Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Эстрамустин

Эстрамустин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Эстрамустин - Medzai.net
Международное наименование:
ESTRAMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
2998-57-4
Брутто-формула:
C23H31Cl2NO3
Номенклатура ИЮПАК:
[(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate

N,N-bis(2-chloroethyl)carbamic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Эстрамустин - Химические соединения

Эстрамустин
Международное наименование:
ESTRAMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
2998-57-4
Брутто-формула:
C23H31Cl2NO3
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate

N,N-bis(2-chloroethyl)carbamic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-17-hydroxy-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl] ester

алестрамустин
Международное наименование:
ALESTRAMUSTINE
Регистрационный номер CAS:
139402-18-9
Брутто-формула:
C26H36Cl2N2O4
Номенклатура ИЮПАК:

[(8R,9S,13S,14S,17S)-3-[bis(2-chloroethyl)carbamoyloxy]-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] (2S)-2-aminopropanoate

(2S)-2-aminopropanoic acid [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-[bis(2-chloroethyl)amino-oxomethoxy]-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] ester

ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
52205-73-9
Брутто-формула:
C23H30Cl2NO6P.2Na
ESTRAMUSTINE PHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
4891-15-0
Брутто-формула:
C23H32Cl2NO6P
ESTRAMUSTINE PHOSPHATE SODIUM
Регистрационный номер CAS:
1227300-83-5
Брутто-формула:
C23H30Cl2NO6P.2Na.H2O

Эстрамустин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
estramustine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
estramustine phosphate
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
estramustine phosphate sodium
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Эстрамустин
Фармакопея США
estramustine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
estramustina
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
estramustinum
Фармакопея Китая
雌莫司汀


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Эстрамустин

  • капс. желатин.

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство с алкилирующей активностью. Представляет собой химическое соединение нормустина и эстрадиола. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы.
В реализации действия эстрамустина может играть роль угнетение активности системы гипоталамус-гипофиз-половые железы, приводящее к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови.
В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо, или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Эстрамустин при приеме внутрь

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 75%. Всасывание снижается при употреблении молока, молочных продуктов и препаратов с высоким содержанием кальция.
При всасывании в кровь быстро дефосфорилируется, затем окисляется и гидролизуется до эстромустина, с образованием эстрадиола и эстрона в низких концентрациях, и мехлорэтамина; метаболизм осуществляется путем конъюгирования в печени.
Выведение многофазное. T1/2 в конечной фазе составляет 20 ч. Выводится с желчью/с калом, в незначительной степени выводится почками.

Дозировка

Дозировка - Эстрамустин при приеме внутрь
Внутрь, в/в. Внутрь (за 1ч до или через 2ч после приема пищи), по 600 мг/м2/сут (в пересчете на основание) в 3 приема или по 10–16мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 нед, затем переходят на прием внутрь, либо продолжают инъекции по 300мг 2 раза в неделю. Возможно в/в капельное введение.

Показания к применению

Показания к применению - Эстрамустин при системном применении
Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый тромбофлебит (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Побочные действия

Побочные действия - Эстрамустин при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, задержка Na+ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), застойная сердечная недостаточность, ИБС, включая инфаркт миокарда, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость.
Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.
Прочие: гинекомастия, импотенция; при в/в введении— зуд и жжение в месте инъекции, тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В течение последующих 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— X.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, т.к. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (одновременного применения следует избегать). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины— интервал между введением должен составлять от 3 мес до 1 года.
Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, включая инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019