Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эпросартан

Эпросартан - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эпросартан - Medzai.net
Международное наименование:
EPROSARTAN
Регистрационный номер CAS:
133040-01-4
Брутто-формула:
C23H24N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:
4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-(2-thienyl)prop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid

4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]-1-imidazolyl]methyl]benzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Эпросартан - Химические соединения

Эпросартан
Международное наименование:
EPROSARTAN
Регистрационный номер CAS:
133040-01-4
Брутто-формула:
C23H24N2O4S
Номенклатура ИЮПАК:

4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-(2-thienyl)prop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid

4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]-1-imidazolyl]methyl]benzoic acid

Эпросартана мезилат
Международное наименование:
EPROSARTAN MESYLATE
Регистрационный номер CAS:
144143-96-4
Брутто-формула:
C24H28N2O7S2
Номенклатура ИЮПАК:

4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid;methanesulfonic acid

EPROSARTAN MESYLATE DIHYDRATE
Регистрационный номер CAS:
197855-71-3
Брутто-формула:
C23H24N2O4S.CH4O3S.2H2O

Эпросартан - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
eprosartan
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
éprosartan
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эпросартан
Фармакопея США
eprosartan
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
eprosartanum
Фармакопея Китая
依普罗沙坦


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эпросартан

  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, небифениловое производное тетразола.
Эпросартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, расположенными в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней - гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно - диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.
Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.
Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме - через 2-3 недели без изменения ЧСС.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эпросартан при приеме внутрь

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций. Выделяется с грудным молоком. Vd – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин. Практически не кумулирует. T1/2 составляет 5-9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде - через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% - неизмененный эпросартан.
У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования. При хронической почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) величины AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) - на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности после приема внутрь разовой дозы AUC (но не Cmax) возрастает почти на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Практически не выводится при гемодиализе (клиренс - менее 1 л/ч).

Дозировка

Дозировка - Эпросартан при приеме внутрь
Таблетки покрытые пленочной оболочкой;
Принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Максимальный антигипертензивый эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.
Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).
Для пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 60 мл/мин суточная доза не должна превышать 600 мг.

Показания к применению

Показания к применению - Эпросартан при системном применении
Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Эпросартан при системном применении

Головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит, редко— загрудинная боль, одышка, кашель, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с блокаторами кальциевых каналов, тиазидными диуретиками (суммация эффектов), гиполипидемическими средствами.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019