Tramadol/paracetamol - Résumé des caractéristiques du médicament
Le médicament Tramadol/paracetamol appartient au groupe appelés Antalgiques opioïdes de palier II. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - N02AX52.
L'utilisation de tramadol/paracétamol doit être limitée aux patients dont la douleur modérée à intense nécessite un traitement par une association de paracétamol et de tramadol.
La dose devra être individuellement adaptée en fonction de l'intensité de la douleur et de la sensibilité individuelle de chaque patient. La dose analgésique efficace la plus faible doit généralement être choisie.
La dose initiale recommandée est de 2 comprimés de tramadol/paracétamol. Des doses complémentaires peuvent être administrées en fonction des besoins, sans dépasser 8 comprimés par jour (soit 300 mg de tramadol et 2600 mg de paracétamol).
Les prises doivent être espacées d'au moins 6 heures.
Le tramadol/paracétamol ne doit en aucun cas être administré plus longtemps qu'il n'est strictement nécessaire . Si la nature ou la sévérité de la maladie imposent un traitement répété ou un traitement prolongé, une surveillance attentive et régulière doit être effectuée (avec des pauses thérapeutiques si possibles) pour vérifier si la poursuite du traitement est nécessaire.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité du tramadol/paracétamol chez les enfants âgés de moins de 12 ans n'ont pas été établies. Le traitement n'est donc pas recommandé dans cette population.
Personnes âgées
Une adaptation posologique n'est habituellement pas nécessaire chez les patients âgés (jusqu'à l'âge de 75 ans), en l'absence d'insuffisance hépatique ou rénale cliniquement avérée. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination du produit peut être retardée. C'est pourquoi l'intervalle posologique devra être allongé, si nécessaire, en fonction des besoins du patient.
Insuffisance rénale/dialyse
Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'élimination du tramadol est retardée. Chez ces patients, l'allongement de l'intervalle posologique sera évalué avec précaution en fonction des besoins du patient.
En raison de la présence de tramadol, l'usage de tramadol/paracétamol n'est pas recommandé en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min). En cas d'insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine comprise entre 10 et 30 ml/min), l'intervalle entre les prises doit être de 12 heures. Le tramadol étant éliminé très lentement par hémodialyse ou hémofiltration, une administration post-dialyse n'est généralement pas nécessaire pour maintenir l'analgésie.
Insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'élimination du tramadol est retardée. Chez ces patients, l'allongement de l'intervalle posologique sera évalué avec précaution en fonction des besoins du patient .
Le tramadol/paracétamol ne doit pas être administré en cas d'insuffisance hépatique sévère en raison de la présence de paracétamol .
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés doivent être avalés entiers, avec une quantité suffisante de liquide. Ils ne doivent pas être fractionnés, ni mâchés.
Comment utiliser Tramadol/paracetamol Montrer plus >>>
Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Tramadol/paracetamol comprimé pelliculé est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) PVC-Aluminium de 2 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 10 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 15 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 20 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 2013-03-29
plaquette(s) PVC-Aluminium de 30 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 10 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 40 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 60 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
plaquette(s) PVC-Aluminium de 90 comprimé(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
flacon(s) polyéthylène haute densité (PEHD) de 100 comprimé(s)
TRAMADOL/PARACETAMOL RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES est indiqué dans le traitement symptomatique des douleurs modérées à intenses.
L'utilisation de TRAMADOL/PARACETAMOL RANBAXY PHARMACIE GENERIQUES doit être limitée aux patients dont la douleur modérée à intense nécessite un traitement par une association de paracétamol et de tramadol .
Pharmacodynamique
Analgésique.
Le tramadol est un analgésique opioïde d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs morphiniques μ, δ et κ, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs μ. En outre, les autres mécanismes contribuant aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses antalgiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus modifiée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont généralement peu marqués.
La puissance du tramadol serait de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
TRAMADOL PARACETAMOL EVOLUGEN est un antalgique de niveau II dans l'échelle de l'OMS et doit être considéré comme tel par le prescripteur.
