Pharmacodynamique
La tétracaïne est un amino-ester de longue durée d'action. Comme les autres anesthésiques locaux, la tétracaïne bloque la conduction nerveuse en réduisant l'augmentation passagère importante de la perméabilité membranaire des fibres nerveuses aux ions sodium (Na+) qui, en temps normal, résulte d'une légère dépolarisation de la membrane. Le mécanisme d'action majeur et généralement admis de ces médicaments met en jeu leur interaction avec un ou plusieurs site(s) de liaison spécifique(s) au niveau des canaux sodiques. La conduction nerveuse est bloquée en premier lieu dans les fibres autonomes, puis dans les fibres sensitives, et enfin dans les fibres motrices.
Pharmacocinétique
Pharmacocinétique - TÉTRACAÏNE - administration par voie oculaire
Absorption
La tétracaïne est rapidement absorbée après administration du collyre, si la dose administrée atteint la cavité nasale par le canal nasolacrymal. L'exposition systémique après administration du collyre n'est pas connue.
Distribution
La liaison de la tétracaïne aux protéines plasmatiques est d'environ 75%. Aucune donnée n'est disponible chez l'Homme concernant le passage de la tétracaïne dans le placenta et le lait maternel. Il est connu qu'environ 67% de la tétracaïne se lie à la mélanine présente dans les yeux pigmentés. Cependant, la signification clinique définitive de cette liaison n'est pas connue
Métabolisme
Comme les autres anesthésiques locaux de type ester, la tétracaïne est rapidement hydrolysée par les cholinestérases non spécifiques (butyrylcholinestérase : cholinestérase plasmatique), principalement dans le plasma et dans le foie. Le métabolite principal de la tétracaïne est l'acide para-butylaminobenzoïque.
La tétracaïne peut inhiber la cholinestérase. Cependant, il est probable que la concentration de tétracaïne obtenue après administration du collyre aux doses recommandées n'ait pas d'implications cliniques.
Elimination
La tétracaïne est excrétée dans les urines sous forme d'acide para-butylaminobenzoïque.
Populations particulières
Sujets âgés
Les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne n'ont pas été étudiées chez les sujets âgés. Cependant, compte tenu du niveau d'activité plus faible de la ChEP chez certains sujets âgés frêles, une augmentation de la demi-vie de la tétracaïne est attendue chez ces patients.
Enfants
Les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne n'ont pas été étudiées dans la population pédiatrique. Néanmoins, il est connu que l'activité métabolique de l'enzyme ChEP n'atteint un niveau normal qu'à partir de l'âge de 1 mois.
Insuffisance hépatique
Il n'existe pas de données cliniques directes sur les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. L'enzyme ChEP est synthétisée dans le foie et son niveau est réduit de manière significative chez les patients souffrant de graves affections hépatiques. Une diminution de la clairance de la tétracaïne est donc attendue chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère.
Insuffisance rénale
Il n'existe pas de données cliniques sur les propriétés pharmacocinétiques du collyre de tétracaïne chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Les métabolites de la tétracaïne sont excrétés dans les urines. Par conséquent, une augmentation du risque de survenue des effets indésirables due à l'accumulation des métabolites ne peut pas être exclue.
Dosage
Dosage - TÉTRACAÏNE - administration par voie oculaire
Collyre en solution
1 goutte de solution de tétracaïne une à deux minutes avant l'examen ou l'intervention.
Une seule instillation suffit à assurer une anesthésie cornéo-conjonctivale d'une dizaine de minutes. Pour obtenir une anesthésie plus profonde ou plus prolongée, répéter l'opération 2 à 4 fois à une minute d'intervalle.
Mode d'administration
Instiller la goutte de collyre dans le cul-de-sac conjonctival inférieur de l'il ou des yeux malade(s) en regardant vers le haut et en tirant légèrement la paupière inférieure vers le bas.
Le collyre est stérile jusqu'à la première ouverture du récipient unidose. Afin d'éviter tout risque de contamination, il convient de ne toucher aucune surface avec l'embout du flacon. Celui-ci ne doit pas non plus entrer en contact avec l'il car cela peut induire des blessures de l'il et/ou une contamination.
