Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Толперизон

Толперизон - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Толперизон - Medzai.net
Международное наименование:
TOLPERISONE
Регистрационный номер CAS:
728-88-1
Брутто-формула:
C16H23NO
Номенклатура ИЮПАК:
2-methyl-3-(1-piperidyl)-1-(p-tolyl)propan-1-one

2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanone

Поделиться в соц. сетях:

Толперизон - Химические соединения

Толперизон
Международное наименование:
TOLPERISONE
Регистрационный номер CAS:
728-88-1
Брутто-формула:
C16H23NO
Номенклатура ИЮПАК:

2-methyl-3-(1-piperidyl)-1-(p-tolyl)propan-1-one

2-methyl-1-(4-methylphenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanone

TOLPERISONE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
3644-61-9
Брутто-формула:
C16H23NO.ClH

Толперизон - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
tolperisone
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Японии
tolperisone
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Толперизон
Фармакопея США
tolperisone
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
tolperisonum
Фармакопея Китая
托哌酮
Фармакопея Чехословакии
tolperisone


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Толперизон

  • капсулы
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Толперизон при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность - около 20%.
Метаболизм и выведение
Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится с мочой в виде метаболитов (более чем 99%).

Дозировка

Дозировка - Толперизон при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.
Детям в возрасте от 3 до 6 лет Толперизон назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Показания к применению

Показания к применению - Толперизон при системном применении
Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия). В педиатрии— болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.

Побочные действия

Побочные действия - Толперизон при системном применении

Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).
Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие: снижение АД.

Передозировка

Данных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600мг без проявления серьезных токсических симптомов. При приеме внутрь 300–600мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.
При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.
Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Беременность и Лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— не определена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019