Rocuronium - Résumé des caractéristiques du médicament
Le médicament Rocuronium appartient au groupe appelés Bloquants non-dépolarisants neuromusculaires. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - M03AC09.
Posologie et mode d'emploi Rocuronium B BRAUN 10 mg/ml solution injectable
Le bromure de rocuronium ne doit être administré que par des anesthésistes ou des praticiens familiarisés avec l'utilisation et l'action des curares, ou sous leur contrôle. Du matériel d'intubation trachéale, d'assistance respiratoire, d'oxygénation artérielle adéquat et le monitorage instrumental de la curarisation doivent être disponibles.
Mode d'administration
Le bromure de rocuronium doit être employé sous contrôle d'un monitorage instrumental de la curarisation estimant le degré de relâchement musculaire pendant l'injection et à l'arrêt du traitement afin d'évaluer le niveau de récupération du bloc neuromusculaire dans le but notamment de poser l'indication éventuelle d'une décurarisation pharmacologique.
Posologie
Comme avec tous les autres curarisants, la posologie du bromure de rocuronium doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie associée (avec ou sans agent anesthésique halogéné), du type de chirurgie (niveau du blocage neuromusculaire requis), de la durée présumée de l'intervention, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant ou pendant l'anesthésie et du statut pathologique du patient (insuffisance rénale et/ou hépatique en particulier). L'utilisation d'un monitorage instrumental de la curarisation est recommandée lors du blocage neuromusculaire et de la phase de décurarisation . Les anesthésiques volatils potentialisent l'action des myorelaxants non dépolarisants tels que le bromure de rocuronium. Cette potentialisation ne devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie que lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de bromure de rocuronium en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Adultes
Les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif. Elles donnent les doses de bromure de rocuronium à injecter pour l'intubation trachéale et pour obtenir une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte à longue durée. Elles doivent être adaptées à chaque patient en fonction des données fournies par le monitorage instrumental de la curarisation.
Intubation trachéale
La dose d'intubation de 0,6 mg de bromure de rocuronium par kg permet d'intuber la plupart des patients en 60 secondes.
Fortes doses
S'il s'avère nécessaire d'utiliser des doses plus importantes chez certains patients, des doses initiales allant jusqu'à 2 mg/kg de bromure de rocuronium ont été administrées en chirurgie sans qu'il ne soit rapporté d'effets indésirables cardiovasculaires. L'administration de ces doses élevées de bromure de rocuronium diminue le délai d'action et augmente la durée d'action .
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg de bromure de rocuronium par kg; lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatiles, la dose est ramenée de 0,075 à 0,1 mg/kg. Il préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la réponse musculaire à une stimulation-test unique ("single twitch") est revenue à 25 % de la réponse de contrôle ("twitch de contrôle") ou lorsqu'apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.
Perfusion continue
Après une dose d'intubation de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium, une perfusion continue peut être mise en route lorsque le bloc neuromusculaire induit par la dose d'intubation commence spontanément à régresser. Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir une réponse au "single twitch" à 10 % par rapport au "twitch de contrôle" ou 1 ou 2 réponses au train de quatre. Chez l'adulte, le débit de la perfusion est de 0,3 à 0,6 mg/kg/h sous anesthésie intraveineuse et de 0,3 à 0,4 mg/kg/h sous halogénés pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire.
Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire du fait de la variabilité des posologies d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
Utilisation en pédiatrie
Chez le nouveau-né (0-27 jours), le nourrisson (28 jours - 2 mois), le bébé (3-23 mois), l'enfant (2 -11 ans) et l'adolescent (12 - 17 ans), la dose d'intubation recommandée au cours d'une anesthésie de routine et la dose d'entretien sont similaires à celles recommandées chez l'adulte.
Cependant, la durée d'action de l'injection d'une dose d'intubation sera plus longue chez le nouveau-né et le nourrisson que chez l'enfant .
En perfusion continue, les vitesses de perfusion sont les mêmes que chez l'adulte, sauf pour l'enfant (de 2 à 11 ans). Chez l'enfant âgé de 2 à 11 ans, des vitesses de perfusion plus élevées peuvent être nécessaires.
Ainsi, chez l'enfant de 2 à 11 ans, les mêmes vitesses de perfusion initiales que chez l'adulte sont recommandées, mais elles doivent être ajustées pour maintenir une réponse au twitch à 10% du twitch de contrôle ou pour maintenir 1 à 2 réponses à la stimulation au train-de-quatre pendant l'acte.
En pédiatrie, l'expérience avec le bromure de rocuronium en induction à séquence rapide est limitée. En conséquence, le bromure de rocuronium n'est pas recommandé pour faciliter l'intubation trachéale au cours d'une induction à séquence rapide dans la population pédiatrique.
Utilisation en gériatrie, chez les patients insuffisants hépato-biliaires ou rénaux
La dose d'intubation pour ces patients est la dose standard de 0,6 mg/kg.
Utilisation chez le patient à surcharge pondérale ou obèse
Chez le patient avec surcharge pondérale ou chez le patient obèse (poids corporel supérieur à 30 % ou plus par rapport au poids idéal), les doses de bromure de rocuronium doivent être réduites en tenant compte du poids idéal.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable est disponible dans les emballages suivants:
10 flacon(s) en verre de 2,5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2015-10-22
10 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium HIKMA 10 mg/mL solution injectable pour perfusion
HIKMA PHARMACEUTICALS (PORTUGAL)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
BROMURE DE ROCURONIUM
10 mg
Posologie et mode d'emploi Rocuronium HIKMA 10 mg/mL solution injectable pour perfusion
Posologie
Comme les autres agents de blocage neuromusculaire, ROCURONIUM HIKMA ne doit être administré que par des praticiens familiarisés avec l'utilisation et l'action de ces médicaments, ou sous leur contrôle.
Comme avec tous les autres agents de blocage neuromusculaire, la posologie de Rocuronium HIKMA doit être adaptée à chaque patient. La détermination de la posologie dépend de la méthode d'anesthésie utilisée, de la durée prévue de l'intervention chirurgicale, de la méthode de sédation employée et de la durée prévue de la ventilation mécanique et des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant et pendant l'anesthésie et de l'état du patient.
L'utilisation d'une technique de surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour l'évaluation du blocage neuromusculaire ainsi que pour la récupération du bloc.
Procédures chirurgicales
Les anesthésiques par inhalation potentialisent l'action curarisante de Rocuronium HIKMA. Cependant, cette potentialisation devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de ROCURONIUM HIKMA en diminuant les doses d'entretien, en espacant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion de Rocuronium HIKMA au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Chez l'adulte, les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif pour l'intubation trachéale et pour obtenir une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte, moyenne ou longue durée et en Unité de Soins Intensifs.
Adultes
Intubation trachéale
La dose standard d'intubation pendant les anesthésies de routine de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. La dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée pour faciliter l'intubation trachéale en cas d'induction anesthésique à séquence rapide, et permet aussi d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. Si une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium est utilisée pour l'induction anesthésique en séquence rapide, il est recommandé d'intuber le patient 90 secondes après l'administration.
Doses plus fortes
Des doses plus importantes peuvent être admnistrées chez certains patients. Les données cliniques n'indiquent pas que l'utilisation de doses initiales de 2 mg/kg de bromure de rocuronium est associée à une augmentation de la fréquence ou de la sévérité des effets indésirables cardiovasculaires.
L'administration de ces doses élevées de bromure de rocuronium diminue le délai d'action et augmente la durée d'action
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium. Lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatils, la dose est ramenée à 0,075 - 0,1mg/kg.
Il préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la hauteur du twitch est revenue à 25 % de la hauteur du twitch de contrôle ou lorsque apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.
Perfusion continue
Si le bromure de rocuronium est administré en perfusion continue, il est recommandé d'administrer une dose de charge de 0.6 mg/kg de bromure de rocuronium puis de débuter l'administration par perfusion lorsque le blocage neuromusculaire commence à récupérer. Le débit de perfusion devrait être ajusté afin de maintenir une réponse au twitch égale à 10% de la hauteur du twitch de contrôle ou de maintenir 1 à 2 réponses au train de quatre.
Chez les adultes sous anesthésie intraveineuse, le débit de perfusion nécessaire pour maintenir le blocage neuromusculaire à ce niveau varie de 0.3 à 0.6 mg/kg/h (300-600 mcg/kg/h) et, sous anesthésie par inhalation, le débit de perfusion varie de 0.3 à 0.4 mg/kg/h.
Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire car le débit de perfusion nécessaire varie d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
Population pédiatrique
Pour les nouveau-nés (0-27 jours), les nourrissons (28 jours - 2 mois), les très jeunes enfants (3-23 mois), les enfants (2-11 ans) et les adolescents (12 - 18 ans), la dose pour l'intubation recommandée au cours d'une anesthésie de routine et la dose d'entretien sont similaires à celles recommandées aux adultes.
Cependant, la durée d'action d'une dose d'intubation unique sera plus longue chez les nouveau-nés et les nourrissons que chez les enfants .
Pour la perfusion continue chez les patients pédiatriques, les débits de perfusion sont identiques à ceux utilisés chez les adultes, à l'exception du cas des enfants (2-11 ans). Pour les enfants âgés de 2 à 11 ans, des débits de perfusion supérieurs peuvent être nécessaires.
Ainsi pour les enfants (2-11 ans), les mêmes débits de perfusion initiaux que pour les adultes sont recommandés. Ils doivent ensuite être ajustés pour maintenir la réponse au twitch à 10 % de l'amplitude du twitch de contrôle ou pour maintenir 1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre au cours de la procédure.
L'expérience avec le bromure de rocuronium lors de l'induction en séquence rapide chez les patients pédiatriques est limitée. Par conséquent, le bromure de rocuronium n'est pas recommandé pour faciliter les conditions d'intubation trachéale lors de l'induction en séquence rapide chez les patients pédiatriques.
Patients gériatriques et patients atteints d'une maladie hépatique et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale
La dose d'intubation standard chez les patients gériatriques et les patients atteints d'une maladie hépatique et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale est de 0.6 mg/kg de bromure de rocuronium lors d'une anesthésie de routine. Une dose de 0.6 mg/kg doit être envisagée pour l'induction en séquence rapide de l'anesthésie chez les patients chez qui une durée d'action prolongée est attendue. Indépendamment de la technique d'anesthésie utilisée, la dose d'entretien recommandée pour ces patients est de 0,075 à 0,1 mg/kg de bromure de rocuronium, et le débit de perfusion recommandée est de 0,3 à 0,4 mg/kg/h (voir aussi Perfusion continue).
