Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Омепразол

Омепразол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Омепразол - Medzai.net
Международное наименование:
OMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
73590-58-6
Брутто-формула:
C17H19N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:
6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

Поделиться в соц. сетях:

Омепразол - Химические соединения

Омепразол
Международное наименование:
OMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
73590-58-6
Брутто-формула:
C17H19N3O3S
Номенклатура ИЮПАК:

6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

6-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

OMEPRAZOLE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
95510-70-6
Брутто-формула:
C17H18N3O3S.Na
OMEPRAZOLE SULFONE
Регистрационный номер CAS:
88546-55-8
Брутто-формула:
C17H19N3O4S
OMEPRAZOLE SULFONE N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
158812-85-2
Брутто-формула:
C17H19N3O5S
4-DESMETHOXY-4-CHLOROOMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
863029-89-4
Брутто-формула:
C16H16ClN3O2S
OMEPRAZOLE-N-OXIDE
Регистрационный номер CAS:
176219-04-8
Брутто-формула:
C17H19N3O4S
3-HYDROXYOMEPRAZOLE
Регистрационный номер CAS:
176219-02-6
Брутто-формула:
C17H19N3O4S

Омепразол - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
omeprazole
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
oméprazole
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
omeprazole sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Омепразол
Фармакопея США
omeprazole
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
omeprazolo
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
omeprazole
- Ph.Eur.
Фармакопея Индии
omeprazole
- IP
Международная фармакопея
omeprazolum
Фармакопея Китая
奥美拉唑


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Омепразол

  • капс. с кишечнораствор. обол.
  • капс. с микрогранул. с кишечнораствор. обол.
  • капсулы
  • капсулы кишечнорастворимые
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • пеллеты
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Омепразол при приеме внутрь

Всасывание
Абсорбция - высокая; время достижения Cmax, в среднем - 30 мин (10-90 мин), биодоступность - 30-40%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Показатель связывания омепразола с белками плазмы около 95%, Vd составляет 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4.
Выведение
Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин. Т1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%) и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Фармакокинетика - Омепразол при парентеральном введении

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95%, объем распределения составляет 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты - сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.
Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50% при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.
Выведение
T1/2 составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть - кишечником.
Особые группы пациентов
Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек.
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Дозировка

