Analgésique central non morphinique, possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus.
In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée.
In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives.
Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé.