Absorption
Après administration intramusculaire (IM), la concentration plasmatique maximale (Cmax) de thiocolchicoside survient en 30 min et atteint des valeurs de 113 ng/mL après une dose de 4 mg, et de 175 ng/mL après une dose de 8 mg. Les valeurs correspondantes de l'AUC (surface sous la courbe) sont respectivement de 283 et 417 ng.h/mL.
Le métabolite pharmacologiquement actif SL18.0740 est également observé à des concentrations plus faibles avec une Cmax de 11,7 ng/mL survenant 5 h après administration de thiocolchicoside et une AUC de 83 ng.h/mL.
Il n'existe pas de données concernant le métabolite inactif SL59.0955.
Après administration orale, le thiocolchicoside n'est pas détecté dans le plasma. Seuls deux métabolites sont observés : le métabolite pharmacologiquement actif SL18.0740 et le métabolite inactif SL59.0955.
Pour ces deux métabolites, les concentrations plasmatiques maximales surviennent 1 heure après administration de thiocolchicoside. Après une dose orale unique de 8 mg de thiocolchicoside, les Cmax et AUC du SL18.0740 sont respectivement d'environ 60 ng/mL et 130 ng.h/mL. Pour SL59.0955 ces valeurs sont beaucoup plus faibles : Cmax d'environ 13 ng/mL et AUC allant de 15,5 ng.h/mL (AUC calculée jusqu'à 3 h) à 39,7 ng.h/mL (AUC jusqu'à 24 h).
Distribution
Le volume de distribution apparent du thiocolchicoside est estimé à environ 42,7 LI après une administration IM de 8 mg. Il n'existe pas de données sur les deux métabolites.
Biotransformation
Après administration orale, le thiocolchicoside est d'abord métabolisé en aglycone 3-déméthyl-thiocolchicine ou SL59.0955. Cette étape se produit principalement par métabolisme intestinal expliquant l'absence de thiocolchicoside inchangé circulant par cette voie d'administration.
SL59.0955 est ensuite glucuro-conjugué en SL18.0740 qui possède une activité pharmacologique équipotente à celle du thiocolchicoside, et contribue donc à l'activité pharmacologique après administration orale de thiocolchicoside. SL59.0955 est également déméthylé en didéméthyl-thiocolchicine.
Élimination
Après administration orale de thiocolchicoside radiomarqué, la radioactivité totale est principalement excrétée dans les fèces (79 %) alors que l'excrétion urinaire ne représente que 20 %. Le thiocolchicoside inchangé n'est pas excrété dans l'urine ni dans les fèces. SL18.0740 et SL59.0955 sont retrouvés dans l'urine et les fèces alors que le didéméthyl-thiocolchicine n'est retrouvé que dans les fèces.
Après administration orale de thiocolchicoside, le métabolite SL18.0740 est éliminé avec un t1/2 apparent allant de 3,2 à 7 heures, et le métabolite SL59.0955 à un t1/2 d'environ 0,8 h.
La classification des évènements indésirables en fonction de leur fréquence est la suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 et <1/10), peu fréquent (≥1/1000 et <1/100), rare (≥1/10 000 et <1/1000), très rare (<1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Réactions d'hypersensibilité
Rare : réactions d'hypersensibilité type urticaire.
Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité type dème de Quincke et exceptionnellement choc anaphylactique.
Fréquence indéterminée : réactions anaphylactiques.
Réactions cutanées
Peu fréquent : réactions cutanées allergiques type prurit, érythème, éruptions maculopapuleuses, éruptions vésiculobulleuses.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent : diarrhées , gastralgies.
Peu fréquent : nausées, vomissements.
Troubles hépatobiliaires :
Fréquence indéterminée : atteintes hépatiques (par exemple hépatite cytolytique ou cholestatique) .
Troubles neuro-psychiques
Fréquent : somnolence
Rare : excitation ou obnubilation passagère
Fréquence indéterminée : convulsions ou récidive de crise chez les patients épileptiques, malaise de type vagal rapporté quasi exclusivement dans les minutes qui suivent une administration IM .