Mécanisme d'action
Le tramadol est un analgésique opioïde d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs morphiniques μ, δ et κ, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs μ. En outre, les autres mécanismes contribuant aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses antalgiques de tramadol ne présentent pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus modifiée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont généralement peu marqués.
La puissance du tramadol serait de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
TRAMADOL / PARACETAMOL BIOGARAN est un antalgique de niveau II dans l'échelle de l'OMS et doit être considéré comme tel par le prescripteur.
Données supplémentaires sur la pharmacodynamique du médicament Tramadol/paracetamol
Analgésique
Le tramadol est un analgésique opioïde d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs morphiniques mu, delta et kappa, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs mu. En outre, les autres mécanismes contribuant aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses antalgiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus modifiée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont généralement peu marqués.
La puissance du tramadol serait de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
Tramadol/paracetamol est un antalgique de niveau II dans l'échelle de l'OMS et doit être considéré comme tel par le prescripteur.
Analgésique
Le chlorhydrate de tramadol est un analgésique opioïde d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs morphiniques μ, δ et κ, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs μ. En outre, les autres mécanismes contribuant aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses antalgiques de tramadol ne présente pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus modifiée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont généralement peu marqués. La puissance du tramadol serait de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
Tramadol/paracetamol est un antalgique de niveau II dans l'échelle de l'OMS et doit être considéré comme tel par le prescripteur.
Le chlorhydrate de tramadol est un analgésique opioïde d'action centrale. Le tramadol est un agoniste pur non sélectif des récepteurs morphiniques µ, δ et κ, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs µ. En outre, les autres mécanismes contribuant aux effets analgésiques du produit sont l'inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l'augmentation de la libération de sérotonine. Le tramadol a un effet antitussif. A l'inverse de la morphine, une large gamme de doses antalgiques de tramadol ne présentent pas d'effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n'est pas non plus modifiée.
Les effets sur le système cardiovasculaire sont généralement peu marqués. La puissance du tramadol serait de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
Tramadol/paracetamol est un antalgique de niveau II dans l'échelle de l'OMS et doit être considéré comme tel par le prescripteur.
Le mécanisme d'action précis des propriétés antalgiques du paracétamol reste à établir; il pourrait impliquer des actions centrales et périphériques.
Tramadol/paracetamol, comprimé pelliculé sécable est un antalgique de palier II dans l'échelle de la douleur de l'OMS et doit être utilisé comme tel par le médecin prescripteur.
Pharmacocinétique
Le chlorhydrate de tramadol est administré sous forme racémique et les formes [-] et [+] du tramadol et de son métabolite M1 sont détectées dans la circulation sanguine. Bien que le tramadol soit absorbé rapidement après administration, son absorption est plus lente (et sa demi-vie plus longue) que celle du paracétamol.
Après administration orale unique d'un comprimé effervescent de chlorhydrate de tramadol/paracétamol (37,5 mg/325 mg), les pics de concentration plasmatique de 94,1 ng/ml [(+)-tramadol/(-)-tramadol] et 4 μg/ml (paracétamol) sont respectivement atteints après 1,1 h [(+)-tramadol/(-)-tramadol] et 0,5 h (paracétamol). Les demi-vies d'élimination moyennes t 1/2 sont de 5,7 h [(+)-tramadol/(-)-tramadol] et de 2,8 h (paracétamol).
Lors des études pharmacocinétiques chez des volontaires sains après administration orale unique et répétée de TRAMADOL/PARACETAMOL GRUNENTHAL, aucune modification significative des paramètres cinétiques de chaque principe actif n'a été observée par rapport aux paramètres observés après administration de chacun des principes actifs utilisés seuls.
Absorption
Le tramadol racémique est absorbé rapidement et presque entièrement après administration par voie orale. La biodisponibilité absolue moyenne d'une dose unique de 100 mg est d'environ 75 %. Après administrations répétées, la biodisponibilité augmente et atteint environ 90 %.
Après administration de TRAMADOL/PARACETAMOL GRUNENTHAL, l'absorption orale de paracétamol est rapide et presque complète et intervient principalement dans l'intestin grêle. Les pics de concentrations plasmatiques du paracétamol sont atteints en 1 heure et ne sont pas modifiés par l'administration concomitante de chlorhydrate de tramadol.
