Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Терфенадин

Терфенадин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Терфенадин - Medzai.net
Международное наименование:
TERFENADINE
Регистрационный номер CAS:
50679-08-8
Брутто-формула:
C32H41NO2
Номенклатура ИЮПАК:
1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidyl]butan-1-ol

1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]-1-piperidinyl]-1-butanol

Поделиться в соц. сетях:

Терфенадин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
terfenadine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
terfénadine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
terfenadine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Терфенадин
Фармакопея США
terfenadine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
terfenadina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
terfenadine
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
terfenadinum
Фармакопея Китая
特非那定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС. Действие препарата развивается через 1-2 ч после приема, достигает максимума через 3-4 ч. Продолжительность действия 12 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Терфенадин при приеме внутрь

После приема внутрь всасывается около 70% (абсорбция не зависит от приема пищи); определяется в плазме крови через 30 мин. Tmax— 1ч. Связывается с белками плазмы на 97% (активный метаболит— на 70%). Активно метаболизируется (99%) с участием специфического изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 уже при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов— активного карбоксильно-кислого аналога (обладает 1/3 активности терфенадина) и неактивного дезалкилированного производного. После однократного приема внутрь в дозе 60мг Cmax активного метаболита в плазме достигается через 2,5ч и составляет 263 нг/мл, T1/2 распределения— 3–4ч. Терапевтический уровень препарата и его активного метаболита в плазме сохраняется в течение 12–24ч. Элиминация активного метаболита двухфазна: Т1/2 начальной фазы— 3,5ч, конечной— 6ч. 60% принятой дозы выводится с фекалиями (50%— в виде активного метаболита, 2%— в неизмененном виде, остальное количество— в виде неидентифицированных метаболитов) и около 40% почками (16%— активный метаболит, 12%— дезалкилированный метаболит и 12%— неидентифицированные производные). Т1/2 терфенадина— 8,5ч. Активный метаболит в небольших количествах секретируется в грудное молоко. При нарушении функции печени понижается скорость образования и Cl активного метаболита, увеличивается содержание в крови неизмененного терфенадина, при повторном введении возможна кумуляция. У пожилых пациентов при дозе 120мг Cl активного метаболита может уменьшаться на 25%.

Дозировка

Дозировка - Терфенадин при приеме внутрь
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет— 60мг 2 раза или 120мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза— 480мг (при бронхиальной астме— до 540мг/сут). При выраженном нарушении функции почек (Cl креатинина менее 40мл/мин) рекомендуется использовать половинную дозу. Детям от 6 до 12 лет— по 30мг 2 раза в сутки, от 3 до 5 лет рекомендуется назначение суспензии в дозе 15мг 2 раза в сутки. Суточная доза для детей— 2мг/кг.

Показания к применению

Показания к применению - Терфенадин при системном применении
Сезонный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, атопическая экзема, контактный дерматит, сыпь; зуд, вызванный поражением печени; ангионевротический отек; аллергические реакции, обусловленные лекарствами, пищевыми продуктами, укусами насекомых; бронхиальная астма и простудные заболевания (в составе комплексной терапии), профилактика аллергических реакций на введение рентгеноконтрастных препаратов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокалиемия, гипомагниемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, выраженные нарушения функции печени, детский возраст (таблетки— до 6 лет, суспензия— до 3 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Терфенадин при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, нервозность, депрессия, обморок, судороги, парестезии, ухудшение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия, torsades de pointes, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, гипотензия, нарушение кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния), тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспептические явления, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изменение частоты стула, холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны респираторной системы: сухость слизистых оболочек носа и горла, кашель, боль в горле, спазм бронхов, носовое кровотечение.
Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, дисменорея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, экзема, истончение волос, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: тремор, галакторея, потливость, повышение уровней трансаминаз.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль, головокружение спутанность сознания; при дозе 360мг и выше— гипотензия, обморок, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT, экстрасистолии, мерцание желудочков, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение адсорбирующих средств, солевых слабительных, мониторинг сердечной деятельности с контролем интервалов QT (не менее 24 ч), симптоматическая и поддерживающая терапия. При необходимости— введение жидкости (в/в), антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств, кислородотерапия; в случае тяжелых нарушений сердечного ритма— установка водителя ритма (временная). Не рекомендуется применение адреналина и аналептиков. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и Лактация

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы системы цитохрома Р450 могут повышать концентрацию терфенадина в крови и вызывать удлинение интервала QT с риском развития опасных для жизни желудочковых тахиаритмий. Макролиды (эритромицин, кларитромицин, джозамицин и др.), ингибиторы нейронального захвата серотонина (флувоксамин, циталопрам, пароксетин и др.), мибефрадил, и имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.) угнетают метаболизм и увеличивают уровень в плазме (совместное применение не рекомендуется). Блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические препараты I и III класса, антигистаминные препараты, увеличивающие интервал QT, хинин, триметоприм, спарфлоксацин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики, препараты лития, ингибиторы протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир, саквинавир, нелфинавир), диуретики, минералокортикоиды, пробукол, противовирусные средства (ритонавир, индинавир и др.) повышают риск удлинения интервала QT и увеличения токсичности. Не усиливает угнетающее действие бензодиазепинов и алкоголя на ЦНС. Совместим с бронхолитиками.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019