Patients en surpoids et obèses
Chez le patient avec une surcharge pondérale ou le patient obèse (définis comme les patients dont le poids corporel est supérieur d'au moins 30 % au poids corporel idéal), les doses doivent être réduites en tenant compte du poids corporel idéal.
Procédures de Soins Intensifs
Intubation trachéale
Pour l'intubation trachéale, les mêmes doses que celles indiquées précédemment sous « Procédures chirurgicales » doivent être utilisées.
Dose d'entretien
L'utilisation d'une dose initiale de charge de 0.6 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée, suivie d'une perfusion continue dès que la hauteur du twitch est rétablie à 10% ou lors de la réapparition de 1 à 2 twitches à la stimulation au train de quatre. Le dosage doit toujours être ajusté selon l'effet sur chaque patient. Le débit initial de perfusion recommandé pour le maintien d'un blocage neuromusculaire de 80-90% (1 à 2 twitches à la stimulation au train de quatre) chez les patients adultes est de 0.3 à 0.6 mg/kg/h durant la première heure d'administration, qui doit ensuite être réduite au cours des 6-12 heures suivantes, en fonction de la réponse individuelle. Par la suite, les doses individuelles nécessaires restent relativement constantes.
Une grande variabilité entre les patients a été trouvée au cours des études cliniques contrôlées, avec un taux de perfusion horaire variant de 0.2 à 0.5 mg/kg/h selon la nature et l'étendue de la défaillance des organes, de la médication concomitante et des caractéristiques individuelles des patients. Afin d'assurer un contrôle optimal de chaque patient, une surveillance de la transmission neuromusculaire est fortement recommandée.
Une administration jusqu'à 7 jours a été étudiée.
Populations particulières
Rocuronium HIKMA n'est pas recommandé pour faciliter la ventilation mécanique en soins intensifs chez les patients pédiatriques et gériatriques, du fait d'un manque de données sur la sécurité et l'efficacité.
Mode d'administration
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium HOSPIRA 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
HOSPIRA FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
BROMURE DE ROCURONIUM
10 mg
Posologie et mode d'emploi Rocuronium HOSPIRA 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
Posologie
Comme les autres curarisants, ROCURONIUM HOSPIRA devrait seulement être administré par, ou sous la surveillance de médecins expérimentés qui sont familiers avec l'action et l'utilisation de ces médicaments.
Comme les autres curarisants, la posologie de ROCURONIUM HOSPIRA doit être adaptée à chaque patient. Lors de la détermination de la posologie, il faut prendre en compte la méthode d'anesthésie et la durée présumée de l'intervention, la méthode de sédation et la durée présumée de ventilation mécanique, l'interaction possible avec les autres médicaments administrés de façon concomitante et, l'état du patient.
L'utilisation d'une technique appropriée de monitorage de curarisation est recommandée pour l'évaluation du bloc neuromusculaire et la récupération.
Interventions chirurgicales
Les anesthésiques volatils potentialisent l'action curarisante de ROCURONIUM HOSPIRA. Cette potentialisation ne devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie que lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de ROCURONIUM HOSPIRA en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Adultes
Chez l'adulte, les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif pour l'intubation trachéale et la relaxation musculaire au cours des interventions chirurgicales de courte ou de longue durée et pour une utilisation dans les unités de soins intensifs.
Intubation trachéale
Lors d'une intubation, la dose standard de ROCURONIUM HOSPIRA nécessaire à une induction de routine pour l'anesthésie est de 0,6 mg/kg, après quoi les conditions d'intubation suffisantes sont établies dans les 60 secondes chez presque tous les patients. Une dose de 1,0 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA est recommandée pour faciliter les conditions d'intubation trachéale lors d'une anesthésie par induction rapide, après quoi les conditions d'intubation adéquates sont établies dans les 60 secondes chez presque tous les patients. Lorsqu'une dose de 0,6 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA est utilisée pour une anesthésie par induction rapide, il est recommandé d'intuber le patient 90 secondes après l'administration de ROCURONIUM HOSPIRA.
Pour l'utilisation de ROCURONIUM HOSPIRA lors d'une anesthésie par induction en séquence rapide chez les patientes subissant une césarienne, les données sont décrites au paragraphe 4.6.
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA. Lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatils, la dose est ramenée à 0,075 - 0,1 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA. Il est préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la réponse musculaire à une stimulation-test unique (« single twitch ») est revenue à 25 % de la réponse de contrôle (« twitch de contrôle ») ou lorsqu'apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.
Perfusion continue
Après une dose d'intubation de 0,6 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA, une perfusion continue peut être mise en route lorsque le bloc neuromusculaire induit par la dose d'intubation commence spontanément à régresser. Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir une réponse au « single twitch » à 10 % par rapport au « twitch de contrôle » ou 1 ou 2 réponses au train de quatre. Chez l'adulte, le débit de la perfusion est de 0,3-0,6 mg/kg/h sous anesthésie intraveineuse et de 0,3-0,4 mg/kg/h sous halogénés pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire. Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire du fait de la variabilité des posologies d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
La posologie est individualisée et le suivi est donc essentiel. Les doses mentionnées ci-dessus sont considérées comme des recommandations.
Population pédiatrique
Chez le nouveau-né (0 jour - 27 jours), le nourrisson (28 jours - 2 mois), le bébé (3 mois 23 mois), l'enfant (2 - 11 ans) et l'adolescent (12 - 17 ans) la dose d'intubation recommandée au cours d'une anesthésie de routine et la dose d'entretien sont similaires à celles recommandées chez l'adulte.
Toutefois, la durée d'action d'une dose unique lors de l''intubation sera plus longue chez les nouveaux nés et les nourrissons que chez les enfants .
En perfusion continue, les vitesses de perfusion sont les mêmes que chez l'adulte, sauf pour l'enfant (2 - 11 ans). Chez l'enfant de 2 à 11 ans, des vitesses de perfusion plus élevées peuvent être nécessaires.
Chez l'enfant (2 - 11 ans), les mêmes vitesses de perfusion initiales que chez l'adulte sont donc recommandées, mais elles doivent être ajustées pour maintenir une réponse au twitch à 10 % du twitch de contrôle ou pour maintenir 1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre pendant l'acte.
Les données disponibles sont insuffisantes durant l'induction rapide chez la population pédiatrique. L'utilisation de ROCURONIUM HOSPIRA n'est donc pas recommandée pour faciliter l'intubation trachéale dans la population pédiatrique.
Patients âgés et patients insuffisants hépatique et/ou souffrant d'une maladie du canal biliaire et/ou d'une insuffisance rénale
La dose standard d'intubation pour les patients âgés et les patients insuffisants hépatique et/ou souffrant d'une maladie du canal biliaire et/ou d'une insuffisance rénale lors d'une anesthésie par induction de routine est de 0,6 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA.
Une dose de 0,6 mg/kg doit être envisagée pour une anesthésie par induction rapide chez les patients pour lesquels on s'attend à une durée d'action prolongée.
Indépendamment de la technique d'anesthésie, la dose d'entretien recommandée pour ces patients est de 0,075 à 0,1 mg/kg de ROCURONIUM HOSPIRA, et la vitesse de perfusion recommandée est de 0,3 à 0,4 mg/kg/h (voir « perfusion continue »).
Patient en surcharge pondérale ou obèse
Chez le patient en surcharge pondérale ou chez le patient obèse (définis comme ayant un poids corporel supérieur ou égal à 30 % du poids idéal) les doses doivent être réduites en tenant compte du poids idéal.
Procédures en Soins Intensifs
Intubation trachéale
Pour l'intubation trachéale, les doses utilisées doivent être les mêmes que celles décrites ci-dessus pour les interventions chirurgicales.
Dose de maintienHaut du formulaire
L'utilisation d'une dose de charge initiale de 0,6 mg de ROCURONIUM HOSPIRA/kg est recommandée, suivie d'une perfusion continue dès que la réponse au twitch a atteint 10 % ou qu'il existe 1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre.
Le dosage doit toujours être mesuré pour chaque patient. La vitesse de perfusion initiale recommandée pour le maintien d'un bloc neuromusculaire de 80-90 % (1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre) est de 0,3 à 0,6 mg/kg/h pendant la première heure de l'administration, ce débit devra être diminué au cours des 6 à 12 heures suivantes, en fonction de la réponse individuelle. Par la suite, les besoins en doses ajustées restent relativement constantes.
Une grande variabilité des vitesses de perfusion ont été observées lors des essais cliniques. Les vitesses de perfusion moyennes allant de 0,2 à 0,5 mg/kg/h, en fonction de la nature et l'étendue de la défaillance d'un (des) organe(s), de l'administration concomitante de médicaments, et des caractéristiques individuelles de chaque patient. Pour obtenir un contrôle individuel et optimal du patient, la surveillance de la transmission neuromusculaire est fortement recommandée.
Une administration allant jusqu' à 7 jours a été étudiée.
Populations particulières
ROCURONIUM HOSPIRA n'est pas recommandé pour faciliter la ventilation mécanique dans la population pédiatrique et gériatrique en raison d'un manque de données concernant la sécurité et l'efficacité.
Mode d'administration
ROCURONIUM HOSPIRA doit être administré par voie intraveineuse, en bolus ou en perfusion continue .
Comment utiliser Rocuronium Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2016-01-04
10 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium KALCEKS 10 mg/mL solution injectable pour perfusion
AS KALCEKS (Lettonie)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
BROMURE DE ROCURONIUM
10 mg
Posologie et mode d'emploi Rocuronium KALCEKS 10 mg/mL solution injectable pour perfusion
Posologie
Comme les autres curarisants, le bromure de rocuronium ne doit être administré que par des praticiens expérimentés, familiarisés avec l'action et l'utilisation de ces médicaments.
Comme avec tous autres curarisants, la posologie du bromure de rocuronium doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie associée et de la durée de chirurgie, de la méthode de sédation et la durée prévue de la ventilation mécanique, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés de façon concomitante et du statut pathologique du patient.
Une surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour l'évaluation du blocage et de la récupération neuromusculaires.
