Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Нитропруссид натрия

Нитропруссид натрия - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Нитропруссид натрия - Medzai.net
Международное наименование:
SODIUM NITROPRUSSIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
14402-89-2
Брутто-формула:
C5FeN6Na2O
Номенклатура ИЮПАК:
ferrous;disodium;nitridooxonium;pentacyanide

disodium;iron(2+);nitrilooxonium;pentacyanide

Поделиться в соц. сетях:

нитропруссид Натрия - Химические соединения

нитропруссид Натрия
Международное наименование:
SODIUM NITROPRUSSIDE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
14402-89-2
Брутто-формула:
C5FeN6Na2O
Номенклатура ИЮПАК:

ferrous;disodium;nitridooxonium;pentacyanide

disodium;iron(2+);nitrilooxonium;pentacyanide

SODIUM NITROPRUSSIDE
Регистрационный номер CAS:
13755-38-9
Брутто-формула:
5CN.Fe.NO.2Na.2H2O

Нитропруссид натрия - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
sodium (nitroprussiate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
нитропруссид Натрия
Фармакопея США
sodium nitroprusside anhydrous
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска нитропруссид Натрия

  • лиофилиз. порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор быстрого и короткого действия. Снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, натрия нитропруссид уменьшает постнагрузку, снижает напряжение левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения.
В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - нитропруссид Натрия при парентеральном введении

Распределение
При в/в введении нитропруссид натрия быстро распределяется и достигает Vd соответствующего внеклеточному пространству (объему).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется полностью в течение нескольких минут ферментами эритроцитов, с образованием ионов железа, цианидов и метгемоглобина. Метгемоглобин и цианиды высвобождаются медленно в плазму крови из эритроцитов и достигая печени, трансформируются в тиоцианат при участии тиосульфата и фермента роданазы. Тиоцианат выводится почками (до 80%).
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из плазмы крови составляет около 3 дней. Почечный клиренс тиоцианата составляет около 2.2 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 из плазмы крови может увеличиваться в 2-3 раза.

Дозировка

Дозировка - нитропруссид Натрия при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий;
Вводят в/в в виде инфузии.
Лечение нитропруссид Натрияом проводится в условиях стационара с возможностью мониторирования АД, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для лечения интоксикации цианидами.
В/в болюсное введение препарата нитропруссид Натрия противопоказано.
Дозу устанавливают индивидуально при постоянном контроле АД.
Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств
Взрослые: для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0.3-1.5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0.5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин.
Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Не превышать дозу более 500 мкг/мин.
Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг массы тела.
Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у пациентов молодого возраста, дозу следует повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин во избежание резкого повышения АД.
Дети: опыт применения препарата нитропруссид Натрия у детей ограничен. Средняя доза такая же, как и для взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с введения нитропруссид Натрияа в низких дозах, т.к. пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
Продолжительность лечения
При достижении антигипертензивного эффекта введение следует продолжать только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение нитропруссид Натрияом не следует проводить более 72 ч. После окончания применения препарата необходимо начинать альтернативное лечение антигипертензивными средствами для приема внутрь.
Сердечная недостаточность
Начальная доза составляет 10-15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5-10 мин на 10-15 мкг/мин. При необходимости для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза может быть увеличена в пределах 10-200 мкг/мин.
Если во время введения препарата развиваются симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.
Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию внутрь. Как правило, препарат следует применять не более 72 ч.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
нитропруссид Натрия в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже, чем через 4 ч после приготовления).
Содержимое 1 ампулы препарата разводят в прилагаемом растворителе. Полученный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида, предохраняя инфузионный раствор от воздействия света. Инфузию проводят с помощью инфузионного насоса при непрерывном контроле АД.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета.
Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Показания к применению

Показания к применению - нитропруссид Натрия при системном применении
Острая и хроническая (IIБ— III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Побочные действия

Побочные действия - нитропруссид Натрия при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.
Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.

Передозировка

Передозировка натрия нитропруссида.
Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.
Лечение: при гипотензии— замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии— введение метиленового синего в дозе 1–2мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Отравление тиоцианатом.
Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Отравление цианидом.
Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4–6мг/кг в/в в течение 2–4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита)— натрия тиосульфат в дозе 150–200мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.
2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1г в 100мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5г в 50мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать— другие антигипертензивные препараты.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019