Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетика - Трифлуоперазин при приеме внутрь
Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Дозировка
Дозировка - Трифлуоперазин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые оболочкой;
Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения - 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.
В/м взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.
Дозировка - Трифлуоперазин при парентеральном введении
Раствор для внутримышечного введения;
В/м (глубоко), начальная доза— по 1–2мг каждые 4–6ч, суточная доза обычно до 6мг, в редких случаях— до 10мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м - 10 мг/сут.
Показания к применению
Показания к применению - Трифлуоперазин при системном применении
Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Побочные действия - Трифлуоперазин при системном применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.
Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).
Передозировка
Не описана.
Лечение симптоматическое.
Беременность и Лактация
Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.
Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.