Les anesthésiques volatils potentialisent les effets de blocage neuromusculaire du bromure de rocuronium. Cependant, cette potentialisation ne devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie que lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire requises pour cette interaction. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de bromure de rocuronium en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif chez l'adulte pour l'intubation trachéale et pour une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte à longue durée, et pour une utilisation dans l'unité de soins intensifs.
Interventions chirurgicales
Intubation trachéale
Lors d'une intubation, la dose standard de bromure de rocuronium nécessaire à une induction de routine pour l'anesthésie est de 0,6 mg/kg, après quoi les conditions d'intubation suffisantes sont établies dans les 60 secondes chez presque tous les patients. Une dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée pour faciliter les conditions d'intubation trachéale lors d'une anesthésie par induction rapide, après quoi les conditions d'intubation adéquates sont établies dans les 60 secondes chez presque tous les patients. Lorsqu'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium est utilisée pour une anesthésie par induction rapide, il est recommandé d'intuber le patient 90 secondes après l'administration de bromure de rocuronium.
Fortes doses
S'il s'avère nécessaire d'utiliser des doses plus importantes chez certains patients, les études cliniques n'indiquent pas que l'utilisation de doses initiales allant jusqu'à 2 mg/kg de bromure de rocuronium est associée à une fréquence ou à une gravité accrue des effets cardiovasculaires. L'administration de ces doses élevées de bromure de rocuronium diminue le délai d'action et augmente la durée d'action .
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium ; lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatils, la dose est ramenée de 0,075 à 0,1 mg/kg de bromure de rocuronium. Il est préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la réponse musculaire à stimulation-test unique (« single twitch ») est revenue à 25 % de la réponse de contrôle (« twitch de contrôle ») ou lorsque 2 à 3 réponses à une stimulation au train de quatre sont observées.
Perfusion continue
En cas d'administration de bromure de rocuronium en perfusion continue, il est recommandé de donner une dose de charge de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium et, lorsque le bloc neuromusculaire commence à se rétablir, de commencer l'administration par perfusion.
Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir la réponse musculaire à 10 % par rapport à la valeur de contrôle ou à conserver 1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre. Chez l'adulte sous anesthésie intraveineuse, le débit de perfusion nécessaire pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire varie de 0,3 à 0,6 mg/kg/h (300 à 600 µg/kg/h) et sous anesthésie par inhalation, le débit de perfusion varie de 0,3 à 0,4 mg/kg/h. Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire du fait de la variabilité des posologies d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
Population pédiatrique
Chez le nouveau-né (0‑27 jours), le nourrisson (28 jours‑2 mois), le bébé (3‑23 mois), l'enfant (2‑11 ans) et l'adolescent (12‑17 ans), la dose d'intubation recommandée au cours d'une anesthésie de routine et la dose d'entretien sont similaires à celles recommandées chez l'adulte.
Toutefois, la durée d'action d'une dose unique lors de l'intubation sera plus longue chez le nouveau-né et le nourrisson que chez l'enfant .
En perfusion continue, les vitesses de perfusion sont les mêmes que chez l'adulte, sauf pour l'enfant (de 2 à 11 ans). Chez l'enfant âgé de 2 à 11 ans, des vitesses de perfusion plus élevées peuvent être nécessaires.
Ainsi, chez l'enfant (de 2 à 11 ans), les mêmes vitesses de perfusion initiales que chez l'adulte sont recommandées, mais elles doivent être ajustées pour maintenir une réponse au twitch à 10% du twitch de contrôle ou pour maintenir 1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre pendant l'acte.
En pédiatrie, l'expérience avec le bromure de rocuronium dans l'induction rapide est limitée. En conséquence, le bromure de rocuronium n'est pas recommandé pour faciliter l'intubation trachéale au cours d'une induction rapide dans la population pédiatrique.
Patients âgés et patients souffrant d'une affection hépatique et/ou biliaire et/ou une insuffisance rénale
La dose standard d'intubation pour les patients âgés et pour les patients atteints d'une affection hépatique et/ou des voies biliaires et/ou d'une insuffisance rénale est de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium. Une dose de 0,6 mg/kg doit être envisagée pour une anesthésie par induction rapide chez les patients pour lesquels on s'attend à une durée d'action prolongée. Indépendamment de la technique d'anesthésie utilisée, la dose d'entretien recommandée pour ces patients est de 0,075 à 0,1 mg/kg de bromure de rocuronium et le débit de perfusion recommandé est de 0,3 à 0,4 mg/kg/h (voir « Perfusion continue »).
Patients en surcharge pondérale ou obèses
Chez les patients en surcharge pondérale ou chez les patients obèses (définis comme des patients ayant un poids corporel supérieur ou égal à 30 % du poids idéal), les doses doivent être réduites en tenant compte du poids idéal.
Utilisation en Unité de Soins Intensifs (USI)
Intubation trachéale
Pour l'intubation trachéale, les doses utilisées doivent être les mêmes que celles décrites ci-dessus pour les interventions chirurgicales.
Dose d'entretien
L'utilisation d'une dose de charge initiale de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée, suivi d'une perfusion continue dès que la réponse au twitch est revenue à 10 % ou lorsque 1 à 2 réponses à une stimulation au train de quatre apparaissent. Le dosage doit toujours être mesuré pour chaque patient. Le débit de perfusion initial recommandé pour obtenir un bloc neuromusculaire de 80 à 90% (1 à 2 réponses à la stimulation au train de quatre) chez l'adulte est de 0,3 à 0,6 mg/kg/h pendant la première heure de l'administration. Ce débit devra être diminué au cours des 6 à 12 heures suivantes, en fonction de la réponse individuelle. Par la suite, les besoins en doses ajustées restent relativement constants.
Une grande variabilité des débits de perfusion a été constatée lors des études cliniques. Les vitesses de perfusion moyennes variaient de 0,2 à 0,5 mg/kg/h, en fonction de la nature et de l'étendue de la défaillance des organes, de l'administration concomitante de médicaments, et des caractéristiques individuelles des patients. Pour obtenir un contrôle individuel et optimal du patient, la surveillance de la transmission neuromusculaire est fortement recommandée. Une administration allant jusqu' à 7 jours a été étudiée.
Populations particulières
Le bromure de rocuronium n'est pas recommandé pour faciliter la ventilation mécanique en réanimation dans la population pédiatrique et gériatrique en raison d'un manque de données concernant la sécurité et l'efficacité.
Mode d'administration
Le bromure de rocuronium est administré par voie intraveineuse, soit en bolus, soit en perfusion continue .
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium PFIZER 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
BROMURE DE ROCURONIUM
10 mg
Posologie et mode d'emploi Rocuronium PFIZER 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
Posologie
Comme avec tous les autres agents de blocage neuromusculaire, la posologie de ROCURONIUM PFIZER doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie utilisée, de la durée prévue pour l'intervention chirurgicale, de la méthode de sédation employée et de la durée prévue de la ventilation mécanique, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant ou pendant l'anesthésie et de l'état du malade. L'utilisation d'une technique de surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour l'évaluation du bloc neuromusculaire ainsi que pour la récupération du bloc.
Les anesthésiques volatils potentialisent l'action curarisante de ROCURONIUM PFIZER. Cette potentialisation devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de bromure de rocuronium en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion de ROCURONIUM PFIZER au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Chez l'adulte, les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif pour l'intubation trachéale et pour obtenir une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte, moyenne ou longue durée et en Unité de Soins Intensifs.
Interventions chirurgicales
Intubation trachéale
La dose standard d'intubation pendant les anesthésies de routine de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. La dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée pour faciliter l'intubation trachéale en cas d'induction anesthésique à séquence rapide, et permet aussi d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. Si une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium est utilisée pour l'induction anesthésique en séquence rapide, il est recommandé d'intuber le patient 90 secondes après l'administration.
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium. Lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatils, la dose est ramenée à 0,075 - 0,1mg/kg.
Il préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la hauteur du twitch est revenue à 25 % de la hauteur du twitch de contrôle ou lorsque apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.
Perfusion continue
Si ROCURONIUM PFIZER est administré en perfusion continue, il est recommandé d'administrer une dose de charge de 0,6 mg/kg puis, lorsque le bloc neuromusculaire induit par la dose d'intubation commence à régresser, de débuter la perfusion. Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir une réponse au "twitch" à 10 % par rapport au "twitch de contrôle" ou 1 ou 2 réponses au train de quatre.
Chez l'adulte, le débit de la perfusion est de 0,3 à 0,6 mg/kg/h sous anesthésie intraveineuse et de 0,3 à 0,4 mg/kg/h sous anesthésiques volatils pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire.
Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire car le débit de perfusion nécessaire varie d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
Population particulières
Utilisation chez la femme enceinte
Chez les patientes subissant une césarienne, il est recommandé de ne pas dépasser la dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium car la dose de 1,0 mg/kg n'a pas été étudiée chez cette population.
La régression du bloc neuromusculaire induit par les agents de blocage neuromusculaire peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patientes présentant une toxémie gravidique et traitées par des sels de magnésium. En effet, les sels de magnésium potentialisent le bloc neuromusculaire. Dans ces cas-là, la dose de rocuronium doit donc être réduite et adaptée à la réponse au twitch.
Patients âgés et patients atteints d'une maladie des voies biliaires et/ou hépatiques et/ou d'une insuffisance rénale
La dose standard d'intubation chez les patients gériatriques et les patients atteints d'une maladie des voies biliaires et/ou hépatiques et/ou d'une insuffisance rénale est de 0,6 mg de bromure de rocuronium par kilo de poids corporel lors d'une anesthésie de routine. Une dose de 0,6 mg par kilo de poids corporel doit être envisagée pour l'induction en séquence rapide de l'anesthésie chez les patients chez qui une durée d'action prolongée est attendue. Toutefois, les conditions adéquates en vue de l'intubation peuvent ne pas être atteintes dans les 90 secondes suivant l'administration du bromure de rocuronium. Indépendamment de la technique d'anesthésie utilisée, la dose d'entretien recommandée pour ces patients est de 0,075 à 0,1 mg de bromure de rocuronium par kilo de poids corporel tandis que le débit de perfusion recommandé est de 0,3 à 0,4 mg/kg/h (voir également « Perfusion continue »).
Patients en surpoids et obèses
Chez le patient avec une surcharge pondérale ou le patient obèse (poids corporel supérieur de 30 % ou plus par rapport au poids idéal) les doses de bromure de rocuronium doivent être réduites en tenant compte de la masse maigre.
