Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Палоносетрон

Палоносетрон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Палоносетрон - Medzai.net
Международное наименование:
PALONOSETRON
Регистрационный номер CAS:
135729-61-2
Брутто-формула:
C19H24N2O
Номенклатура ИЮПАК:
(3aS)-2-[(3S)-quinuclidin-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one

(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one

Поделиться в соц. сетях:

Палоносетрон - Химические соединения

Палоносетрон
Международное наименование:
PALONOSETRON
Регистрационный номер CAS:
135729-61-2
Брутто-формула:
C19H24N2O
Номенклатура ИЮПАК:

(3aS)-2-[(3S)-quinuclidin-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one

(3aS)-2-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-3a,4,5,6-tetrahydro-3H-benzo[de]isoquinolin-1-one

PALONOSETRON HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
135729-62-3
Брутто-формула:
C19H24N2O.ClH

Палоносетрон - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
palonosétron
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
palonocetron hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Палоносетрон
Фармакопея США
palonosetron
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
palonosetronum
Фармакопея Китая
帕洛诺司琼


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Палоносетрон

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутривенного введения

Фармакодинамика

Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Палоносетрон при парентеральном введении

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.
Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.
Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.
Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.
После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Дети
Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дозировка

Дозировка - Палоносетрон при парентеральном введении
Раствор для внутривенного введения;
Препарат Палоносетрон вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.
Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Показания к применению

Показания к применению - Палоносетрон при системном применении
предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Противопоказания

— детский возраст до 18 лет;
— беременность и период кормления грудью;
— повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата Оницит.
С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Побочные действия

Побочные действия - Палоносетрон при системном применении

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.
Нечасто наблюдаемые побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),
повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;
Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.
Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.
Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.
Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Беременность и Лактация

Применение препарата при беременности и кормлении грудью противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.
Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, цёлексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).
Глюкокортикостероиды: совместное применение Оницита с глюкокортикостероидами безопасно.
Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.
Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019