Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Тетракаин

Тетракаин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Тетракаин - Medzai.net
Международное наименование:
TETRACAINE
Регистрационный номер CAS:
94-24-6
Брутто-формула:
C15H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:
2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate

4-(butylamino)benzoic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester

Поделиться в соц. сетях:

Тетракаин - Химические соединения

Тетракаин
Международное наименование:
TETRACAINE
Регистрационный номер CAS:
94-24-6
Брутто-формула:
C15H24N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate

4-(butylamino)benzoic acid 2-(dimethylamino)ethyl ester

TETRACAINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
136-47-0
Брутто-формула:
C15H24N2O2.ClH

Тетракаин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tetracaine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
tétracaïne
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
tetracaine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Тетракаин
Фармакопея США
tetracaine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
tetracaina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Европейская фармакопея
tetracaine
- Ph.Eur.
Фармакопея Венгрии
tetracaine
- OGYI
Международная фармакопея
tetracainum
Фармакопея Китая
丁卡因
Югославская фармакопея
tetracaine
Фармакопея СССР
dicainum (for the hydrochloride)
Фармакопея Чехословакии
tetracaine


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Тетракаин

  • капли глазные
  • паста д/рассасыв.
  • таб. д/рассасыв.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Тетракаин при приеме внутрь

Легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Дозировка

Дозировка - Тетракаин при приеме внутрь
Режим дозирования индивидуальный. Местно, для поверхностной анестезии: в офтальмологии обычно применяют 0,3% раствор (≤2–3 капель); при хирургических амбулаторных вмешательствах дополнительные инстилляции проводят по необходимости (1–2 капли); для длительной анестезии— пленки глазные. В оториноларингологии: у детей старше 10 лет— не более 1–2мл 0,5–1% раствора, у взрослых— до 3мл 1% раствора; высшая разовая доза для взрослых— 90 мг (3мл 3% раствора). Для СУБА— 1% раствор (см. «Фармакология»).

Показания к применению

Показания к применению - Тетракаин при системном применении
Поверхностная анестезия при кратковременных операциях и манипуляциях в офтальмологической (удаление поверхностных инородных тел, амбулаторные хирургические вмешательства, гониоскопия, тонометрия, другие диагностические процедуры) и оториноларингологической практике; СУБА в случае наличия противопоказаний к использованию амидных местных анестетиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам группы эфиров или ПАБК и ее производным), повреждение или воспаление слизистых оболочек, в т.ч. повреждение эпителия или эрозия роговицы, детский возраст (до 10 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Тетракаин при системном применении

Местные эффекты: раздражение слизистой оболочки, аллергический контактный дерматит, ощущение жжения, припухлость и боль в области аппликации; при длительном применениив офтальмологии — кератит, стойкое помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей остроты зрения, замедление эпителизации.
Системные побочные эффекты: цианоз, возбуждение ЦНС, нарушение зрения, аритмия, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: головокружение, общая слабость, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, судороги, нарушение дыхания, коллапс, метгемоглобинемия, тошнота, рвота, кома, AV блокада.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек; при угнетении дыхания— ИВЛ и оксигенотерапия, при коллапсе— в/в введение кровезаменителей (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана), применение вазоконстрикторов, при судорогах— диазепам или барбитураты короткого действия (в/в), при метгемоглобинемии— 1–2мг/кг метилтиониния хлорида (Метиленового синего) в/в или 100–200мг аскорбиновой кислоты внутрь.

Беременность и Лактация

Возможно в исключительных случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.
Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность. ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и др.), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность. Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При использовании тетракаина с ЛС, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышается риск снижения АД. Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019