L'administration orale de TRAMADOL/PARACETAMOL GRUNENTHAL avec les aliments n'a pas d'effet significatif sur le pic des concentrations plasmatiques et le taux d'absorption du tramadol ou du paracétamol ; ainsi, TRAMADOL/PARACETAMOL GRUNENTHAL peut être administré indépendamment des repas.
Distribution
Le tramadol présente une forte affinité tissulaire (Vd.β = 203 ± 40 litres). La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 %.
Le paracétamol semble être largement distribué aux principaux tissus à l'exception des graisses. Son volume apparent de distribution est d'environ 0,9 l/kg. Une fraction relativement limitée (environ 20 %) de paracétamol se lie aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Le tramadol est métabolisé de façon importante après administration par voie orale. Environ 30 % de la dose est excrété dans les urines sous forme inchangée alors que 60 % de la dose est excrété sous forme de métabolites.
Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (catalysée par l'enzyme CYP2D6) en métabolite M1, et par N-déméthylation (catalysée par l'enzyme CYP3A) en métabolite M2. Le métabolite M1 est ensuite métabolisé par N-déméthylation et conjugaison avec l'acide glucuronique. La demi-vie plasmatique d'élimination du métabolite M1 est de 7 heures. Le métabolite M1 possède des propriétés antalgiques et est plus puissant que la molécule mère. Les concentrations plasmatiques en métabolite M1 sont plusieurs fois inférieures à celles du tramadol et sa contribution à l'effet clinique n'est probablement pas modifiée lors d'administrations répétées.
Le paracétamol est essentiellement métabolisé au niveau du foie selon 2 voies hépatiques majeures : la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie peut être rapidement saturée aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une faible proportion (moins de 4%) est transformée par le cytochrome P 450 en un métabolite actif (la N-acétyl benzoquinone imine) qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Elimination
Le tramadol et ses métabolites sont principalement éliminés par les reins. La demi-vie du paracétamol est d'environ 2 à 3 heures chez les adultes. Elle est un peu plus courte chez les enfants et un peu plus longue chez les nouveau-nés et les patients cirrhotiques. Le paracétamol est principalement éliminé par formation dose-dépendante de dérivés glucuro- et sulfo-conjugués. Moins de 9 % du paracétamol est excrété inchangé dans les urines.
En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie des deux substances est augmentée.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Tramadol/paracetamol en fonction de la voie d'administration
Le tramadol est administré sous forme racémique et les formes [-] et [+] du tramadol et de son métabolite M1 sont détectées dans la circulation sanguine. Bien que le tramadol soit absorbé rapidement après administration, son absorption est plus lente (et sa demi-vie plus longue) que celle du paracétamol.
Après administration orale unique d'un comprimé de tramadol/paracétamol (37,5 mg/325 mg), les pics de concentration plasmatique de 64,3/55,5 ng/ml [(+)-tramadol/(-)-tramadol] et 4,2 μg/ml (paracétamol) sont respectivement atteints après 1,8 h [(+)-tramadol/(-) tramadol] et 0,9 h (paracétamol). Les demi-vies d'élimination moyennes t1/2 sont de 5,1/4,7 h [(+)-tramadol/(-)-tramadol] et de 2,5 h (paracétamol).
Lors des études pharmacocinétiques chez des volontaires sains après administration orale unique et répétée de TRAMADOL PARACETAMOL EVOLUGEN, aucune modification significative des paramètres cinétiques de chaque principe actif n'a été observée par rapport aux paramètres observés après administration de chacun des principes actifs utilisés seuls.
Absorption
Le tramadol racémique est absorbé rapidement et presque entièrement après administration par voie orale. La biodisponibilité absolue moyenne d'une dose unique de 100 mg est d'environ 75 %. Après administrations répétées, la biodisponibilité augmente et atteint environ 90 %.
Après administration de TRAMADOL PARACETAMOL EVOLUGEN, l'absorption orale de paracétamol est rapide et presque complète et intervient principalement dans l'intestin grêle. Les pics de concentrations plasmatiques du paracétamol sont atteints en 1 heure et ne sont pas modifiés par l'administration concomitante de tramadol.
L'administration orale de TRAMADOL PARACETAMOL EVOLUGEN avec les aliments n'a pas d'effet significatif sur le pic des concentrations plasmatiques et le taux d'absorption du tramadol ou du paracétamol ; ainsi, TRAMADOL PARACETAMOL EVOLUGEN peut être administré indépendamment des repas.
Distribution
Le tramadol présente une forte affinité tissulaire (Vd.β = 203 ± 40 litres). La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 20 %.
Le paracétamol semble être largement distribué aux principaux tissus à l'exception des graisses. Son volume apparent de distribution est d'environ 0,9 l/kg. Une fraction relativement limitée (environ 20 %) de paracétamol se lie aux protéines plasmatiques.
Métabolisme
Le tramadol est métabolisé de façon importante après administration par voie orale. Environ 30 % de la dose est excrété dans les urines sous forme inchangée alors que 60 % de la dose est excrété sous forme de métabolites.
Le tramadol est métabolisé par O-déméthylation (catalysée par l'enzyme CYP2D6) en métabolite M1, et par N-déméthylation (catalysée par l'enzyme CYP3A) en métabolite M2. Le métabolite M1 est ensuite métabolisé par N-déméthylation et conjugaison avec l'acide glucuronique. La demi-vie plasmatique d'élimination du métabolite M1 est de 7 heures. Le métabolite M1 possède des propriétés antalgiques et est plus puissant que la molécule mère. Les concentrations plasmatiques en métabolite M1 sont plusieurs fois inférieures à celles du tramadol et sa contribution à l'effet clinique n'est probablement pas modifiée lors d'administrations répétées.
Le paracétamol est essentiellement métabolisé au niveau du foie selon 2 voies hépatiques majeures : la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie peut être rapidement saturée aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une faible proportion (moins de 4 %) est transformée par le cytochrome P 450 en un métabolite actif (la N-acétyl benzoquinone imine) qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutathion réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
Élimination
Le tramadol et ses métabolites sont principalement éliminés par les reins. La demi-vie du paracétamol est d'environ 2 à 3 heures chez les adultes. Elle est un peu plus courte chez les enfants et un peu plus longue chez les nouveau-nés et les patients cirrhotiques. Le paracétamol est principalement éliminé par formation dose-dépendante de dérivés glucuro- et sulfo-conjugués. Moins de 9 % du paracétamol est excrété inchangé dans les urines.
En cas d'insuffisance rénale, la demi-vie des deux substances est augmentée.
Effets indésirables
Les effets indésirables pouvant survenir en cours de traitement par TRAMADOL/PARACETAMOL KRKA 75 mg/650 mg, comprimé pelliculé sécable sont classés par système organe classe et par fréquence de la façon suivante :
- Très fréquent ((≥1/10)
- Fréquent (≥ 1/100, < 1/10)
- Peu fréquent (≥ 1/1 000, < 1/100)
- Rare (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
- Très rare (< 1/10 000)
- Fréquence indéterminée (ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles)
Au sein de chaque catégorie de fréquence, les effets indésirables sont présentés par ordre décroissant de gravité.
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés au cours des essais cliniques réalisés avec l'association paracétamol/tramadol sont des nausées, des vertiges et une somnolence, observés chez plus de 10 % des patients.
Fréquence des effets indésirables classés par système d'organe:
Très fréquent
Fréquent
Peu fréquent
Rare
Très rare
Fréquence indéterminée
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Hypoglycémie
Affections psychiatriques
Confusion, troubles de l'humeur (anxiété, nervosité), euphorie, troubles du sommeil
Albuminurie, troubles de la miction (dysurie et rétention urinaire)
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Frissons, douleurs thoraciques
Investigations
Augmentation des transaminases hépatiques
* Rapportés lors de la surveillance après la mise sur le marché
Bien qu'elle n'ait pas été observée au cours des études cliniques, la survenue des effets indésirables suivants, connus pour être liés à l'administration de tramadol ou de paracétamol, ne peut être exclue:
Les données de surveillance post-commercialisation du tramadol ont révélé de rares modifications de l'effet de la warfarine, notamment une élévation du temps de prothrombine.
Rare: réactions allergiques avec symptômes respiratoires (par exemple dyspnée, bronchospasme, respiration sifflante, dème de Quincke) et anaphylaxie.
Rare: modification de l'appétit, faiblesse musculaire, dépression respiratoire.
Des effets indésirables psychiques dont l'intensité et la nature varient d'un patient à l'autre (selon la sensibilité individuelle et la durée du traitement) peuvent survenir après l'administration de tramadol. Ils incluent des troubles de l'humeur (habituellement une exaltation, occasionnellement une dysphorie), des modifications de l'activité (habituellement une diminution de l'activité, occasionnellement une augmentation) et des altérations des capacités cognitives et sensorielles (par exemple, capacité décisionnelle, troubles du comportement ou de la perception).
L'aggravation d'un asthme a été rapportée bien qu'une relation de causalité n'ait pas été établie.
Des symptômes de sevrage, analogues à ceux notés lors d'un sevrage des opiacés, peuvent survenir, tels que: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux. D'autres symptômes ont été rarement rapportés à la suite d'un arrêt brutal du chlorhydrate de tramadol: attaques de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes, et troubles inhabituels du SNC.
Paracétamol
Les effets indésirables du paracétamol sont rares, toutefois une hypersensibilité incluant une éruption cutanée peut survenir. Des cas d'anomalie sanguine ont été rapportés, incluant une thrombopénie et une agranulocytose, mais la relation de causalité avec le paracétamol n'a pas été établie dans tous les cas.
Plusieurs rapports suggèrent que le paracétamol pourrait entraîner un déficit en prothrombine en cas d'administration conjointe avec des composés de type warfarine. Dans d'autres études, le temps de prothrombine est resté inchangé.
De très rares cas de réactions cutanées sévères ont été rapportés.
Contre-indications
Hypersensibilité connue de tramadol, au paracétamol ou à l'un des excipients de ce médicament.
Intoxication aiguë par l'alcool, les médicaments hypnotiques, les analgésiques centraux, les opioïdes ou les médicaments psychotropes.
TRAMADOL/PARACETAMOL ZYDUS FRANCE ne doit pas être administré aux patients qui sont traités simultanément ou qui ont été traités dans les 2 semaines précédentes par les IMAO .
Insuffisance hépatique sévère.
Epilepsie non contrôlée par un traitement .
Grossesse/Allaitement
Grossesse
TRAMADOL/PARACETAMOL MYLAN étant une association fixe de principes actifs à base de tramadol, il ne doit pas être administré pendant la grossesse.
Données concernant le paracétamol
De nombreuses données recueillies chez des femmes enceintes n'ont révélé aucun effet tératogène ou de toxicité ftale/néo-natale. Le paracétamol peut être utilisé pendant la grossesse s'il est cliniquement nécessaire. Son utilisation doit cependant se limiter à la dose efficace minimale, pour une durée la plus courte possible et le moins fréquemment possible.
Données concernant le tramadol
Le tramadol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse car il n'existe pas de données suffisamment pertinentes pour évaluer la sécurité d'emploi chez la femme enceinte. Administré avant ou pendant l'accouchement, le tramadol ne modifie pas la contractilité utérine.
Chez les nouveau-nés, il peut induire des modifications de la fréquence respiratoire, qui ne sont toutefois habituellement pas cliniquement significatives. Un traitement prolongé pendant la grossesse peut causer des symptômes de sevrage chez le nouveau-né après l'accouchement, suite à une accoutumance.
Allaitement
Pendant l'allaitement, environ 0,1 % de la dose maternelle est excrété dans le lait. Ainsi, dans l'immédiat post-partum, pour une dose maternelle orale quotidienne jusqu'à 400 mg, l'enfant allaité reçoit environ 3 % de la dose maternelle ajustée au poids. Pour cette raison, le tramadol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement ou bien, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par le tramadol. L'interruption de l'allaitement n'est généralement pas nécessaire après une seule dose de tramadol.
Données concernant le paracétamol
Le paracétamol est excrété dans le lait maternel en quantités non cliniquement significatives. A ce jour, les données publiées ne contre-indiquent pas l'allaitement chez les femmes utilisant des médicaments contenant uniquement du paracétamol.
Données concernant le tramadol
Le tramadol et ses métabolites sont retrouvés en faibles quantités dans le lait maternel. Lors de l'allaitement, environ 0,1 % de la dose administrée à la mère pourrait être ingéré par le nouveau-né. Le tramadol ne doit pas être administré pendant l'allaitement.
Fertilité
La surveillance post commercialisation n'a révélé aucun effet du tramadol sur la fertilité.
Les études animales n'ont pas démontré d'effet du tramadol sur la fertilité. Aucune étude sur la fertilité n'a été menée avec une combinaison de tramadol et de paracétamol.
Surdosage
TRAMADOL/PARACETAMOL KRKA 75 mg/650 mg, comprimé pelliculé sécable, est une association fixe de substances actives. En cas de surdosage, la symptomatologie peut inclure les signes et symptômes de toxicité du tramadol, du paracétamol ou de ces deux substances actives.
Symptômes liés au surdosage en tramadol
En principe, lors d'une intoxication par le tramadol, des symptômes analogues à ceux provoqués par d'autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont attendus. Il s'agit en particulier de: myosis, vomissements, collapsus cardiovasculaire, troubles de la conscience allant jusqu'au coma, convulsions et dépression respiratoire pouvant aller jusqu'à l'arrêt respiratoire.
Symptômes liés au surdosage en paracétamol
Un surdosage est particulièrement préoccupant chez les jeunes enfants. Dans les 24 premières heures, les symptômes d'un surdosage en paracétamol se manifestent par: pâleur, nausées, vomissements, anorexie et douleurs abdominales. Une atteinte hépatique peut apparaître dans les 12 à 48 heures suivant l'ingestion. Des anomalies du métabolisme glucidique et une acidose métabolique peuvent survenir. En cas d'intoxication sévère, l'insuffisance hépatique peut évoluer vers une encéphalopathie, un coma et la mort. Une insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire aiguë peut apparaître même en l'absence d'atteinte hépatique sévère. Des cas d'arythmie cardiaque et de pancréatite ont été rapportés.
Une atteinte hépatique peut survenir chez l'adulte après ingestion de 7,5 à 10 g, ou plus, de paracétamol. On considère qu'une quantité excessive de métabolites toxiques (habituellement inactivés par le glutathion lors de l'ingestion de paracétamol aux doses normales) pourrait se lier de façon irréversible au tissu hépatique.
Traitement d'urgence
Transfert immédiat dans une unité spécialisée.
Maintien des fonctions respiratoires et circulatoires.
Avant l'instauration du traitement, une prise de sang doit être effectuée dès que possible après le surdosage afin de mesurer les concentrations plasmatiques du paracétamol et du tramadol, et de réaliser les tests de la fonction hépatique.
Les tests hépatiques doivent être effectués au départ (du surdosage) et répétés toutes les 24 heures. Habituellement, on observe une augmentation des enzymes hépatiques (ASAT, ALAT), qui se normalisent après une ou deux semaines.
Pratiquer une vidange gastrique en faisant vomir le patient (s'il est conscient) par irritation ou par lavage gastrique.
Le maintien des fonctions vitales, en particulier le maintien de la liberté des voies aériennes et de la fonction cardiovasculaire, doit être mis en place; la naloxone est l'antidote en cas de dépression respiratoire; les convulsions peuvent être traitées par du diazépam.
Comme le tramadol est très faiblement éliminé du sérum par hémodialyse ou hémofiltration, le recours à ce seul traitement n'est pas adapté à une détoxification en cas d'intoxication aiguë provoquée par TRAMADOL/PARACETAMOL KRKA 75 mg/650 mg, comprimé pelliculé sécable.
Un traitement immédiat est essentiel dans la prise en charge d'un surdosage en paracétamol. Même en l'absence de symptômes précoces cliniquement significatifs, le patient doit être hospitalisé en urgence et placé sous surveillance médicale immédiate. Un lavage gastrique doit être pratiqué chez tout adulte ou adolescent ayant ingéré environ 7,5 g ou plus de paracétamol dans les 4 heures précédentes ou chez un enfant ayant ingéré une dose supérieure à 150 mg/kg de paracétamol dans les 4 heures précédentes. Les concentrations plasmatiques en paracétamol doivent être mesurées plus de 4 heures après le surdosage afin d'évaluer le risque d'atteinte hépatique (en utilisant le nomogramme du surdosage en paracétamol). L'administration de méthionine par voie orale ou de N-acétylcystéine IV (NAC), qui peut avoir un effet bénéfique jusqu'à au moins 48 heures après le surdosage, peut s'avérer nécessaire. L'administration intraveineuse de N-acétylcystéine est plus efficace lorsqu'elle est débutée dans les 8 heures suivant le surdosage. Toutefois, la N-acétylcystéine doit être administrée même si la prise en charge intervient plus de 8 heures après le surdosage et elle doit être continuée pendant un cycle complet de traitement. Le traitement par la N-acétylcystéine doit être instauré immédiatement en cas de suspicion de surdosage massif. Des mesures permettant le maintien des fonctions vitales doivent être disponibles.
Quelle que soit la quantité de paracétamol rapportée avoir été ingérée, l'antidote du paracétamol, la N-acétylcystéine, doit être administré par voie orale ou intraveineuse dans les plus brefs délais, si possible dans les 8 heures suivant l'intoxication.
Interactions avec d'autres médicaments
Le tramadol peut induire des convulsions et potentialiser l'effet des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques et d'autres médicaments réduisant le seuil de déclenchement des crises de convulsions (comme le bupropion, la mirtazapine, le tétrahydrocannabinol).
L'utilisation concomitante de tramadol et de médicaments sérotoninergiques, tels que les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), les inhibiteurs de la MAO , les antidépresseurs tricycliques et la mirtazapine peut causer une toxicité sérotoninergique. Le syndrome sérotoninergique est suspecté lorsque l'un des symptômes suivants est observé :
clonus spontanés ;
clonus inductibles ou oculaires avec agitation ou diaphorèse ;
tremblements et hyperréflexie ;
hypertonie et température corporelle > 38°C et clonus inductibles ou oculaires.
L'arrêt des médicaments sérotoninergiques permet habituellement d'obtenir une amélioration rapide. Le traitement dépend de la nature et de la sévérité des symptômes.
Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
Associations à prendre en compte
Autres dérivés morphiniques (y compris les médicaments antitussifs et traitements de substitution), barbituriques.
Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.
Sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés :
L'utilisation concomitante d'opioïdes avec des sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés augmente le risque de sédation, dépression respiratoire, coma et décès en raison de l'effet cumulatif de dépression du SNC. La posologie et la durée de l'utilisation concomitante doivent être limitées .
Autres dépresseurs du système nerveux central, tels qu'autres dérivés morphiniques (incluant les médicaments antitussifs et les traitements de substitution), barbituriques, benzodiazépines, autres anxiolytiques, hypnotiques, antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques sédatifs, neuroleptiques, antihypertenseurs centraux, thalidomide et baclofène.
Ces médicaments peuvent majorer la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Il faut être prudent lors de l'administration concomitante de tramadol/paracétamol et de dérivés coumariniques (par exemple, warfarine), des allongements de l'INR ayant été rapportés, accompagnés de saignement majeur et d'ecchymoses chez certains patients.
D'autres substances actives connues pour inhiber le CYP3A4, telles que le kétoconazole et l'érythromycine, peuvent inhiber le métabolisme du tramadol (N-déméthylation) et probablement également le métabolisme du métabolite actif O-déméthylé. L'importance clinique de cette interaction n'a pas été étudiée.
La vitesse d'absorption du paracétamol peut être augmentée par le métoclopramide ou la dompéridone et le taux d'absorption diminué par la cholestyramine.
