Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie du tramadol doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
Douleurs aiguës:
La dose d'attaque est de 100 mg (2 gélules) suivie de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg/24 h (8 gélules).
Douleurs chroniques:
La dose d'attaque est de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) suivie de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg/24 h (8 gélules).
A partir de 75 ans, il est recommandé d'augmenter l'intervalle entre les prises (toutes les 9 heures).
En cas d'insuffisance hépatique: réduire la dose unitaire de moitié ou augmenter de 2 fois l'intervalle entre les prises (toutes les 12 heures).
En cas d'insuffisance rénale: augmenter de 2 fois l'intervalle entre les prises (toutes les 12 heures pour une clairance de la créatinine < 30 ml/min).
Eviter d'utiliser le tramadol si la clairance de la créatinine est < 10 ml/min.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Zamudol gélule est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium PVDC de 30 gélule(s)
Présentation active
Déclaration d'arrêt de commercialisation: 2006-10-20
plaquette(s) thermoformée(s) PVC-aluminium PVDC de 100 gélule(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Zamudol L.P. 100 mg gélule à libération prolongée
MEDA PHARMA (FRANCE)
Dosage: 100 mg
Composition et Présentations
CHLORHYDRATE DE TRAMADOL
100 mg
Posologie et mode d'emploi Zamudol L.P. 100 mg gélule à libération prolongée
Posologie
Adultes :
La posologie initiale habituelle est de 50 à 100 mg deux fois par jour, matin et soir. Cette posologie pourra être augmentée jusqu'à 150-200 mg deux fois par jour, en fonction de l'intensité de la douleur.
Si un traitement au long cours de la douleur par le tramadol est nécessaire, en raison de la nature et de la sévérité de la maladie, il convient de procéder à une surveillance soigneuse et régulière (en intercalant si nécessaire des pauses thérapeutiques) en vue de vérifier si et dans quelle mesure la poursuite du traitement est nécessaire.
Ne pas dépasser la dose totale de 400 mg/jour par voie orale, sauf circonstances cliniques exceptionnelles.
Patients gériatriques :
Une adaptation de la posologie n'est généralement pas nécessaire chez les patients de moins de 75 ans sans signe clinique d'insuffisance hépatique ou rénale. Chez les patients âgés de plus de 75 ans, l'élimination peut être prolongée. Il y a une augmentation de 17 % de la demi-vie d'élimination terminale. Par conséquent, il peut être nécessaire d'allonger la fréquence d'administration selon les exigences du patient.
Insuffisance rénale ou hépatique :
L'élimination du tramadol est prolongée en cas d'insuffisance rénale et/ou hépatique. Chez ces patients, l'allongement de la fréquence d'administration doit être envisagé avec prudence selon les exigences du patient. En cas d'insuffisance rénale et/ou hépatique sévère, l'utilisation de Zamudol LP, gélule à libération prolongée n'est pas recommandée.
Patients ayant des difficultés de déglutition :
Il est possible d'ouvrir les gélules de Zamudol LP, gélule à libération prolongée avec précaution et de verser les granules dans une cuillère. Après avoir mis la cuillère et les granules dans la bouche, le patient absorbera un verre d'eau afin de rincer la bouche de tous les granulés résiduels. Les granulés ne doivent être ni croqués, ni écrasés.
Enfants et adolescents :
Plus de 12 ans : même posologie que chez l'adulte.
Moins de 12 ans : Zamudol LP, gélule à libération prolongée n'a pas été étudié chez les enfants. La sécurité et l'efficacité n'ayant pas été établies, ce médicament ne doit pas être utilisé chez l'enfant.
Mode d'administration
Le rythme d'administration des gélules est de deux prises orales quotidiennes. Elles doivent être avalées entières, avec un peu d'eau, pendant ou en dehors des repas.
La posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient. La posologie à prescrire est la plus faible dose permettant un soulagement de la douleur.
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Présentations et l’emballage extérieur
Présentations et l’emballage extérieur
Zamudol gélule à libération prolongée est disponible dans les emballages suivants:
plaquette(s) thermoformée(s) PVC PVDC aluminium de 30 gélule(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation: 1999-05-20
plaquette(s) thermoformée(s) PVC PVDC aluminium de 60 gélule(s)
Présentation active
Déclaration de commercialisation non communiquée
Zamudol L.P. 150 mg gélule à libération prolongée
MEDA PHARMA (FRANCE)
Dosage: 150 mg
Zamudol L.P. 200 mg gélule à libération prolongée
MEDA PHARMA (FRANCE)
Dosage: 200 mg
Zamudol L.P. 50 mg gélule à libération prolongée
MEDA PHARMA (FRANCE)
Dosage: 50 mg
Comment utiliser, Mode d'emploi - Zamudol
Indications
Traitement des douleurs modérées à intenses de l'adulte.
