Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эсатенолол

Эсатенолол - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эсатенолол - Medzai.net
Международное наименование:
ESATENOLOL
Регистрационный номер CAS:
93379-54-5
Брутто-формула:
C14H22N2O3
Номенклатура ИЮПАК:
2-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]acetamide

2-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide

Поделиться в соц. сетях:

Эсатенолол - Химические соединения

Эсатенолол
Международное наименование:
ESATENOLOL
Регистрационный номер CAS:
93379-54-5
Брутто-формула:
C14H22N2O3
Номенклатура ИЮПАК:

2-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]acetamide

2-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide

Эсатенолол - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Японии
esatenolol
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эсатенолол
Фармакопея США
esatenolol
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
esatenololum
Фармакопея Китая
艾沙替洛尔


Фармакотерапевтическая классификация:

Формы выпуска Эсатенолол

  • таблетки

Фармакодинамика

Кардиоселективный β-адреноблокатор. Эсатенолол – S(-) энантиомер атенолола.
Действие эсатенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин-ангиотензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови. Эсатенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства. Это может являться причиной небольшого проявления побочных эффектов со стороны ЦНС. Кроме того, эсатенолол в меньшей степени способствует пролонгированию действия инсулина, которое является причиной гипогликемии, в отличие от неселективных β-блокаторов.
Эсатенолол урежает ЧСС и снижает сократимость миокарда, что способствует уменьшению симптомов стенокардии.
Результаты клинических исследований показали, что только S(-) энантиомер атенолола способен блокировать β-адренорецепторы, а R(+) энантиомер не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов. Это позволяет снизить дозу эсатенолола (25 мг) в 2 раза по сравнению с рацемическим атенололом (50 мг).
Сравнительное исследование рацемического атенолола, эсатенолола и R(+) атенолола показало, что рацемический атенолол и эсатенолол в одинаковой степени снижают систолическое и диастолическое АД и ЧСС, в то время как и R(+) атенолол не изменял эти параметры.
Гемодинамический эффект рацемического атенолола (100 мг) аналогичен по интенсивности эсатенололу в дозе, которая в 2 раза меньше (50 мг), в то время как R-изомер не вызывает каких-либо изменений показателей при дозе 50 мг.
Сродство эсатенолола к β-адренорецепторам явно выше, чем у R(+) атенолола. Также было доказано, что только эсатенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, а R-изомер не влияет на эти параметры.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эсатенолол при приеме внутрь

S(-) атенолол хорошо абсорбируется после приема внутрь, метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Поскольку препарат гидрофилен, то при приеме внутрь абсорбция неполная, но быстрая. Значение Cmax – 781.81 мг/мл, которая достигает своего значения через три часа (TСmax). AUC0-∞ - 4513.88 нг*ч/мл. T1/2 – 4.02 ч.

Дозировка

Дозировка - Эсатенолол при приеме внутрь
Таблетки;
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 12,5 мг а 1 раз/сут. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 25 или 50 мг 1 раз/сут. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Нарушения сердечного ритма и профилактика приступов стенокардии. Начальная доза составляет 12.5 мг/сут. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 25 или 50 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
У пожилых пациентов начальная однократная доза – 12.5 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 50 мг не рекомендуется, так как терапевтичекий эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Больным, находящимся на гемодиализе, назначают по 25 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.

Показания к применению

Показания к применению - Эсатенолол при системном применении
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала), нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

Кардиогенный шок; AV-блокада II-III ст.; выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин); СССУ; синоартриальная блокада; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; кардиомегалия без признаков хронической сердечной недостаточности; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда), систолическое АД меньше 100 мм рт.ст.; различные нарушения периферического артериального кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность и период лактации; повышенная чувствительность к эсатенололу или рацемическому атенололу.

Побочные действия

Побочные действия - Эсатенолол при системном применении

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднения дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных реакций возрастает при увеличении дозы.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.
Лечение: внутривенно 1-2 мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно болюсно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Беременность и Лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Эсатенолол оказывает негативное влияние на плод: внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, применяемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих атенолол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения на фоне лечения эсатенололом повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном назначении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами маскирует симптомы развивающейся гипогликемии.
Эсатенолол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под воздействием курения.
Гипотензивный эффект эсатенолола ослабляют НПВС (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления сердечной недостаточности, брадикардии, AV-блокады или остановки сердца.
Диуретики, клонидин, симпатолитки, гидралазин, блокаторы медленных кальциевых каналов и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивого действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019