Procédures de soins intensifs
Intubation trachéale
Pour l'intubation trachéale, les mêmes doses que celles décrites précédemment pour les interventions chirurgicales, doivent être utilisées.
Population pédiatrique
Pour les nouveau-nés (0 à 27 jours), les nourrissons (28 jours à ≤ 3 mois), les très jeunes enfants (> 3 mois à ≤ 2 ans), les enfants (de 2 à 11 ans) et les adolescents (de 12 à ≤ 17 ans), la dose recommandée pour l'intubation lors d'une anesthésie de routine et la dose d'entretien sont similaires à celles administrées aux adultes.
Cependant, la durée d'action de la dose d'intubation sera plus longue chez les nouveau-nés et les nourrissons que chez les enfants .
En pédiatrie, les débits de perfusion sont identiques à ceux utilisés chez les adultes, à l'exception du cas des enfants. Pour les enfants, des débits de perfusion supérieurs peuvent être nécessaires.
Par conséquent, chez les enfants, les mêmes débits de perfusion initiaux que pour les adultes sont recommandés.
Ils doivent ensuite être ajustés afin de maintenir la réponse du twitch à 10 % de l'amplitude du twitch de contrôle ou de maintenir 1 à 2 réponses au train de quatre pendant la procédure.
L'expérience clinique avec le bromure de rocuronium dans le cadre de l'induction en séquence rapide chez les patients pédiatriques est limitée. Par conséquent, le bromure de rocuronium n'est pas recommandé pour faciliter les conditions d'intubation trachéale lors de l'induction en séquence rapide chez les patients pédiatriques.
Mode d'administration
L'administration doit être effectuée immédiatement après la préparation du médicament, et terminée dans les 24 heures.
Ce médicament est à usage unique.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
5 flacon(s) en verre de 2,5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 2,5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
12 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
5 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
12 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium TEVA 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
TEVA SANTE (FRANCE)
Dosage: 10 mg
Composition et Présentations
BROMURE DE ROCURONIUM
10 mg
Posologie et mode d'emploi Rocuronium TEVA 10 mg/ml solution injectable pour perfusion
Comme avec tous les autres curarisants, la posologie de ROCURONIUM TEVA doit être adaptée à chaque patient. Elle dépend de la méthode d'anesthésie utilisée, de la durée prévue pour l'intervention chirurgicale, de la méthode de sédation employée et de la durée prévue de la ventilation mécanique, des interactions éventuelles avec d'autres médicaments administrés avant ou pendant l'anesthésie et de l'état du malade. L'utilisation d'une technique de surveillance neuromusculaire appropriée est recommandée pour l'évaluation du bloc neuromusculaire ainsi que pour la récupération du bloc.
Les anesthésiques volatils potentialisent l'action curarisante de ROCURONIUM TEVA. Cette potentialisation devient cliniquement significative au cours de l'anesthésie lorsque les anesthésiques volatils ont atteint une certaine concentration tissulaire. Il est donc conseillé d'ajuster les doses de bromure de rocuronium en diminuant les doses d'entretien, en espaçant les intervalles d'administration ou en diminuant la vitesse de perfusion de ROCURONIUM TEVA au cours des interventions chirurgicales longues (supérieures à 1 heure) où de tels anesthésiques sont utilisés .
Chez l'adulte, les posologies suivantes sont proposées à titre indicatif pour l'intubation trachéale et pour obtenir une relaxation musculaire satisfaisante en chirurgie de courte, moyenne ou longue durée et en Unité de Soins Intensifs.
Ce médicament est à usage unique.
Interventions chirurgicales
Intubation trachéale
La dose d'intubation pendant les anesthésies de routine de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. La dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium est recommandée pour faciliter l'intubation trachéale en cas d'induction anesthésique à séquence rapide, et permet aussi d'intuber la plupart des patients en 60 secondes. Si une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium est utilisée pour l'induction anesthésique à séquence rapide, il est recommandé d'intuber le patient 90 secondes après l'administration.
Dose d'entretien
La dose d'entretien recommandée est de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium. Lors de l'utilisation au long cours d'anesthésiques volatils, la dose est ramenée à 0,075 - 0,1mg/kg.
Il préférable d'administrer ces doses d'entretien lorsque la hauteur de twitch est revenue à 25 % de la hauteur du twitch de contrôle ou lorsque apparaissent 2 ou 3 réponses au train de quatre.
Perfusion continue
Si ROCURONIUM TEVA est administré en perfusion continue, il est recommandé d'administrer une dose de charge de 0,6 mg/kg puis, lorsque le bloc neuromusculaire induit par la dose d'intubation commence à régresser, de débuter la perfusion. Le débit de la perfusion doit être ajusté de façon à maintenir une réponse au "twitch" à 10 % par rapport au "twitch de contrôle" ou 1 ou 2 réponses au train de quatre.
Chez l'adulte, le débit de la perfusion est de 0,3 à 0,6 mg/kg/h sous anesthésie intraveineuse et de 0,3 à 0,4 mg/kg/h sous anesthésiques volatils pour maintenir ce niveau de blocage neuromusculaire.
Il est essentiel de surveiller en permanence le blocage neuromusculaire car le débit de perfusion nécessaire varie d'un patient à un autre et selon la méthode d'anesthésie utilisée.
Utilisation chez la femme enceinte
Chez les patientes subissant une césarienne, il est recommandé de ne pas dépasser la dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium car la dose de 1,0 mg/kg n'a pas été étudiée chez cette population.
La régression du bloc neuromusculaire induit par les curarisants peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patientes présentant une toxémie gravidique et traitées par des sels de magnésium. En effet, les sels de magnésium potentialisent le bloc neuromusculaire. Dans ces cas-là, la dose de rocuronium doit donc être réduite et adaptée à la réponse au twitch.
Utilisation en pédiatrie
Chez les nourrissons (28 jours à 23 mois), les enfants (2 à 11 ans) et les adolescents (12 à 17 ans), la dose d'intubation recommandée pendant les anesthésies de routine et la dose d'entretien sont comparables à celles administrées chez l'adulte. En pédiatrie, le débit en perfusion continue est le même que chez l'adulte, sauf pour l'enfant qui nécessite parfois des débits de perfusion plus rapides. Chez l'enfant, le débit de perfusion initial recommandé est le même que chez l'adulte, à condition d'être ajusté pour assurer une réponse twitch à 10 % du twitch de contrôle ou pour assurer 1 ou 2 réponses au train de quatre au cours de l'intervention.
L'expérience du bromure de rocuronium en induction à séquence rapide en pédiatrie est limitée. Le bromure de rocuronium n'est donc pas recommandé pour faciliter l'intubation trachéale lors d'induction anesthésique à séquence rapide en pédiatrie.
Aucune donnée ne permet de recommander l'utilisation du bromure de rocuronium chez le nouveau-né (0-1 mois).
Utilisation en gériatrie, chez les patients insuffisants hépato-biliaires et/ou rénaux
En anesthésie de routine, chez les patients âgés et les patients présentant une pathologie hépatique et/ou des voies biliaires et/ou une insuffisance rénale, la dose usuelle d'intubation est de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium. Chez les patients pour lesquels une anesthésie de longue durée d'action est nécessaire, une dose de 0,6 mg/kg doit être envisagée pour l'induction anesthésique à séquence rapide. Toutefois, cela nécessite d'attendre 90 secondes après l'administration du bromure de rocuronium pour intuber le patient dans de bonnes conditions. Indépendamment de la technique d'anesthésie utilisée, la dose d'entretien est de 0,075 à 0,1 mg/kg et le débit de perfusion de 0,3 à 0,4 mg/kg/h (voir aussi le paragraphe "Perfusion continue").
Utilisation chez le patient en surcharge pondérale ou obèse
Chez le patient avec une surcharge pondérale ou le patient obèse (poids corporel supérieur de 30 % ou plus par rapport au poids idéal) les doses de bromure de rocuronium doivent être réduites en tenant compte de la masse maigre.
Interventions en Unité de Soins Intensifs
Intubation trachéale
Pour l'intubation trachéale, les mêmes doses que celles décrites précédemment pour les interventions chirurgicales, doivent être utilisées.
Administration
L'administration doit être effectuée immédiatement après la préparation du médicament, et terminée dans les 24 heures.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Rocuronium solution injectable pour perfusion est disponible dans les emballages suivants:
1 flacon(s) en verre de 2,5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 2,5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
12 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
60 flacon(s) en verre de 5 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
1 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
10 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
20 flacon(s) en verre de 10 ml
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Rocuronium MYLAN 10 mg/mL solution injectable ou pour perfusion
MYLAN SAS (FRANCE)
Dosage: 10 mg
Comment utiliser, Mode d'emploi - Rocuronium
Indications
ROCURONIUM PFIZER est indiqué chez les adultes et les enfants (du nouveau-né à l'adolescent (âgés de 0 à 18 ans)) comme adjuvant de l'anesthésie générale, pour faciliter l'intubation trachéale au cours de l'induction anesthésique de routine, et assurer la relaxation musculaire au cours de l'acte chirurgical.
ROCURONIUM PFIZER est également indiqué chez l'adulte pour faciliter l'intubation trachéale pendant l'induction anesthésique en séquence rapide.
Il est aussi indiqué comme adjuvant en Unité de Soins Intensifs (par exemple pour faciliter l'intubation) pour une utilisation de courte durée.
Pharmacodynamique
Méchanisme d'action
Le bromure de rocuronium est un curarisant non dépolarisant d'action rapide et de durée d'action intermédiaire. Il possède toutes les propriétés pharmacologiques propres à cette classe thérapeutique (curares). Il agit en se fixant, par un phénomène de compétition, sur les récepteurs cholinergiques nicotiniques de la plaque motrice. Cette action est antagonisée par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l'édrophonium ou la pyridostigmine.
Propriétés pharmacodynamiques
La DE90 (dose nécessaire pour supprimer 90 % de la réponse au « twitch », mesurée au niveau du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie intraveineuse est d'environ 0,3 mg/kg de bromure de rocuronium. Chez le nourrisson, la DE95 est plus faible que chez l'adulte et l'enfant (respectivement 0,25 ; 0,35 et 0,40 mg/kg).
La durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une récupération à hauteur de 25 % du « twitch de contrôle ») est de 30 à 40 minutes après administration de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium. La durée d'action totale (temps nécessaire pour une récupération à hauteur de 90 % du « twitch de contrôle ») est de 50 minutes. Après administration d'un bolus de 0,6 mg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la récupération spontanée passe de 25 à 75 % du « twitch » est de 14 minutes. Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1 à 1,5 x DE90), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie. Avec des doses élevées de 2 mg/kg, la durée d'action clinique est de 110 minutes.
Mécanisme d'action
La DE90 (dose nécessaire pour supprimer 90 % de la réponse au « twitch », mesurée au niveau du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie intraveineuse est d'environ 0,3 mg/kg de bromure de Rocuronium. Chez le nourrisson, la DE95 est plus faible que chez l'adulte et l'enfant (respectivement 0,25 ; 0,35 et 0,40 mg/kg).
La durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une récupération à hauteur de 25 % du « twitch de contrôle ») est de 30 à 40 minutes après administration de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium. La durée d'action totale (temps nécessaire pour une récupération à hauteur de 90 % du « twitch de contrôle») est de 50 minutes. Après administration d'un bolus de 0,6 mg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la récupération spontanée passe de 25 à 75 % du « twitch » est de 14 minutes. Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1 à 1,5 x DE90), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie. Avec des doses élevées de 2 mg/kg, la durée d'action clinique est de 110 minutes.
Intubation en anesthésie de routine
L'injection intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium (2 x DE90 sous anesthésie intraveineuse) permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correctes en 60 secondes chez pratiquement tous les patients ; ces conditions sont excellentes chez 80 % des patients. Une curarisation compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 2 minutes.
L'administration de 0,45 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'obtenir des conditions d'intubation acceptables en 90 secondes.
Induction rapide
Au cours d'une anesthésie par induction rapide sous propofol ou fentanyl/thiopental, les conditions d'intubation adéquates sont atteintes dans les 60 secondes chez respectivement 93 % et 96 % des patients, après l'administration d'une dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium.
Au sein de ces groupes, 70 % des cas ont été jugés excellents. La durée de l'effet clinique avec cette dose est proche de 1 heure, à partir de ce moment le blocage neuromusculaire peut être inversé en toute sécurité. Au cours d'une anesthésie par induction rapide sous propofol ou fentanyl/thiopental, les conditions d'intubation adéquates sont atteintes dans les 60 secondes chez respectivement 81 % et 75 % des patients, après l'administration d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium.
Population pédiatrique
Le délai d'action moyen chez le nourrisson, le bébé et l'enfant après une dose d'intubation de 0,6 mg/kg est légèrement plus court que chez l'adulte.
La comparaison entre les différents groupes pédiatriques a montré que le délai d'action moyen chez les nouveau-nés et les adolescents (1,0 minute) est légèrement plus long que chez les nourrissons, les bébés et les enfants (respectivement 0,4 ; 0,6 et 0,8 minutes). La durée d'action et le temps de récupération sont généralement plus courts chez les enfants que chez les nourrissons et les adultes. La comparaison entre les différents groupes pédiatriques a montré que le temps moyen de retour au T3 est prolongé chez les nouveau-nés et les nourrissons (56,7 et 60,7 minutes respectivement) par rapport aux bébés, enfants et adolescents (respectivement 45,5 ; 37,6 et 42,9 minutes).
Temps moyen (+/- écart type) du délai d'apparition et de la durée de l'effet clinique après une dose d'intubation initiale de 0,6 mg/kg de rocuronium* au cours d'une anesthésie (maintenance) (chez les patients pédiatriques) par sévoflurane/protoxyde d'azote et isoflurane/protoxyde d'azote
Temps de blocage maximal** (min)
Temps de réapparition du T3**
(min)
Nouveau-nés (0-27 jours)
n=10
0,98 (0,62)
56,69 (37,04)
n=9
Nourrissons (28 jours -2 mois)
n=11
0,44 (0,19)
n=10
60,71 (16,52)
Bébés (3-23 mois)
n=28
0,59 (0,27)
45,46 (12,94)
n=27
Enfants (2-11 ans)
n=34
0,84 (0.29)
37,58 (11.82)
Adolescents (12-17 ans)
n=31
0,98 (0,38)
42,90 (15,83)
n=30
* Dose de rocuronium administré en 5 secondes.
** Calculé à partir de la fin de l'administration de la dose d'intubation de rocuronium.
Patients âgés et patients insuffisants hépatique et/ou souffrant d'une maladie du canal biliaire et/ou d'une insuffisance rénale
La durée de l'effet des doses d'entretien de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium peut être un peu plus longue sous enflurane et isoflurane chez les patients âgés et chez les patients atteints d'une maladie hépatique ou rénale (environ 20 minutes) que chez les patients sans altération des fonctions des organes excréteurs sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes) . Aucun effet cumulé (augmentation progressive de la durée d'action) avec des doses d'entretien répétées au niveau recommandé n'a été observé.
Soins intensifs
Après une perfusion continue en soins intensifs, le temps de récupération du train de quatre à 0,7 n'est pas significativement corrélé à la durée totale de la perfusion de rocuronium. Après une perfusion continue pendant 20 heures ou plus, la médiane (intervalle) entre le temps de retour au T2 lors de la stimulation au train de quatre et la récupération du ratio-train de quatre à 0,7 est de 1,5 (1-5) heures chez les patients sans insuffisance au niveau de plusieurs organes (défaillance multiviscérale) et de 4 (1-25) heures chez les patients avec défaillance multiviscérale.
Chirurgie cardiovasculaire
Chez les patients devant subir une intervention cardiovasculaire, les modifications cardiovasculaires les plus couramment observées lors de l'installation du bloc maximal, après administration de 0,6 à 0,9 mg/kg de bromure de rocuronium, sont une légère accélération, cliniquement non significative, de la fréquence cardiaque atteignant au maximum 9 % et une élévation, atteignant au maximum 16 %, de la pression artérielle moyenne.
Inversion du bloc neuro-musculaire
L'action de rocuronium peut être inversée soit par sugammadex soit par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (néostigmine, pyridostigmine ou édrophonium). Sugammadex peut être donné pour l'inversion de routine (à 1-2 comptes post-tétanique (PTC) pour le retour au T2), ou pour une réversion immédiate (3 minutes après l'administration de bromure de rocuronium). Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peuvent être administrés à la réapparition du T2 ou lors des premiers signes de récupération clinique.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Rocuronium
La DE90 (dose nécessaire pour produire une dépression à 90% de la réponse du twitch du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours de l'anesthésie intraveineuse est d'environ 0.3 mg/kg de bromure de rocuronium. Chez le nourrisson, la DE95 est plus faible que chez les adultes et les enfants (respectivement 0.25, 0.35 et 0.40 mg/kg).
Le bromure de rocuronium est un myorelaxant non dépolarisant d'action rapide et de durée d'action intermédiaire, qui possède toutes les propriétés pharmacologiques propres à cette classe thérapeutique (curares). Il agit en se fixant, par un phénomène de compétition, sur les récepteurs cholinergiques nicotiniques de la plaque motrice. Cette action est contrecarrée par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l'édrophonium ou la pyridostigmine.
La DE90 (dose nécessaire pour déprimer à 90 % la réponse du "twitch", mesurée au niveau du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie balancée est d'environ 0,3 mg/kg de bromure de rocuronium.
Interventions de routine
L'injection intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium (2 x DE90 sous anesthésie balancée) permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correctes en 60 secondes chez pratiquement tous les patients. Ces conditions sont excellentes chez 80 % des patients. Une curarisation compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 2 minutes. La durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une récupération de 25 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est de 30 à 40 minutes. La durée totale d'action (temps nécessaire pour une récupération de 90 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est de 50 minutes. Après administration d'un bolus de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la récupération spontanée passe de 25 à 75 % du "twitch" (index de récupération) est de 14 minutes.
Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1-11/2 x DE90), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie (13 à 26 minutes). L'administration de 0,45 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'obtenir des conditions d'intubation acceptables en 90 secondes.
Intubation en urgence
L'administration d'une dose de 1,0 mg/kg de bromure de rocuronium en phase d'induction anesthésique à séquence rapide sous propofol ou sous association fentanyl/thiopental permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correctes en 60 secondes chez respectivement 93 % et 96 % des patients. Ces conditions sont excellentes chez 70 % des patients. A cette dose, la durée d'action clinique est presque égale à une heure, le temps nécessaire pour une régression du bloc neuromusculaire en toute sécurité.
L'administration d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium en phase d'induction anesthésique à séquence rapide sous propofol ou sous association fentanyl/thiopental permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correctes en 60 secondes chez respectivement 81 % et 75 % des patients.
Avec des doses de bromure de rocuronium plus élevées que 1,0 mg/kg les conditions d'intubation ne sont pas améliorées de façon appréciable, mais la durée d'action est prolongée. Les doses supérieures à 4 x DE90 n'ont pas été étudiées.
Utilisation en Unité de soins intensifs
L'utilisation du rocuronium en Unité de Soins intensifs a fait l'objet de deux études cliniques en ouvert. 95 patients au total ont été traités par une dose initiale de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium, puis par une perfusion continue de 0,2 à 0,5 mg/kg/h pendant la première heure de perfusion, dès que la hauteur du twitch est revenue à 10 % ou lorsque sont apparues 1 à 2 réponses au train de quatre. Les posologies ont été adaptées à chaque patient. Durant les heures suivantes, les doses ont été réduites sous monitorage régulier du train de quatre. Une administration sur une durée maximale de 7 jours a été étudiée.
Un bloc neuromusculaire adéquat a été obtenu mais les débits de perfusion horaires sont très variables d'un patient à un autre et une durée de récupération du bloc neuromusculaire prolongée a été rapportée.
Le temps de retour à 0,7 du train de quatre n'est pas corrélé de façon significative avec la durée totale de la perfusion de rocuronium. Après une perfusion continue de 20 heures ou plus, l'intervalle moyen entre le retour de T2 au train de quatre et le retour du train de quatre à 0,7 varie entre 0,8 et 12,5 heures chez les patients sans défaillance polyviscérale et entre 1,2 et 25,5 heures chez les patients avec défaillance viscérale multiple.
Populations particulières
Le délai moyen d'action après administration de 0,6 mg/kg est plus rapide chez le nourrisson et l'enfant que chez l'adulte.