Afin de minimiser l'absorption systémique du médicament, les patients doivent comprimer le sac lacrymal au niveau du canthus interne pendant et après l'instillation des gouttes .
Dosage - TÉTRACAÏNE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Comprimé à sucer
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans.
Adultes : 6 à 8 comprimés à sucer par jour en espaçant les prises d'au moins 1 heure.
Enfants : 2 à 4 comprimés à sucer par jour en espaçant les prises d'au moins 2 heures.
Mode d'administration
Il est préférable de sucer le comprimé à distance des repas.
Sucer lentement le comprimé sans le croquer ni l'avaler.
Mode d'administration
Voie orale.
Sucer lentement la pâte sans la mâcher ni l'avaler.
Prendre la pâte à distance des repas.
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans.
Adulte: 1 pâte 6 à 8 fois par jour, en espaçant les prises d'au minimum 1 heure.
Enfant de 6 à 15 ans: 1 pâte 2 à 4 fois par jour, en espaçant les prises d'au minimum 2 heures.
Indications
Indications - TÉTRACAÏNE - administration par voie oculaire
Tous gestes nécessitant une anesthésie locale de la cornée et de la conjonctive, tels que :
tonométrie
examens par verre de contact
extraction des corps étrangers superficiels de la cornée et de la conjonctive.
Populations particulières
Enfants
La sécurité d'emploi et l'efficacité n'ont pas été établies pour la population pédiatrique.
Sujets âgés
Aucune donnée disponible ne suggère la nécessité d'un ajustement de dose chez les patients âgés de plus de 65 ans
Indications - TÉTRACAÏNE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Ce médicament est indiqué, chez l'adulte et l'enfant de plus de 6 ans en cas de mal de gorge peu intense et sans fièvre, d'aphtes, de petites plaies de la bouche.
Contre-indications
Ce médicament est contre-indiqué dans les cas suivants :
Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type esther ;
Hypersensibilité connue à la tétracaïne ou à l'un des excipients ;
Chez les nouveau-nés prématurés en raison de l'immaturité du système de métabolisation enzymatique.
Effets indésirables
Effets indésirables - TÉTRACAÏNE - administration par voie oculaire
Effets indésirables provenant de l'expérience post-commercialisation (fréquence indéterminée).
Les effets indésirables listés ci-dessous proviennent de l'expérience post-commercialisation acquise avec la tétracaïne. Ces effets ayant été rapportés de manière spontanée par une population de taille indéterminée, il n'est pas possible d'estimer précisément leur fréquence qui est donc considérée comme indéterminée. Les effets indésirables sont listés selon la classification MedDRA par système-organe. Pour chaque système-organe, ils sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Affections du système immunitaire
Hypersensibilité incluant érythème, prurit.
Affections oculaires
Kératite (incluant kératite ulcérative), érosion de la cornée, dème cornéen, irritation oculaire, douleur oculaire.
Effets indésirables - TÉTRACAÏNE - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Possibilité de :
sensibilisation aux anesthésiques locaux avec risque de réaction anaphylactique,
engourdissement passager de la langue et possibilité de fausses routes .
Surdosage
Un usage répété et prolongé expose à un risque de lésions oculaires graves, en particulier au niveau de la cornée.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'y a pas de données suffisantes pour évaluer la sécurité chez la femme enceinte.
Chez l'animal il n'y a pas de données d'études de reprotoxicité .
Par conséquent, l'utilisation au cours de la grossesse n'est pas recommandée.
Lactation
On ne sait pas si la tétracaïne est excrétée dans le lait maternel. Un risque pour les nouveau-nés/nourrissons ne peut être exclu. L'utilisation de SOLUTRICINE n'est pas recommandée en cas d'allaitement.
Fertilité
Il n'y a pas de données disponibles chez l'animal ou l'Homme concernant la fertilité.
Interactions avec d'autres médicaments
Les données disponibles à ce jour ne laissent pas supposer l'existence d'interactions cliniquement significatives.