Pharmacodynamique
Le tramadol est un antalgique d'action centrale, doté de propriétés agonistes des opiacés. Il se compose de deux énantiomères : l'isomère (+) a une action essentiellement opiacée, son activité s'exerçant préférentiellement sur le récepteur µ, l'isomère (-) potentialise l'effet antalgique de l'isomère (+) et inhibe la capture de la noradrénaline et de la sérotonine, modifiant ainsi la transmission des impulsions algiques.
Le tramadol a également une activité antitussive. Aux doses recommandées, les effets du tramadol par voie orale sur les appareils respiratoire et cardiovasculaire semblent cliniquement insignifiants. La puissance du tramadol est estimée de 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.
Population pédiatrique
Les effets d'une administration entérale ou parentérale de tramadol ont été étudiés dans des essais cliniques ayant inclus plus de 2000 patients dans la population pédiatrique, du nouveau-né à l'âge de 17 ans. Les indications étudiées au cours de ces essais comprenaient le traitement des douleurs post-chirurgicales (principalement abdominales), des douleurs d'extractions dentaires chirurgicales, ou suite à des fractures, des brûlures ou des traumatismes ainsi que d'autres situations douloureuses pouvant nécessiter un traitement analgésique pendant au moins 7 jours.
A des posologies allant jusqu'à 2 mg/kg en dose unique ou 8 mg/kg par jour en doses multiples (sans dépasser la dose maximale de 400 mg par jour), l'efficacité du tramadol a été jugée supérieure à celle du placebo, et supérieure ou égale à celle du paracétamol, de la nalbuphine, de la péthidine ou de la morphine à faible dose. Ces essais ont confirmé l'efficacité du tramadol. Le profil de tolérance du tramadol était similaire chez les patients adultes et les patients pédiatriques âgés de plus de 1 an .
Mécanisme d'action
Le tramadol est un analgésique central dont l'efficacité est due à la synergie, aux doses thérapeutiques:
d'un effet opioïde dû à la fixation sur les récepteurs opioïdes de type μ,
d'un effet monoaminergique central dû à une inhibition du recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine, mécanisme impliqué dans le contrôle de la transmission nociceptive centrale.
Comme les autres produits de cette classe, le tramadol possède des propriétés antitussives. Les effets sur le tractus gastro-intestinal sont faibles aux doses thérapeutiques. Les effets dépresseurs respiratoires du tramadol sont moindres que ceux de la morphine. Les études réalisées chez l'animal ont montré un potentiel de dépendance réduit par rapport à celui de la morphine, et un potentiel de tolérance très faible.
Pharmacocinétique
Absorption
Environ 90 % du tramadol libéré des gélules à libération prolongée est absorbé après administration orale. La biodisponibilité absolue moyenne est d'environ 70 %, sans influence de la prise concomitante de nourriture.
La différence entre le tramadol absorbé et non métabolisé disponible est probablement due à un effet de premier passage faible. L'effet de premier passage après administration orale est au maximum de 30 %.
Distribution
Le tramadol possède une forte affinité tissulaire avec un volume apparent de distribution de 203 ± 40 litres après administration orale chez des volontaires sains. La liaison aux protéines se limite à 20 %.
Biotransformation
Après administration unique d'une gélule à 50 mg de Zamudol LP, à libération prolongée, le pic de concentration plasmatique (Cmax = 70 ± 16 ng/ml) est atteint après 5,3 h. Après administration d'une gélule à 100 mg de Zamudol LP, à libération prolongée, la Cmax (137 ± 27 ng/ml) est atteinte après 5,9 h. Après administration d'une gélule à 200 mg de Zamudol LP, à libération prolongée, la Cmax (294 ± 82 ng/ml) est atteinte après 6,5 h. Le produit de référence (gélules de tramadol à libération immédiate à la dose de 200 mg) atteint un pic de concentration (Cmax = 640 ± 143 ng/ml) après 2,0 heures.
La biodisponibilité relative des formulations à libération prolongée après administration unique est de 89 % et augmente à 100 % après administration répétée en comparaison avec le produit de référence. Le tramadol passe la barrière hémato-encéphalique et le placenta. On retrouve de très petites quantités de tramadol ainsi que de son dérivé O-déméthylé dans le lait (respectivement 0,1% et 0,02% de la dose).
Élimination
La demi-vie d'élimination t1/2b est d'environ 6 h, quel que soit le mode d'administration. Chez les patients âgés de plus de 75 ans il peut être allongé d'un facteur 1,4.
Chez l'homme, le tramadol est principalement métabolisé par N- et O-déméthylation puis conjugaison des produits O-déméthylés à l'acide glucuronique. Le O-déméthyltramadol est le seul métabolite actif. Il existe de grandes différences quantitatives interindividuelles entre les autres métabolites. À ce jour, 11 métabolites ont été identifiés dans les urines. Chez l'animal, le O-déméthyltramadol est plus actif que la molécule mère d'un facteur 2-4. Sa demi-vie t1/2b (chez 6 volontaires sains) est de 7,9 h (5,4-9,6 h), soit approximativement celle du tramadol.
L'inhibition de l'une ou des 2 isoenzymes des cytochromes P450, CYP3A4 et CYP2D6 impliquées dans le métabolisme du tramadol, peut influencer la concentration plasmatique de tramadol ou de son métabolite actif. Les conséquences cliniques d'une telle interaction ne sont pas connues.
Le tramadol et ses métabolites sont presque entièrement excrétés par les reins. L'excrétion urinaire cumulée représente 90 % de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d'insuffisance hépatique ou rénale, la demi-vie peut être légèrement allongée. Chez des patients atteints d'une cirrhose du foie, des demi-vies d'élimination de 13,3 ± 4,9 h (tramadol) et 18,5 ± 9,4 h (O-déméthyltramadol) ont été observées avec un cas extrême de 22,3 h et 36 h respectivement. Chez des patients ayant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 5 ml/min), les valeurs étaient de 11 ± 3,2 h et 16,9 ± 3 h avec dans un cas extrême respectivement 19,5 h et 43,2 h.
Linéarité/non-linéarité
Le tramadol possède un profil pharmacocinétique linéaire dans l'intervalle de doses thérapeutiques.
Relations pharmacocinétique/pharmacodynamique
La relation entre la concentration plasmatique et l'effet antalgique est dose-dépendant, mais peut varier considérablement dans quelques cas. Une concentration plasmatique de 100-300 ng/ml est habituellement efficace.
Population pédiatrique
Les profils pharmacocinétiques du tramadol et de l'O-desméthyltramadol après administration par voie orale d'une dose unique et de doses multiples à des patients âgés de 1 à 16 ans sont généralement similaires à ceux observés chez l'adulte après ajustement de la dose au poids corporel, mais avec une variabilité plus élevée chez les patients âgés de 8 ans et moins.
Concernant les enfants âgés de moins de 1 an, les profils pharmacocinétiques du tramadol et de l'O-desméthyltramadol ont été étudiés, mais n'ont pas été entièrement caractérisés. Les données pour ce groupe d'âge issues des études cliniques indiquent que le taux de formation de l'O-desméthyltramadol via le cytochrome CYP2D6 augmente de manière continue chez le nouveau-né, alors que les niveaux d'activité du CYP2D6 de l'adulte ne seraient atteints qu'à l'âge de 1 an environ. En outre, l'immaturité des systèmes de glucuronidation et de la fonction rénale peuvent entraîner une élimination lente et l'accumulation de l'O-desméthyltramadol chez les enfants de moins de 1 an.
Informations supplémentaires sur la pharmacocinétique du médicament Zamudol en fonction de la voie d'administration
Après administration orale unique d'une dose de 50 à 100 mg, la biodisponibilité est comprise entre 70 et 90 %.
Après administration orale, répétée toutes les 6 heures, de 50 à 100 mg, l'état d'équilibre est rapidement atteint en 36 heures environ et la biodisponibilité augmente, dépassant 90%.
Le pic sérique après administration orale de 100 mg de tramadol est d'environ 300 ng/ml (Cmax) et est atteint après environ 2 h (tmax).
La liaison aux protéines plasmatiques est de 20 %, et le volume de distribution est important (3 à 4 l/kg).
Le tramadol traverse la barrière placentaire et passe en très faible quantité dans le lait maternel (environ 0,1 % de la dose maternelle administrée).
La demi-vie d'élimination est comprise entre 5 et 7 h chez le volontaire sain; 90 % du tramadol est métabolisé, principalement au niveau du foie; un des métabolites deméthylés possède un effet analgésique; sa demi-vie est du même ordre que celle du tramadol.
Le tramadol et ses métabolites sont presque totalement excrétés par voie rénale (95%). Le reste est éliminé dans les fèces.
La pharmacocinétique du tramadol n'est que très peu modifiée par l'âge du patient; chez le sujet âgé de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement augmentée.
Chez l'insuffisant rénal, la clairance du tramadol est diminuée parallèlement à la clairance de la créatinine; la demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Chez l'insuffisant hépatique, la clairance du tramadol est diminuée, en fonction de la sévérité de l'insuffisance hépatique.