La durée d'action est plus brève chez l'enfant que chez l'adulte.
La durée d'action des doses d'entretien de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium peut être légèrement augmentée sous anesthésie à l'enflurane et l'isoflurane en gériatrie et chez les patients avec atteinte rénale et/ou hépatique (environ 20 minutes) par rapport aux patients sans atteinte fonctionnelle des organes excréteurs et sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes). Aucun effet cumulatif (augmentation progressive de la durée d'action) n'a été observé après administration répétée des doses d'entretien recommandées.
Chirurgie cardiovasculaire
Chez les patients devant subir une intervention en cardiovasculaire, les modifications cardiovasculaires les plus couramment observées lors de l'installation du bloc maximal, après administration de 0,6 à 0,9 mg/kg de bromure de rocuronium, sont une légère accélération, cliniquement non significative, de la fréquence cardiaque atteignant au maximum 9 % et une élévation de la pression artérielle moyenne atteignant au maximum 16 % par rapport aux valeurs de référence.
Antagonistes
L'administration d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, la pyridostigmine ou l'édrophonium antagonise les effets du bromure de rocuronium.
La DE90 (dose nécessaire pour déprimer 90% de la réponse du « twitch », mesurée au niveau du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie balancée est d'environ 0,3 mg/kg. Chez le nourrisson, la DE95 est plus faible que chez l'enfant et l'adulte (respectivement 0,25, 0,35 et 0,40).
La durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une récupération de 25% de la hauteur du « twitch de contrôle ») est de 30 à 40 minutes après administration de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium. La durée d'action totale (temps nécessaire pour une récupération de 90% de la hauteur du « twitch de contrôle ») est de 50 minutes.
Après administration d'un bolus de 0,6 mg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la récupération spontanée passe de 25 à 75% du « twitch » (index de récupération) est de 14 minutes.
Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1-1½ x DE90), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie.
Avec des doses élevées de 2 mg/kg, la durée d'action clinique est de 110 minutes.
Intubation en anesthésie de routine
L'injection intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium (2x DE90 sous anesthésie balancée) permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correctes en 60 secondes chez pratiquement tous les patients ; ces conditions sont excellentes chez 80% des patients. A cette même dose, une curarisation compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 2 minutes. L'administration de 0,45 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'obtenir des conditions d'intubation acceptables en 90 secondes.
Population pédiatrique
Le délai d'action moyen chez le nourrisson, le bébé et l'enfant après une dose d'intubation de 0,6 mg/kg est plus court que chez l'adulte. La comparaison entre les groupes d'âge pédiatrique montre que le délai d'action moyen chez le nouveau-né et l'adolescent (1,0 min) est légèrement plus long que chez le nourrisson, le bébé et l'enfant (respectivement 0,4, 0,6 et 0,8 min). Le délai de récupération est plus court chez l'enfant de plus d'un an que chez le nourrisson et l'adulte. La comparaison entre les groupes d'âge pédiatrique a montré que le délai moyen de réapparition de T3 était prolongé chez le nouveau-né à terme et le nourrisson (respectivement 56,7 et 60,7 min) par rapport au bébé, à l'enfant et à l'adolescent (respectivement 45,4, 37,6 et 42,9 min). Délai d'action moyen et durée d'action clinique après une dose d'intubation initiale de 0,6mg/kg de bromure de rocuronium* sous anesthésie au sevoflurane/protoxyde d'azote et au isoflurane/protoxyde d'azote (en phase d'entretien) chez la population pédiatrique (groupe PP).
Délai pour obtenir un bloc maximal ** (min)
Délai de réapparition de T3** (min)
Nouveau-nés (0-27 jours) n=10
0,98 (0,62)
56,69 (37,04) n=9
Nourrissons (28 jours-2mois) n=11
0,44 (0,19) n=10
60,71 (16,52)
Bébés (3 mois-23 mois) n=28
0,59 (0,27)
45,46 (12,94) n=27
Enfants (2-11 ans) n=34
0,84 (0,29)
37,58 (11,82)
Adolescents (12-17 ans) n=31
0,98 (0,38)
42,90 (15,83) n=30
*Dose de bromure de rocuronium administrée dans les 5 secondes **Calculé à partir de la fin de l'administration de la dose d'intubation de bromure de rocuronium
Population gériatrique et patients avec atteinte hépatique et/ou des voies biliaire et/ou insuffisance rénale
La durée d'action des doses d'entretien de 0,15 mg/kg de bromure de rocuronium est augmentée sous anesthésie aux halogénés en gériatrie et chez les patients avec atteinte rénale et/ou hépatique (environ 20 minutes) par rapport aux patients sans atteinte fonctionnelle et sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes) . Aucun effet cumulatif (augmentation progressive de la durée d'action) n'a été observé avec les doses d'entretien recommandées.
Chirurgie cardiovasculaire
Chez les patients devant subir une intervention cardiovasculaire, les modifications cardiovasculaires les plus couramment observées lors de l'installation du bloc maximal, après administration de 0,6 à 0,9 mg/kg de bromure de rocuronium, sont une légère accélération, cliniquement non significative, de la fréquence cardiaque (atteignant au maximum 9%) et une élévation de la pression artérielle moyenne (atteignant au maximum 16%).
Décurarisation du bloc neuromusculaire
L'action du bromure de rocuronium peut être annulée par du sugammadex ou un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase (néostigmine, pyridostigmine ou édrophonium). Le sugammadex peut être administré soit pour une décurarisation dite de routine (réapparition de la deuxième réponse (T2) après une stimulation par train-de-quatre à l'adducteur du pouce) soit pour une décurarisation à niveau de bloc plus profond (réapparition de 1 à 2 réponses après stimulation en compte post-tétanique (PTC) à l'adducteur du pouce) ou pour une décurarisation immédiate (3 minutes après l'administration du bromure de rocuronium).
Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase peuvent être administrés à la réapparition de la quatrième réponse après une stimulation par train-de-quatre à l'adducteur du pouce.
Pharmacocinétique
Absorption
Après l'administration intraveineuse d'un bolus unique de bromure de rocuronium, l'évolution de la concentration plasmatique passe par trois phases exponentielles.
Distribution
Chez les adultes sains, la demi-vie d'élimination moyenne (IC 95%) est de 73 (66-80) minutes, le volume (apparent) de distribution à l'équilibre est de 203 (193-214) ml/kg et la clairance plasmatique est de 3.7 (3.5-3.9) ml/kg/min.
Biotransformation
Environ 50% est retrouvé sous forme du composé parent. Aucun métabolite n'est détecté dans le plasma.
Élimination
Le rocuronium est excrété dans l'urine et dans la bile. L'excrétion dans l'urine est proche de 40% après 12-24 heures. Après l'injection d'une dose radiomarquée de bromure de rocuronium, l'excrétion du radioactif est en moyenne de 47% dans l'urine et de 43% dans les selles après 9 jours.
Population pédiatrique
La pharmacocinétique du bromure de rocuronium chez des patients pédiatriques (n = 146) âgés de 0 à 17 ans a été évaluée à l'aide d'une analyse de population à partir de la compilation de données pharmacocinétiques provenant de deux essais cliniques sur l'anesthésie sous sévoflurane (induction) et isoflurane/protoxyde d'azote (entretien). Il en est ressorti que tous les paramètres pharmacocinétiques étaient linéairement proportionnels au poids corporel tel qu'illustré par une clairance similaire (l.h-1.kg-1).
Le volume de distribution (l.kg-1) et la demi-vie d'élimination (h) diminuent avec l'âge (années).
Les paramètres pharmacocinétiques des patients pédiatriques types dans chaque groupe d'âge sont résumés ci-dessous :
Estimation des paramètres PK (moyenne [±ET]) du bromure de rocuronium chez les patients pédiatriques types au cours de l'anesthésie par sévoflurane et protoxyde d'azote (induction) et par isoflurane/protoxyde d'azote (entretien de l'anesthésie)
Paramètres PK
Age des patients
Nouveau-nés à terme
Nourrissons
Très jeunes enfants
Enfants
Adolescents
(0-27 jours)
(28 jours - 2 mois)
(3-23 mois)
(2-11 ans)
(12-17 ans)
CL (l/kg/hr.)
0.31 (0.07)
0.30 (0.08)
0.33 (0.10)
0.35 (0.09)
0.29 (0.14)
Volume de distribution
(L/kg) 0.42 (0.06)
0.31 (0.03)
0.23 (0.03)
0.18 (0.02)
0.18 (0.01)
t ½β (hr.)
1.1 (0.2)
0.9 (0.3)
0.8 (0.2)
0.7 (0.2)
0.8 (0.3)
Patients âgés et patients avec atteinte hépatique et/ou des voies biliaires et/ou insuffisance rénale
Dans des études contrôlées, la clairance plasmatique était réduite chez les patients gériatriques et chez les patients avec un dysfonctionnement rénal, sans toutefois atteindre le niveau statistique significatif dans la plupart des études.
Chez le patient présentant une atteinte hépatique la demi-vie d'élimination moyenne est prolongée de 30 minutes et la clairance plasmatique moyenne est réduite de 1 ml/kg/min.
Unité de Soins Intensifs
Lors de l'administration sous forme d'une perfusion continue afin de faciliter la ventilation mécanique pendant 20 heures ou plus, la demi-vie d'élimination moyenne et le volume (apparent) de distribution moyen à l'équilibre sont augmentés. Une grande variabilité a été observée entre les patients lors d'études cliniques contrôlées, en rapport avec la nature et l'ampleur de la défaillance (multi)viscérale et les caractéristiques individuelles du patient. Chez les patients atteints de défaillance multi viscérale, une demi-vie d'élimination moyenne (± ET) de 21,5 (±3,3) heures, un volume (apparent) de distribution à l'équilibre de 1,5 (±0,8) l/kg et une clairance plasmatique de 2,1 (±0,8) ml/kg/min ont été observés.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Rocuronium en fonction de la voie d'administration
Après administration en bolus d'une dose de bromure de rocuronium, la concentration plasmatique se déroule en trois phases exponentielles. Chez les adultes sains la demi-vie moyenne (intervalle de confiance à 95 %) d'élimination est de 73 (66-80) minutes, le volume apparent de distribution à l'équilibre est de 203 (193-214) mL/kg et la clairance plasmatique de 3,7 (3,5 - 3,9) mL/kg/min.
