Бронхолитическое средство, селективный бета2-адреномиметик продолжительного действия. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и уменьшает их реактивность; ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 тучными клетками. Бронхорасширяющее действие салметерола проявляется обычно через 5-10 мин после однократного введения и сохраняется около 12 ч.
Фармакокинетика - Салметерол при приеме внутрь
При применении в дозе 50 мкг 2 раза/сут Cmax салметерола составляет 200 пг/мл, в дальнейшем концентрация активного вещества в плазме быстро снижается.
Салметерол выводится в основном через кишечник, главным образом, в виде гидроксилированного метаболита.
Дозировка - Салметерол при приеме внутрь
Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в т.ч. ночных, обычная доза для взрослых — 2 ингаляции (2×25 мкг) дважды в день (утром и вечером). Детям старше 4 лет— по 1–2 ингаляции (25–50 мкг) 2 раза в сутки.
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой— 2 ингаляции не менее чем за 30–60 мин перед физическими упражнениями. При лечении тяжелой формы бронхиальной астмы— по 100мкг 2 раза в сутки.
Показания к применению - Салметерол при системном применении
Обратимая обструкция дыхательных путей: бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой или ночных приступов астмы), хронический обструктивный бронхит.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет).
Побочные действия - Салметерол при системном применении
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, повышение сАД и/или понижение дАД; у предрасположенных пациентов— нарушение сердечного ритма (мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны органов ЖКТ: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, вирусный гастроэнтерит, раздражение слизистых оболочек ротовой полости или горла.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тремор, нервозность, возбуждение, бессонница, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм (требует прекращения приема), кашель.
Прочие: артралгия, гипокалиемия, аллергические реакции; местные реакции: ринит, ларингит.
Симптомы: тахикардия и/или аритмия, головная боль, тремор, гипокалиемия и гипергликемия.
Лечение: переход на альтернативные препараты, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Категория действия на плод по FDA— C.
Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ССС. Производные ксантина, глюкокортикоиды и диуретики увеличивают риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с тяжелой формой бронхиальной астмы, а также в условиях гипоксии (обязателен контроль уровня калия в плазме крови). Совместим (возможны одновременные ингаляции с кортикостероидами и/или кромоглициевой кислотой.