Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после). Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме Css достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.
Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Побочные действия при приеме внутрь
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная усталость, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия.
Дерматологические реакции: кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.
Со стороны органов чувств: снижение образования слезной жидкости.
Со стороны эндокринной системы: редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.
Прочие: мышечная слабость, озноб.
При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/сут.