Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Прогестерон

Прогестерон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Прогестерон - Medzai.net
Международное наименование:
PROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
57-83-0
Брутто-формула:
C21H30O2
Номенклатура ИЮПАК:
(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-ethanoyl-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

Поделиться в соц. сетях:

Прогестерон - Химические соединения

Прогестерон
Международное наименование:
PROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
57-83-0
Брутто-формула:
C21H30O2
Номенклатура ИЮПАК:

(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

(8S,9S,10R,13S,14S,17S)-17-ethanoyl-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one

16.ALPHA.,17-ISOPROPYLIDENEDIOXY-6.ALPHA.-METHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
19304-29-1
Брутто-формула:
C25H36O4
21-FLUORO-11.BETA.,17-DIHYDROXY-6.ALPHA.-METHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
387-64-4
Брутто-формула:
C22H31FO4
2.ALPHA.-METHYL-11-OXOPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
2701-48-6
Брутто-формула:
C22H30O3
16-DEHYDROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1096-38-4
Брутто-формула:
C21H28O2
11.BETA.-HYDROXY-12.ALPHA.-BROMOPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1242-47-3
Брутто-формула:
C21H29BrO3
16.BETA.-METHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1424-09-5
Брутто-формула:
C22H32O2
16.ALPHA.,17-EPOXYPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1097-51-4
Брутто-формула:
C21H28O3
1-DEHYDROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1162-54-5
Брутто-формула:
C21H28O2
4-CHLOROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1164-81-4
Брутто-формула:
C21H29ClO2
11.BETA.-HYDROXY-6.ALPHA.,11-DIMETHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
2668-68-0
Брутто-формула:
C23H34O3
2.ALPHA.-METHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
2636-91-1
Брутто-формула:
C22H32O2
19-NORPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
472-54-8
Брутто-формула:
C20H28O2
6-DEHYDROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
1162-56-7
Брутто-формула:
C21H28O2
6.ALPHA.-METHYL-11-OXOPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
3642-85-1
Брутто-формула:
C22H30O3
6.ALPHA.-METHYLPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
903-71-9
Брутто-формула:
C22H32O2
17-HYDROXY-16-METHYLENE-.DELTA.6-PROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
10087-54-4
Брутто-формула:
C22H28O3
21-FLUOROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
434-18-4
Брутто-формула:
C21H29FO2
11-KETOPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
516-15-4
Брутто-формула:
C21H28O3
6.ALPHA.-FLUORO-17-HYDROXY PROGESTERONE ACETATE
Регистрационный номер CAS:
336-78-7
Брутто-формула:
C23H31FO4
6-KETOPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
2243-08-5
Брутто-формула:
C21H28O3
RETROPROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
2755-10-4
Брутто-формула:
C21H30O2
6.ALPHA.,9-DIFLUORO-11.BETA.-HYDROXY PROGESTERONE
Регистрационный номер CAS:
66211-95-8
Брутто-формула:
C21H28F2O3

Прогестерон - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
progestérone
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
progesterone
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Прогестерон
Фармакопея США
progesterone
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
progesterone
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
progesterone
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
progesterone
- OGYI
Международная фармакопея
progesteronum
Фармакопея Китая
黄体酮
Югославская фармакопея
progesterone
Фармакопея СССР
progesterone
Фармакопея Чехословакии
progesterone


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Прогестерон

  • гель вагинальный
  • гель д/местн. прим.
  • гель для наружного применения
  • капс. мягкие
  • капс. мягкие д/приема внутрь или вагинальн.
  • капсулы
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для внутримышечного введения
  • суппозитории вагинальн.

Фармакодинамика

Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Прогестерон при приеме внутрь

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Фармакокинетика - Прогестерон при наружном применении

Всасывание
При трансдермальном способе применения Прогестерон достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм.
Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через 1 ч после нанесения препарата, когда наблюдается максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
Распределение
Накожные аппликации на область молочных желез позволяют создать высокую концентрацию в зоне действия (в 10 раз выше, чем в системном кровотоке) препарата при уменьшении применяемой дозы.
Метаболизм
Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2С19.
Выведение
Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Фармакокинетика - Прогестерон при интравагинальном применении

Всасывание
После вагинального введения скорость всасывания прогестерона меньше в сравнении с введением внутрь. Cmax прогестерона достигается в среднем через 6 ч.
Распределение
Прогестерон интенсивно связывается с белками плазмы, особенно альбумином (примерно 80%) и кортикостероид-связывающим глобулином (примерно 17%).
Метаболизм и выведение
Прогестерон подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Вагинальный путь введения позволяет избежать выраженную пресистемную элиминацию.
В основном препарат выводится почками в виде 3-α, 5-β-прегнандиола.

