Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тегафур

Тегафур - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тегафур - Medzai.net
Тегафур - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тегафур - Medzai.net
Международное наименование:
TEGAFUR
Регистрационный номер CAS:
17902-23-7
Брутто-формула:
C8H9FN2O3
Номенклатура ИЮПАК:
5-fluoro-1-tetrahydrofuran-2-yl-pyrimidine-2,4-dione

5-fluoro-1-(2-oxolanyl)pyrimidine-2,4-dione

Поделиться в соц. сетях:

Тегафур - Химические соединения

Тегафур
Международное наименование:
TEGAFUR
Регистрационный номер CAS:
17902-23-7
Брутто-формула:
C8H9FN2O3
Номенклатура ИЮПАК:

5-fluoro-1-tetrahydrofuran-2-yl-pyrimidine-2,4-dione

5-fluoro-1-(2-oxolanyl)pyrimidine-2,4-dione

TEGAFUR SODIUM
Регистрационный номер CAS:
28721-46-2
Брутто-формула:
C8H8FN2O3.Na
TEGAFUR-URACIL
Регистрационный номер CAS:
74578-38-4
Брутто-формула:
C8H9FN2O3.4C4H4N2O2

Тегафур - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tegafur
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tégafur
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tegafur
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тегафур
Фармакопея США
tegafur
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tegafur
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
tegafurum
Фармакопея Китая
替加氟


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тегафур

  • капсулы

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Механизм действия определяется способностью активного метаболита ингибировать ферменты тимидинсинтетазу и урацилсинтетазу, принимающие участие в синтезе нуклеиновых кислот, что приводит к торможению деления и роста клеток и вызывает их гибель. Тегафур подавляет развитие некоторых опухолей у человека.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тегафур при приеме внутрь

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.
После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10–20 мин в течение первых 3ч и Т1/2— 20ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время. Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.

Дозировка

Дозировка - Тегафур при приеме внутрь
Капсулы;
Препарат принимают внутрь. Суточная доза препарата Тегафур составляет 20-30 мг/кг массы тела (1.2-1.6 г) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут.
Курсовая доза составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели.
Дозу препарата Тегафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Показания к применению

Показания к применению - Тегафур при системном применении
Рак желудка, колоректальный рак, рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, диффузный нейродермит.
Мазь: изъязвившаяся базалиома.

Противопоказания

Гиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л), лейкопения (меньше 3·109/л), тромбоцитопения (меньше 100·109/л), тяжелое инфекционное заболевание, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые профузные кровотечения, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Тегафур при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны респираторной системы: боль в горле, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, мукозит (эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ), кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны кожных покровов: сухой эпидермит; нарушение регенерации кожи, ногтей и волос; алопеция; местные реакции при использовании мази— гиперемия, сухость, зуд, шелушение и гиперпигментация.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность. Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019