Dans un nombre limité d'études, l'utilisation en pré ou post-opératoire de l'anti-émétique antagoniste des récepteurs 5HT3 (ondansétron) a nécessité l'augmentation des doses de tramadol chez les patients traités pour douleurs post-opératoires.
Mises en garde et précautions
Mises en garde
Chez l'adulte et l'adolescent à partir de 12 ans, la dose maximale de 8 comprimés de tramadol/paracétamol ne doit pas être dépassée. Afin d'éviter tout risque de surdosage accidentel, les patients doivent être informés de ne pas dépasser la dose recommandée et de ne pas utiliser d'autres médicaments contenant du paracétamol (y compris les médicaments disponibles sans ordonnance) ou du chlorhydrate de tramadol sans avis du médecin.
Risque associé à l'utilisation concomitante de sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés :
L'utilisation concomitante de tramadol/paracétamol et de sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, un coma ou le décès. En raison de ces risques, la prescription concomitante avec ces sédatifs doit être réservée aux patients ne disposant pas d'autres options thérapeutiques. Si la décision est prise de prescrire tramadol/paracétamol de façon concomitante avec des sédatifs, il convient d'utiliser la dose efficace la plus faible et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.
Les patients doivent être suivis étroitement pour détecter des signes et symptômes éventuels de dépression respiratoire et de sédation. À ce sujet, il est fortement recommandé d'informer les patients et leurs soignants de faire attention à ces symptômes .
Le tramadol/paracétamol n'est pas recommandé en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min).
Le tramadol/paracétamol ne doit pas être administré en cas d'insuffisance hépatique sévère . Les risques associés à un surdosage en paracétamol sont plus élevés chez les patients présentant une atteinte hépatique alcoolique non cirrhotique. En cas d'insuffisance hépatique modérée, il convient de discuter soigneusement d'un allongement de l'intervalle posologique.
Le tramadol/paracétamol n'est pas recommandé en cas d'insuffisance respiratoire sévère.
Le tramadol n'est pas adapté au traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. En effet, bien qu'agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage des morphiniques.
Des convulsions ont été rapportées chez des patients prédisposés traités par du tramadol ou traités par des médicaments pouvant diminuer le seuil épileptogène, en particulier inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, analgésiques centraux ou anesthésiques locaux. Les patients épileptiques contrôlés par un traitement ou les patients susceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par tramadol/paracétamol qu'en cas de nécessité absolue. Des convulsions ont été rapportées chez des patients recevant du tramadol aux doses recommandées. Le risque peut être accru lorsque les doses de tramadol dépassent la dose maximale recommandée.
L'administration concomitante de morphiniques agonistes-antagonistes (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) n'est pas recommandée .
Précautions d'emploi
Une accoutumance et une dépendance physique et/ou psychique peuvent se développer même aux doses thérapeutiques. La nécessité clinique d'un traitement antalgique devra être réévaluée de façon régulière . Chez les patients dépendants aux opioïdes et chez les patients ayant des antécédents d'abus ou de dépendance, le traitement devra être de courte durée et sous surveillance médicale stricte. Le tramadol/paracétamol doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un traumatisme crânien, chez les patients prédisposés aux convulsions, chez les patients présentant des dysfonctionnements des voies biliaires, un état de choc, ayant une altération de la conscience d'origine inconnue, des troubles centraux ou périphériques de la fonction respiratoire ou une augmentation de la pression intracrânienne.
Un surdosage en paracétamol peut engendrer une toxicité hépatique chez certains patients.
Aux doses thérapeutiques, le tramadol peut entraîner des symptômes de sevrage. Les symptômes de sevrage peuvent être évités en diminuant progressivement les doses lors de l'arrêt du traitement surtout après de longues périodes de traitement. De rares cas de dépendance et d'abus ont été rapportés .
Dans une étude, l'utilisation de tramadol au cours d'une anesthésie générale par enflurane et protoxyde d'azote a favorisé la mémoire peropératoire. Dans l'attente de nouvelles données complémentaires, l'utilisation du tramadol pendant des anesthésies peu profondes doit être évitée.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par comprimé, c'est-à-dire qu'il est essentiellement « sans sodium ».
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