Il n'y a pas de données chez les insuffisants hépatiques sévères.
Le bromure de rocuronium est excrété dans la bile et les urines. Environ 40 % de l'excrétion urinaire se fait dans les 12 à 24 premières heures. Après injection d'une dose de bromure de rocuronium radiomarqué, l'excrétion est en moyenne à 47 % urinaire et 43 % dans les fèces après 9 jours. Environ 50 % est retrouvé sous forme inchangée.
Population pédiatrique
La pharmacocinétique du bromure de rocuronium chez les patients pédiatriques (n = 146) âgés de 0 à 17 ans a été évaluée en utilisant une analyse de la population des ensembles de données pharmacocinétiques regroupées provenant de deux essais cliniques sous sévoflurane (anesthésie d'induction) et l'isoflurane / protoxyde d'azote (anesthésie d'entretien). Tous les paramètres pharmacocinétiques ont été jugés linéairement proportionnels au poids corporel illustré par une clairance similaire (L/h/kg). Le volume de distribution (L/kg) et la demi-vie d'élimination (h) diminue avec l'âge (en années). Les paramètres pharmacocinétiques des populations pédiatriques typiques selon chaque groupe d'âge sont résumés ci-dessous:
Caractéristiques des paramètres pharmacocinétiques (PK) du bromure de rocuronium dans la population pédiatrique sous sévoflurane/protoxyde d'azote (anesthésie d'induction) et isoflurane / protoxyde d'azote (anesthésie d'entretien).
Paramètre pharmacocinétiques
Age des patients
Nouveau-nés (0-27 jours)
Nourrissons (28 jours
2 mois)
Bébés
(3 mois
23 mois)
Enfants
(2 -11 ans)
Adolescents (12 - 17 ans)
Cl (L/kg/hr)
0,31 (0,07)
0,30 (0,08)
0,33 (0,10)
0,35 (0,09)
0,29 (0,14)
Volume de distribution
(L/kg)
0,42 (0,06)
0,31 (0,03)
0,23 (0,03)
0.18 (0,02)
0,18 (0,01)
t½β (h)
1,1 (0,2)
0,9 (0,3)
0,8 (0,2)
0,7 (0,2)
0,8 (0,3)
Population âgée ou population avec atteinte hépatique et/ou des voies biliaires et/ou insuffisance rénale Au cours d'études contrôlées, la clairance plasmatique chez les patients âgés ou insuffisants rénaux était réduite, sans toutefois atteindre une différence significative. Chez les insuffisants hépatiques, la demi-vie d'élimination moyenne est prolongée de 30 minutes et la clairance plasmatique est réduite de 1 mL/kg/min .
Effets indésirables
Résumé du profil de sécurité
Les effets indésirables les plus fréquents1 incluent des réactions/douleurs au site d'injection, des modifications des signaux vitaux et un blocage neuromusculaire prolongé. Les effets indésirables sévères les plus fréquemment1 rencontrés au cours de la surveillance depuis la mise sur le marché ont été les « réactions anaphylactiques et anaphylactoï<++des » et les symptômes associés. Voir également les explications après le tableau ci-dessous.
Classes de système d'organe MedDRA
Peu fréquent/rare2
Très rare
Indéterminée
(<1/100, >1/10 000)
(<1/10 000)
(Ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles)
Affections du système immunitaire
Sans objet
Hypersensitivité
Sans objet
Réaction anaphylactique
Réaction anaphylactoïde
Choc anaphylactique
Choc anaphylactoïde
Affections du système nerveux
Sans objet
Paralysie flasque
Sans objet
Affections cardiaques
Tachycardie
Sans objet
Sans objet
Affections vasculaires
Hypotension
Collapsus cardio-vasculaire et choc
Sans objet
Bouffées vasomotrices
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Sans objet
Bronchospasme
Apnée
Insuffisance respiratoire
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Sans objet
dème angioneurotique Urticaire
Sans objet
Rash
Rash érythémateux
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Sans objet
Faiblesse musculaire3
Sans objet
Myopathie stéroïde3
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Inefficacité du médicament
dème de la face
Sans objet
Diminution de l'effet du médicament/de la réponse thérapeutique
Augmentation de l'effet du médicament/de la réponse thérapeutique
Hyperthermie maligne
Douleur au site d'injection
Réaction au site d'injection
Lésions, intoxications et complications liées aux procédures
Blocage neuromusculaire prolongé
Complication respiratoire de l'anesthésie
Sans objet
Allongement du délai de récupération après l'anesthésie
1 Les fréquences sont estimées à partir des rapports de surveillance depuis la mise sur le marché et des données de la littérature générale.
2 Les données issues de la surveillance depuis la mise sur le marché ne peuvent pas donner des chiffres précis sur l'incidence. Pour cette raison, les fréquences rapportées sont divisées en deux catégories plutôt qu'en cinq.
3 Après l'utilisation au long cours en USI.
Réactions anaphylactiques
Bien que très rares, des réactions anaphylactiques sévères ont été décrites pour l'ensemble des agents de blocage neuromusculaire y compris le bromure de rocuronium. Ces réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes sont : bronchospasme, modifications cardiovasculaires (par exemple, hypotension, tachycardie, collapsus/choc circulatoire) et manifestations cutanées (par exemple, angioedème, urticaire). Ces réactions ont été, dans certains cas, mortelles.
A cause de leur sévérité potentielle, il faudra toujours envisager leur survenue éventuelle et prendre les précautions adéquates.
Libération d'histamine et réactions histaminoïdes
Les agents de blocage neuromusculaire peuvent induire une libération d'histamine, à la fois au niveau local et systémique. De ce fait, la survenue possible de démangeaisons et de réactions érythémateuses apparaissant au site d'injection et/ou de réactions histaminoïdes (anaphylactoïdes) systémiques devra toujours être prise en considération lors de l'administration de ces médicaments.
Dans les études cliniques, de légères élévations des taux plasmatiques moyens d'histamine ont été relevées après l'injection rapide de bromure de rocuronium en bolus à des doses de 0,3 - 0,9 mg/kg.
Bloc neuromusculaire prolongé
L'effet indésirable le plus fréquent des médicaments de la classe des agents de blocage non dépolarisants est la prolongation de l'effet pharmacologique au-delà de la période nécessaire. Ceci peut aller d'une faiblesse des muscles striés à une paralysie des muscles striés profonde et prolongée entraînant une insuffisance respiratoire ou une apnée.
Myopathie
Des cas de myopathie ont été rapportés lors de l'utilisation de divers agents de blocage neuromusculaire en unité de soins intensifs en association avec des corticoïdes .
Réactions locales au site d'injection
Pendant l'induction en séquence rapide de l'anesthésie, une douleur lors de l'injection a été rapportée, principalement quand le patient n'a pas complètement perdu connaissance et, en particulier quand le propofol est utilisé comme agent d'induction. Lors des études cliniques, la douleur lors de l'injection a été notée chez 16% des patients qui subissaient une induction en séquence rapide de l'anesthésie au moyen de propofol et chez moins de 0,5% des patients qui subissaient une induction en séquence rapide de l'anesthésie au moyen de fentanyl et thiopental.
Population pédiatrique
La tachycardie a été identifiée comme une réaction indésirable avec une fréquence de 1,4% dans une méta-analyse de 11 études cliniques chez des enfants (n=704) avec le rocuronium (jusqu'à 1mg/kg).
Contre-indications
Hypersensibilité au bromure de rocuronium, à l'ion bromure ou à l'un des excipients.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Il n'existe pas de données cliniques concernant l'utilisation de ROCURONIUM PFIZER chez la femme enceinte. Chez l'animal, aucune étude n'a mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur le développement embryo-foetal, la mise bas et le développement post-natal. Par mesure de prudence, ROCURONIUM PFIZER ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.
Césarienne
ROCURONIUM PFIZER peut être utilisé en phase d'induction en séquence rapide chez les patientes qui subissent une césarienne lorsqu'aucune difficulté n'est prévue lors de l'intubation et lorsqu'une dose suffisante d'anesthésique est administrée ou après intubation à l'aide de suxaméthonium. La sécurité de l'administration d'une dose de 0,6 mg de bromure de rocuronium par kg de poids corporel chez les femmes enceintes qui subissent une césarienne a été établie. ROCURONIUM PFIZER n'a pas d'effet sur l'indice d'Apgar, le tonus musculaire foetal ou l'adaptation cardiorespiratoire.
A partir d'échantillons de sang provenant du cordon ombilical on a démontré que seules des quantités limitées de bromure de rocuronium passent le placenta, et que ces quantités ne provoquent pas d'effets cliniques indésirables chez le nouveau-né.
NB 1: des doses de 1,0 mg/ kg ont été étudiées au cours d'induction en séquence rapide de l'anesthésie, mais pas chez des patientes subissant une césarienne. C'est pourquoi seule une dose de 0.6 mg par kg est recommandée chez ce groupe de patientes.
NB 2: L'inversion du bloc neuromusculaire induit par les bloquants neuromusculaires peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patientes traitées avec du sulfate de magnésium pour toxémie gravidique parce que les sels de magnésium renforcent le blocage neuromusculaire. C'est pourquoi, chez ces patientes, la posologie de ROCURONIUM PFIZER doit être réduite et adaptée en fonction de la réponse au twitch.
Allaitement
Le passage du bromure de rocuronium dans le lait maternel n'est pas connu. Chez l'animal, on a observé le passage de quantités non significatives de bromure de rocuronium dans le lait.
Le bromure de rocuronium peut être administré aux femmes allaitantes uniquement si le médecin a décidé que le bénéfice était supérieur aux risques.
Surdosage
En cas de surdosage et curarisation prolongé, le patient doit être maintenu sous ventilation assistée avec une sédation adaptée. Dans cette situation, il y a deux options pour la décurarisation du bloc neuromusculaire : (1) Le sugammadex peut être utilisé pour décurariser un bloc profond. La dose de sugammadex à administrer dépend du degré du bloc neuromusculaire. (2) Un inhibiteur de l'acétylcholinestérase (par exemple, néostigmine, pyridostigmine ou édrophonium) ne peut être utilisé qu'après le début de la décurarisation spontanée significatif et doit être administré à dose appropriée. Cette administration est guidée par les données fournies par le monitorage instrumental de la curarisation avec notamment la présence de 4 réponses franches à l'adducteur du pouce après une stimulation en train de quatre.
