Противотуберкулезное средство II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Действует бактериостатически. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность.
Фармакокинетика - Протионамид при приеме внутрь
После приема внутрь протионамид хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов - активного сульфоксидного и неактивного. Выводится с мочой, менее 1% в виде неизмененного вещества.
Дозировка - Протионамид при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Принимают внутрь после еды.
Взрослым назначают по 0.25 г 3 раза/сут ; при хорошей переносимости - по 0.5 г 2 раза/сут.
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаще назначают по 0.25 г 2 раза/сут).
Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Показания к применению - Протионамид при системном применении
Туберкулез (легочные и внелегочные формы, при плохой переносимости или резистентности к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда): инфильтративные, язвенные и экссудативные процессы.
Гиперчувствительность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, хронический алкоголизм, почечная недостаточность, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 14 лет).
Побочные действия - Протионамид при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, парестезия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, сонливость или бессонница, депрессия, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (металлический привкус во рту, отрыжка с тухлым запахом, тошнота, рвота), анорексия, сухость во рту или гиперсаливация, диарея, метеоризм, боль в животе, гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита.
Прочие: тахикардия, нарушение менструального цикла, уменьшение массы тела, эпизоды гипогликемии у больных сахарным диабетом, кожные и другие аллергические реакции.
Лечение симптоматическое.
При беременности противопоказано; протионамид проходит через плаценту. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данных о проникновении в грудное молоко нет).
Усиливает токсический эффект алкоголя. При использовании одновременно с другими противотуберкулезными средствами проявляется синергизм по отношению к главному действию. При одновременном приеме с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом увеличивается риск гепатотоксичности, с циклосерином— учащаются судороги. Во время лечения у больных сахарным диабетом следует откорректировать дозу инсулина или пероральных гипогликемических средств. Для уменьшения риска развития побочных действий, сочетают с приемом витамина B6 в дозе 150–300 мг/сут.