Фармакокинетика - Прогестерон при парентеральном введении

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Дозировка

Дозировка - Прогестерон при приеме внутрь
Капсулы;
Строго следуйте рекомендуемой дозировке, если только не будет других указаний от врача.
Внутрь: вечером перед сном (не рекомендуется принимать до, после или во время еды).
При предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе - 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла);
при заместительной гормонотерапии в постменопаузе на фоне приема эстрогенов - 200 мг/сут, в течение 10-12 дней.
Интравагинально:
При донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) - по 100 мг/сут на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней).
Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО - по 400-600 мг/сут, начиная со дня инъекции XГ до 12 недели беременности.
Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела - по 200-300 мг/сут, начиная с 17 дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза/сут ежедневно, до 12 недели беременности. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями состояния пациента.
Дозировка - Прогестерон при наружном применении
Гель для наружного применения;
Следует наносить 1 аппликацию геля (2.5 г геля; содержит 0.025 г прогестерона) на кожу молочных желез аппликатором-дозатором до полного всасывания 1-2 раза/сут ежедневно или во 2-ю фазу (с 16-го по 25-й день) менструального цикла. Курс лечения - до 3 циклов.
Повторный курс лечения может быть назначен только после консультации с врачом.
Дозировка - Прогестерон при интравагинальном применении
Гель вагинальный;
Поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции
Начиная со дня переноса эмбриона, гель применяют в дозе 1.125 г (90 мг прогестерона - 1 аппликатор) и вводят ежедневно интравагинально. При наступлении беременности терапию продолжают до 12 недель или в течение 10-12 недель с момента подтвержденной беременности.
Вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона
1.125 г геля (90 мг прогестерона) вводят интравагинально через день с 15 по 25 день цикла. При необходимости доза может быть уменьшена или увеличена.
Заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами)
90 мг (1 аппликатор) вводят 2 раза в неделю.
Правила использования препарата
Следует проинформировать пациентку о необходимости точно выполнять рекомендации по применению препарата.
Для соблюдения гигиенических условий и удобства применения Прогестерон упакован в одноразовый аппликатор, который после использования следует выбросить.
1. Взять аппликатор, плотно зажав его в верхней части между большим и указательным пальцами. Встряхнуть аппликатор подобно медицинскому термометру так, чтобы гель переместился в нижний конец аппликатора.
2. Держать аппликатор за верхний плоский конец воздушного контейнера. Удалить с противоположного конца отламывающуюся крышечку путем поворота. Не надавливать на воздушный контейнер.
3. Аппликатор может быть введен как в положении сидя, так и в положении лежа со слегка согнутыми коленями. Осторожно ввести нижний конец аппликатора во влагалище.
4. Сильно сдавить воздушный контейнер, чтобы гель из аппликатора попал во влагалище. Несмотря на то, что некоторое количество геля остается в аппликаторе, доза введена полностью. Теперь аппликатор с оставшимся гелем можно выбросить. Прогестерон покрывает слизистую оболочку влагалища, обеспечивая длительное высвобождение прогестерона.

Показания к применению

Показания к применению - Прогестерон при системном применении
Капсулы: для приема внутрь— предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза,менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза— в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально— ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.
Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.
Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.
Показания к применению - Прогестерон при наружном применении
мастодиния; диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.
Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Побочные действия

Побочные действия - Прогестерон при системном применении

Аллергические реакции.
Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).
Раствор в масле: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД, отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Побочные действия - Прогестерон при наружном применении

Со стороны половой системы: крайне редко - болезненность молочных желез, горячие приливы крови, метроррагия, снижение либидо.
Аллергические реакции: эритема в месте аппликации геля, отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота.

Передозировка

Не описана. Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела.
Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уменьшает эффективность действия ЛС, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019