L'efficacité de cette décurarisation pharmacologique avec un inhibiteur de l'acétylcholinestérase ou le sugammadex est évaluée par le monitorage instrumental de la curarisation. En cas d'inefficacité, le retrait de la sonde d'intubation de la trachée sera différée et la ventilation assistée maintenue jusqu'à la restauration d'une force musculaire normale.
Dans l'éventualité où l'administration de l'inhibiteur de l'acétylcholinestérase n'inhiberait pas les effets curarisants du bromure de rocuronium, la ventilation assistée devra être maintenue jusqu'à la restauration de la respiration spontanée. L'administration répétée d'un inhibiteur de l'acétylcholinestérase peut être dangereuse.
Interactions avec d'autres médicaments
Les médicaments suivants peuvent influer sur l'importance et/ou la durée d'action des curares non dépolarisants.
Effets des autres médicaments sur le bromure de rocuronium
Augmentation des effets
Les anesthésiques inhalés halogénés potentialisent le bloc neuromusculaire induit par le bromure de rocuronium. Cet effet ne se manifeste qu'avec les doses d'entretien . L'inversion du bloc neuromusculaire avec les inhibiteurs de la cholinestérase peut également être inhibée.
Doses élevées de thiopental, méthohexital, kétamine, fentanyl, gamma-hydroxybutyrate, étomidate et propofol.
Autres bloquants neuromusculaires non dépolarisants.
Après intubation avec le suxaméthonium .
L'utilisation concomitante prolongée de corticostéroïdes et de bromure de rocuronium en USI peut provoquer une prolongation du bloc neuromusculaire ou une myopathie .
Autres médicaments :
Antibiotiques : aminosides, lincosamide et antibiotiques polypeptidiques, acylamino-pénicilline, tétracyclines, doses élevées de métronidazole.
diurétiques, thiamine, IMAO., quinidine et son isomère la quinine, protamine, antagonistes adrénergiques, sels de magnésium, inhibiteurs calciques, sels de lithium, anesthésiques locaux (lidocaïne i.v. bupivacaïne épidural) et doses de charge de phénytoïne ou de β-bloquants.
La recurarisation a été rapportée après l'administration post-opératoire de : aminoside, lincosamide, antibiotiques polypeptidiques, acylamino-penicilline, quinidine, quinine et sels de magnésium .
Diminution des effets
néostigmine, édrophonium, pyridostigmine, dérivés de l'aminopyridine.
administration chronique préalable de corticostéroïdes, de phénytoïne ou de carbamazépine.
noradrénaline, azathioprine (effet transitoire et limité seulement), théophylline, chlorure de calcium, chlorure de potassium.
Inhibiteur de protéase (gabexate, ulinastatine).
Effets variables
L'administration d'autres curares non dépolarisants avec du bromure de rocuronium peut provoquer une atténuation ou une potentialisation du bloc neuromusculaire, en fonction de l'ordre d'administration et du curare utilisé.
Le suxaméthonium administré après du bromure de rocuronium peut potentialiser ou atténuer l'effet de blocage neuromusculaire du bromure de rocuronium.
Effet de bromure de rocuronium sur les autres médicaments
L'association du bromure de rocuronium et de la lidocaïne peut réduire le délai d'action de la lidocaïne.
Population pédiatrique
Aucune étude d'interaction n'a été réalisée. Les interactions mentionnées ci-dessus chez l'adulte ainsi que les mises en garde spéciales et précautions d'emploi doivent également être prises en compte pour la population pédiatrique.
Mises en garde et précautions
Etant donné que ROCURONIUM HOSPIRA entraîne une paralysie des muscles respiratoires, il est obligatoire d'avoir recours à une ventilation assistée pour les patients traités par ce médicament jusqu'à ce que la respiration spontanée soit rétablie. Comme avec tous les curarisants, il est important d'anticiper les difficultés d'intubation, en particulier lorsqu'ils sont utilisés dans le cadre d'une technique d'induction rapide. En cas de difficultés d'intubation entraînant un besoin clinique d'inversion immédiate du bloc neuromusculaire induit par Rocuronium, l'utilisation du sugammadex doit être envisagée.
Comme avec tous les curarisants, une curarisation résiduelle a été rapportée avec ROCURONIUM HOSPIRA. Afin de prévenir les complications liées à la curarisation résiduelle, il est recommandé de procéder à l'extubation seulement après que le patient ait suffisamment récupéré du bloc neuromusculaire. Les patients âgés (65 ans ou plus) peuvent avoir un risque de curarisation résiduelle plus élevée. Les autres facteurs pouvant être à l'origine d'une curarisation résiduelle après l'extubation post-opératoire (comme certaines interactions médicamenteuses ou l'état du patient) doivent aussi être pris en considération. Même s'ils ne sont pas utilisés en pratique clinique courante, l'utilisation d'antidotes doit être envisagée (comme sugammadex ou un inhibiteur de l'acétylcholinestérase), en particulier dans les cas où la survenue d'une curarisation résiduelle est plus probable.
Il est essentiel de s'assurer que le patient respire spontanément, profondément et régulièrement avant de quitter la salle d'opération après une anesthésie.
Des réactions anaphylactiques peuvent apparaître suite à l'administration de curarisants. Des précautions doivent toujours être prises pour pallier à la survenue de telles réactions. Il convient de prendre des précautions particulières en cas d'antécédents connus de réactions anaphylactiques aux curarisants, une réaction d'allergie croisée pouvant se produire avec ces agents.
Généralement, après utilisation de curarisants sur une longue durée en unité de soins intensifs, des paralysies prolongées et/ou une faiblesse des muscles striés ont été notées. Afin de prévenir une prolongation possible du bloc neuromusculaire et/ou un surdosage, il est fortement recommandé d'utiliser un monitorage instrumental de la curarisation tout au long de l'utilisation des curarisants. De plus, les patients doivent recevoir une analgésie adaptée et être sédatés. Enfin, la dose de curarisants doit être ajustée individuellement pour chaque patient par ou sous le contrôle d'un praticien expérimenté familiarisé avec leur action et avec les techniques appropriées de monitorage du bloc neuromusculaire.
Dans les unités de soins intensifs, des myopathies ont été fréquemment rapportées après l'administration au long cours, de curares non dépolarisants associés à une corticothérapie. Par conséquent, chez les patients recevant à la fois des curarisants et des corticoïdes, la durée d'utilisation du curarisant doit être la plus limitée possible.
En cas d'utilisation de suxaméthonium pour l'intubation, l'administration de ROCURONIUM HOSPIRA doit être retardée jusqu'à la décurarisation clinique du bloc neuromusculaire induit par le suxaméthonium.
Etant donné que le bromure de rocuronium est toujours utilisé avec d'autres médicaments et en raison du risque d'hyperthermie maligne pendant l'anesthésie, même en l'absence de facteurs déclencheurs connus, les médecins doivent être informés des premiers symptômes, du diagnostic de confirmation et du traitement de l'hyperthermie maligne avant le début de l'anesthésie. Des études chez l'animal ont démontré que le bromure de rocuronium n'est pas un facteur déclenchant de l'hyperthermie maligne. De rares cas d'hyperthermie maligne liés au ROCURONIUM HOSPIRA ont été observés au cours de la surveillance post-commercialisation, cependant, le lien de causalité n'a pas été prouvé.
Les conditions suivantes peuvent modifier les caractéristiques pharmacocinétiques et/ou pharmacodynamiques du bromure de rocuronium :
Atteinte hépatique et/ou des voies biliaires et insuffisance rénale
Le bromure de rocuronium étant éliminé par voie biliaire et urinaire, il doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant une affection hépatique et/ou biliaire et/ou une insuffisance rénale cliniquement significative. Chez ces patients, on a observé une prolongation de la durée d'action avec des doses de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium.
Anomalie circulatoire
Lorsqu'il existe un allongement du temps de circulation tel que les maladies cardiovasculaires, la sénescence, les dèmes avec augmentation du volume de distribution, il peut y avoir une augmentation du délai d'action. La durée d'action peut également être prolongée du fait de la réduction de la clairance plasmatique.
Affections neuromusculaires
Comme tous les autres curarisants, ROCURONIUM HOSPIRA doit être utilisé avec d'extrêmes précautions chez les patients atteints d'affections neuromusculaires ou après une poliomyélite puisque la réponse aux curares peut être considérablement modifiée dans de tels cas. L'importance et le type de l'action curarisante peuvent varier considérablement. Chez les patients souffrant de myasthénie grave ou de syndrome myasthénique (Lambert-Eaton), de faibles doses de bromure de rocuronium peuvent avoir des effets marqués et il convient d'ajuster la posologie de ROCURONIUM HOSPIRA en fonction de la réponse.
Hypothermie
Au cours d'interventions chirurgicales sous hypothermie, l'effet curarisant de ROCURONIUM HOSPIRA est à la fois prolongé et plus intense.
Obésité
Comme avec les autres agents curarisants, un allongement des durées de curarisation et de décurarisation peut être observé lors de l'utilisation du bromure de rocuronium chez les patients obèses lorsque la dose est calculée sur le poids réel.
Brûlés
Ces patients développent généralement une résistance aux curares non dépolarisants. Il convient donc d'ajuster la posologie du bromure de rocuronium en fonction de la réponse.
Traitement par des sels de magnésium en cas de toxémie
L'inversion du bloc neuromusculaire induit par des agents curarisant peut être inhibée ou insatisfaisante chez les patientes recevant des sels de magnésium pour la toxémie gravidique étant donné que ces sels de magnésium augmentent le blocage neuromusculaire. Par conséquent, chez ces patientes, la dose de ROCURONIUM HOSPIRA doit être réduite et ajustée en fonction de la réponse au twitch.
Conditions pouvant augmenter les effets de ROCURONIUM HOSPIRA
Hypokaliémie (par exemple après vomissements importants, diarrhées, traitement diurétique), hypomagnésémie, hypocalcémie (par exemple après transfusions massives), hypoprotidémie, déshydratation, acidose, hypercapnie et cachexie.
Des perturbations électrolytiques graves, des modifications du pH sanguin ou une déshydratation doivent donc être corrigées dans la mesure du possible.
Ce médicament contient 1,56 mg de sodium par ml. Le taux de sodium est inférieur à 1 mmol (23 mg) par dose administrée, c'est à dire essentiellement « sans sodium ».
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Sommaire du Résumé des caractéristiques du médicament
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