Фармакодинамика
Противотуберкулезный антибиотик. Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует бактериостатически.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Также чувствительны Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae и Pseudomonas aeruginosa.
Развитие вторичной резистентности отмечается редко. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Теризидон при приеме внутрь
Всасывание из ЖКТ - 70-90% (прием пищи не влияет на скорость всасывания). Время достижения Cmax - 2-3 ч. Эффективная Cmin: для микобактерий туберкулеза - 10-40 мг/л, для стафилококков - 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий (имеющих клиническое значение) - 20-250 мг/л.
Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот, синовиальная жидкость, лимфа, мокрота).
Проникает в СМЖ (80-100% от концентрации в сыворотке), более высокая концентрация в СМЖ создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизируется незначительно.
Т1/2 - 21 ч. Выводится почками (в неизмененном виде - 60-70%), кишечником (незначительное количество в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Дозировка
Дозировка - Теризидон при приеме внутрь
Капсулы;
Внутрь.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в день, пациентам с массой тела свыше 60 кг - по 250 мг (1 капсула) 4 раза в день). Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 ч). Непереносимость препарата можно предотвратить, постепенно повышая дозу до оптимальной величины.
Показания к применению
Показания к применению - Теризидон при системном применении
Туберкулез различных форм и локализаций в составе комплексной терапии резистентных форм заболевания.
Противопоказания
Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к теризидону.
Побочные действия
Побочные действия - Теризидон при системном применении
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; в единичных случаях - эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко - абдоминальная боль, метеоризм, диарея.
Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности (в т.ч. судороги), нарушение функции ЖКТ.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные, седативные ЛС. Гемодиализ эффективен.
Беременность и Лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол повышает риск развития эпилептических припадков.
При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом повышает частоту возникновения головокружения, сонливости.