Дозировка - Омепразол при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь. Таблетки Омепразол рекомендуется принимать утром, таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Таблетки можно растворять в воде или слегка подкисленной жидкости, например, во фруктовом соке. Полученный раствор должен быть использован в течение 30 мин. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, налейте в стакан снова жидкости наполовину, взболтайте и выпейте.
Язва двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препарата Омепразол.
Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют Омепразол 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки.
Язва желудка
Рекомендуемая доза - Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.
Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают Омепразол 40 мг 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуют Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Омепразол - 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивание в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендована доза препарата Омепразол - 20 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни.
Трехкомпонентная схема лечения:
Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250 мг. Все препараты принимать 2 раза в сутки в течение одной недели
или
Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение одной недели.
Двухкомпонентная схема лечения:
Омепразол 40-80 мг ежедневно и амоксициллин 1.5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5-3 г, Омепразол 40 мг 1 раз в сутки икларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.
Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах "Язва двенадцатиперстной кишки" и " Язва желудка."
В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Рефлюкс эзофагит
Рекомендуемая доза - по одной таблетке Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, втечение которого достигается излечение.
Пациентам с тяжелой формой рефлюкс эзофагита рекомендуется Омепразол 40 мг 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают Омепразол 10 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь.
Рекомендуемая доза - Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают Омепразол 20 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при дозе 10 мг 1 раз в сутки, поэтому лечение можно начинать с этой дозы. Если после 4 недель лечения (Омепразол 20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Синдром Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза - Омепразол 60 мг ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20-120 мг Омепразол ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Нарушение функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 10-20 мг в сутки является достаточной.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.
Дети
Опыт применения у детей ограничен.
Капсулы кишечнорастворимые;
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 1 капсуле (20 мг)/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул/сут).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 1-2 капсулы/сут в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС, - по 1 капсуле/сут в течение 4-8 недель.
Эрадакция Helicobacter pylori - по 1 капсуле 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 1 капсуле/сут.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 1 капсула/сут в течение длительного времени (до 6 мес.).
СиндромЗоллингера-Эллисона - доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1-2 столовые ложки воды (не следует использовать другие жидкости или пищевые продукты), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.
Для обеспечения нижеприведенных режимов дозирования возможен прием препарата в другой зарегистрированной дозировке (Омепразол, капсулы 10 мг, 20 мг и 40 мг; Омепразол, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 20 мг; Омепразол, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг).
Взрослые
При изжоге и других симптомах, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), для быстрого купирования симптомов достаточно однократного приема 20 мг препарата.
При неэрозивной и эрозивной (рефлюкс-эзофагит) формах ГЭРБ в зависимости от степени тяжести эзофагита - от 20 мг до 80 мг в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема.
Длительность основного курса составляет 4-8 недель. После заживления эрозии показано поддерживающее лечение на протяжении 26-52 недель, при тяжелом эзофагите - пожизненно. Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - 20 мг/сут.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов) назначают по 20 мг 1 раз/сут. Пациентам, устойчивым к лечению другими противоязвенными препаратами - 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2 недели, при необходимости - до 4 недель, при язвенной болезни желудка - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, а также другими заболеваниями, при которых требуется проведение эрадикации (в составе комбинированной терапии) по рекомендациям рабочей группы "Маастрихт-4" Омепразол может быть включен в следующие схемы лечения:
первая линия (стандартная тройная схема): Омепразол 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин 500 мг 2 раза/сут + амоксициллин 1000 мг 2 раза/сут. Для повышения эффективности терапии возможно назначение Омепразол 40 мг (2 пакетика по 20 мг) 2 раза/сут (удвоение стандартной дозы) и увеличение длительности курса с 7 до 10-14 дней; вторая линия (четырехкомпонентная): применяется при неэффективности стандартной тройной терапии либо при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза/сут) в комбинации с Омепразол (20 мг 2 раза/сут), тетрациклином (500 мг 4 раза/сут), метронидазолом (по 500 мг 4 раза/сут) в течение 10 дней; третья линия и другие альтернативные варианты терапии назначаются на основании исследования индивидуальной чувствительности Helicobacter pylori к антибиотикам.
Для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП (НПВП-гастропатия), таких как диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептическая язва, с целью профилактики назначают Омепразол в дозе 20 мг ежедневно перед завтраком в течение всего курса лечения НПВП; с целью лечения - в дозе 20 мг 2 раза или однократно 40 мг (2 пакетика по 20 мг) в сутки в течение 4-8 недель.
При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) - 60 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
Дети
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни детям в возрасте старше 2 лет, с массой тела более 20 кг рекомендуется назначать препарат Омепразол в дозе 20 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения - 4-8 недель;
При язве двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям в возрасте старше 4 лет, с массой тела более 20 кг препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с антибактериальными препаратами.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.
Дозировка - Омепразол при парентеральном введении
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
Препарат вводится в/в 1 раз/сут в случаях, когда затруднен пероральный прием препарата.
Лиофилизат растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (1 ампула). Не использовать другие растворители!
Приготовленный раствор следует использовать в течение 4 часов.
Вводят раствор в/в медленно за период не менее 2.5 минут со скоростью, не превышающей 4 мл/мин.
При необходимости инфузионного введения омепразола лиофилизат растворяют в прилагаемом растворителе и затем добавляют к 100 мл физиологического раствора или 5% декстрозы и проводят инфузию (в/в капельно в течение 20-30 минут). Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре не более 12 часов.
При профилактике синдрома Мендельсона 40 мг препарата вводят за 1 ч до операции. В случае проведения операции более 2 часов дозу препарата следует ввести повторно.

Показания к применению

Показания к применению - Омепразол при системном применении
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Омепразол при системном применении

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях— изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко— недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях— беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях— артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях— тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко— гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях— фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко— кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях— бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях— боль в грудной клетке, гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, нечеткость зрения, головная боль, усиление потоотделения, прилив крови к лицу, тахикардия, сонливость, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое; диализ малоэффективен.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет— НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019