Liées au paracétamol
Absorption:
L'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
Distribution:
Le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma. La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
Métabolisme:
Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie. Les 2 voies métaboliques majeures sont, la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P 450, aboutit à la formation d'un intermédiaire réactif qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Elimination:
L'élimination est essentiellement urinaire. 90 % de la dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 %) et sulfoconjuguée (20 à 30 %). Moins de 5 % est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.
Variations physiopathologiques:
Sujet âgé: la capacité de conjugaison n'est pas modifiée.
Insuffisant hépatique: d'après des données récentes, le métabolisme du paracétamol ne semble pas être modifié.
Liées à la caféine
La caféine est rapidement et complètement absorbée. Ses concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes entre quelques minutes et 60 minutes après ingestion. Elle est métabolisée par le foie. Son élimination est urinaire.
Liés au paracétamol
quelques rares réactions d'hypersensibilité à type d'érythème, urticaire, simple rash cutané ont été observés. Leur survenue impose l'arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés.
de très exceptionnels cas de thrombopénies ont été signalés.
Liés à la caféine
possibilité d'excitation, d'insomnie, de palpitations.
Surdosage
Surdosage en paracétamol
L'intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutiques ou intoxication accidentelle fréquente) chez lesquels elle peut être mortelle.
Symptômes: Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissant généralement dans les 24 premières heures. Un surdosage à partir de 10 g de paracétamol (150 mg/Kg de poids corporel chez l'enfant) peut provoquer une cytolyse hépatique susceptible d'aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et au décès. Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lacticodéshydogénase, de la bilirubine, et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion.
Conduite à tenir:
Transfert immédiat en milieu hospitalier
Evacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique.
Avant de commencer le traitement, prélever un tube de sang pour faire le dosage plasmatique du paracétamol.
Le traitement du surdosage comprend l'administration aussi précoce que possible de l'antidote N-acétylcytéine par voie IV ou voie orale si possible avant la dixième heure.
Traitement symptomatique.
Mises en garde spéciales
Sportifs: l'attention des sportifs sera attirée sur le fait, que cette spécialité contient un principe actif (la caféine) pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors de contrôle antidopage.
ATTENTION: LE TITRE ALCOOLIQUE DE CE MEDICAMENT EST DE 8,1 % SOIT 0,96 G PAR CUILLERE A SOUPE. |
Ce médicament contient 8,1 % V/V d'éthanol (alcool), c'est-à-dire jusqu'à 0,96 g par cuilère à soupe (15 ml) de solution buvable. L'utilisation de ce médicament est dangereuse pour les sujets alcooliques et doit être prise en compte chez les femmes enceintes ou allaitant, les enfants et les groupes à haut risque tels que les insuffisants hépatiques ou les épileptiques.
Précautions d'emploi
L'excrétion du paracétamol et de ses métabolites s'effectue essentiellement dans les urines. En cas d'insuffisance rénale sévère, les prises doivent être espacées d'au moins 8 heures.
En raison de la présence de caféine, ce médicament ne doit pas être pris en fin de journée.
Ce médicament contient 3 g de saccharose par cuillère à soupe dont il faut tenir compte dans la ration journalière en cas de régime pauvre en sucres ou de diabète.
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