Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эфедрин

Эфедрин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эфедрин - Medzai.net
Международное наименование:
EPHEDRINE
Регистрационный номер CAS:
299-42-3
Брутто-формула:
C10H15NO
Номенклатура ИЮПАК:
(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenyl-propan-1-ol

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenyl-1-propanol

Поделиться в соц. сетях:

Эфедрин - Химические соединения

Эфедрин
Международное наименование:
EPHEDRINE
Регистрационный номер CAS:
299-42-3
Брутто-формула:
C10H15NO
Номенклатура ИЮПАК:

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenyl-propan-1-ol

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenyl-1-propanol

EPHEDRINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
134-72-5
Брутто-формула:
2C10H15NO.H2O4S
EPHEDRINE HEMIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
50906-05-3
Брутто-формула:
2C10H15NO.H2O
EPHEDRINE TANNATE
Регистрационный номер CAS:
1405-94-3
Брутто-формула:
C76H52O46.C10H15NO
EPHEDRINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
50-98-6
Брутто-формула:
C10H15NO.ClH
EPHEDRINE CAMPHORATE
Регистрационный номер CAS:
17140-28-2
Брутто-формула:
C10H16O4.C10H15NO
3-HYDROXYEPHEDRINE, C-11
Регистрационный номер CAS:
130440-31-2
Брутто-формула:
C10H15NO2
EPHEDRINE LACTATE
Регистрационный номер CAS:
17146-91-7
Брутто-формула:
C13H19NO3
BENZYLEPHEDRINE
Регистрационный номер CAS:
90-85-7
Брутто-формула:
C17H21NO
EPHEDRINE ACEFYLLINATE
Регистрационный номер CAS:
29701-08-4
Брутто-формула:
C10H15NO.C9H10N4O4
EPHEDRINE CAMSILATE
Регистрационный номер CAS:
38974-71-9
Брутто-формула:
C10H16O4S.C10H15NO
P-HYDROXYNOREPHEDRINE
Регистрационный номер CAS:
771-91-5
Брутто-формула:
C9H13NO2
P-HYDROXYNOREPHEDRINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
3240-42-4
Брутто-формула:
C9H13NO2.ClH
EPHEDRINE LEVULINATE
Регистрационный номер CAS:
1082659-36-6
Брутто-формула:
C15H21NO3
EPHEDRINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
51442-15-0
Брутто-формула:
C10H15NO.C4H6O6
M-HYDROXYEPHEDRINE
Регистрационный номер CAS:
65133-68-8
Брутто-формула:
C10H15NO2

Эфедрин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
Ephedrine Hydrochloride
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
ephedrine anhydre
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
Ephedrine Hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эфедрин
Фармакопея США
ephedrine
- USP (United States Pharmacopeia)


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Эфедрин

  • р-р д/инъекц.
  • раствор для инъекций
  • спрей д/назальн. прим.

Фармакодинамика

Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение α- и β-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эфедрин при парентеральном введении

В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Дозировка

Дозировка - Эфедрин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3 раза/сут.
Для местного применения режим дозирования индивидуальный.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Эфедрин при системном применении
Бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и другие аллергические заболевания, риниты, гипотония (операции, спинномозговая анестезия, травмы, кровопотеря, инфекционные заболевания, гипотоническая болезнь и др.), нарколепсия, отравление снотворными и наркотическими средствами, энурез; местно— в качестве сосудосуживающего средства, для расширения зрачка (с диагностической целью).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболеваниях сердца, гипертиреоз.

Побочные действия

Побочные действия - Эфедрин при системном применении

Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь.

Передозировка

Гипертензия, аритмии, транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию, инфаркт миокарда, отек легких, почечная недостаточность, метаболический ацидоз, диспноэ, головная боль, рвота, необычная бледность, похолодание кожных покровов.
Лечение симптоматическое.

Беременность и Лактация

Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада β-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада β-адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).
Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться коррекция их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.
Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019