрицитабин 5'-трифосфат является слабым ингибитором α-, β-, ε-полимеразы ДНК и митохондриальной γ-полимеразы ДНК.
Противовирусная активность Противовирусная активность эмтрицитабина относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась на колониях клеток лимфобластоидов (клеточная линия MAGI-CCR5) и мононуклеарных клеток периферической крови.

Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).
Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.
Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато".
Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК.

Ингибитор фузии (слияния).
Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки.
Не требует внутриклеточной активации.
Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.

Противовирусное средство, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1.
Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.
Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.
Обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0.

Противовирусное средство.
Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).
Противовирусная активность опосредована преимущественно неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ−1.
Не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ−2 и клеточные ДНК-полимеразы человека (альфа, бета, гамма и дельта).




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Противовирусные препараты для лечения ВИЧ – инфекции:
  • Фармакопея России

    Хетеро Лабс Лимитед (Индия)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 150 мг;

    Хетеро Лабс Лимитед (Индия)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 300 мг+150 мг+200 мг;

    ООО "Джонсон & Джонсон" (Россия)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 25 мг+300 мг+200 мг;

    ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 150 мг;

  • Фармакопея Франции

    DEXTREG (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 300 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 300 mg;

    SANDOZ (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 300 mg;

    ARROW GENERIQUES (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    BIOGARAN (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    EG LABO - LABORATOIRES EUROGENERICS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    PHAROS PHARMACEUTICAL ORIENTED LTD (ГРЕЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    SANDOZ (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    TEVA SANTE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    VALE Pharmaceuticals Limited (ИРЛАНДИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    ZENTIVA FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 300 mg+150 mg+300 mg;

    VENIPHARM (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 600 mg+300 mg;





Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019