Effets indésirables
Il est à noter des cas de:
troubles neuropsychiques (en fonction de la réactivité individuelle et principalement chez les personnes âgées) à type de confusion et exceptionnellement à type d'hallucination et/ou délire,
des convulsions principalement après l'administration de doses élevées ou après un traitement concomitant par des médicaments qui peuvent abaisser le seuil épileptogène ou qui déclenchent eux-mêmes des convulsions .
Les effets indésirables les plus fréquemment rencontrés sont ceux de la classe des opiacés tels que:
nausées, vomissements,
somnolence, céphalées, vertiges, hypersudation, sensation de malaise,
sécheresse buccale,
constipation en cas de prise prolongée.
Plus rarement ont été rapportés:
douleurs abdominales, rash, asthénie, euphorie, troubles mineurs de la vision,
troubles de la régulation cardio-vasculaire: tachycardie, hypotension, palpitations, élévation de la pression artérielle.
Très rarement ont été rapportés:
réaction anaphylactique à type d'urticaire, d'dème de Quincke, de bronchospasme ainsi que des cas exceptionnels de choc anaphylactique pouvant être fatal,
troubles mictionnels à type de dysurie et/ou de rétention urinaire,
troubles de la fréquence respiratoire. Une dépression respiratoire peut survenir si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées ou si d'autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante,
cas de dépendance, de syndrome de sevrage après utilisation au long cours, comportant des symptômes tels que: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
D'autres symptômes de sevrage ont été rarement rapportés, incluant: attaque de panique, anxiété sévère, hallucinations, paresthésies, acouphènes, autres troubles du SNC.
Dans quelques cas isolés, une augmentation des enzymes hépatiques a été rapportée lors de l'utilisation thérapeutique du tramadol.
Contre-indications
Hypersensibilité connue au tramadol ou aux opiacés.
Intoxication aiguë ou surdosage avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, autres analgésiques...).
Traitement simultané ou récent (arrêt de moins de 15 jours) par les IMAO.
Insuffisance respiratoire sévère.
Insuffisance hépato cellulaire sévère.
Enfant de moins de 15 ans.
Allaitement si un traitement au long cours est nécessaire .
Epilepsie non contrôlée par un traitement .
Association avec la buprénorphine, la nalbuphine et la pentazocine .
Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé:
pendant la grossesse,
en association avec la carbamazépine.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
Chez l'homme, il n'existe pas de données suffisantes pour évaluer l'effet tératogène du tramadol au cours du premier trimestre de la grossesse. Une ftotoxicité due à une toxicité maternelle a été observée.
Il est préférable de ne pas utiliser ZAMUDOL 50 mg, gélule pendant le premier trimestre de la grossesse. A partir du deuxième trimestre, une utilisation prudente est ponctuellement possible.
Comme pour les autres antalgiques opiacés
Durant le dernier trimestre, l'utilisation chronique du tramadol peut induire, quelle que soit la dose, un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. A la fin de la grossesse, des doses élevées, même pour un traitement de courte durée, peuvent entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.
Allaitement
Environ 0.1% de la dose de tramadol administrée à la mère est secrétée dans le lait. Une administration ponctuelle de tramadol semble être sûre pour le nouveau-né. Si un traitement est nécessaire pendant plusieurs jours, l'allaitement doit être interrompu. En cas de traitement au long cours par tramadol, l'allaitement est contre-indiqué .
Surdosage
Les symptômes d'un surdosage par le tramadol comportent : vomissements, myosis, sédation, convulsions, dépression respiratoire et hypotension, ainsi que collapsus cardiovasculaire et coma. Une insuffisance respiratoire peut également survenir. Ces événements sont typiques des antalgiques opiacés.
Le traitement d'un surdosage impose le maintien d'une ventilation et de fonctions cardiovasculaires adéquates. La dépression respiratoire peut être levée par la naloxone et les convulsions par le diazépam. L'administration de naloxone peut accroître le risque de convulsion.
Le traitement d'une intoxication aiguë par le tramadol par la seule hémodialyse ou hémofiltration n'est pas suffisant, ni approprié, en raison de la lenteur d'élimination du tramadol dans ces conditions.
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Benzodiazépines
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Barbituriques
Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
+ Autres médicaments sédatifs: autres analgésiques morphiniques, barbituriques, benzodiazépines, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, anxiolytiques autres que benzodiazépines (méprobamate), hypnotiques, neuroleptiques, antihypertenseurs centraux, thalidomide, baclofène
Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline)
Risque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
+ Venlafaxine
Risque d'apparition de convulsions et/ou d'un syndrome sérotoninergique.
+ Médicaments abaissant le seuil épileptogène, notamment les antidépresseurs (imipraminiques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de sérotonine), les neuroleptiques (phénothiazines et butyrophénone), la méfloquine, le bupropion.
Risque accru de convulsions.
Mises en garde et précautions
Mises en garde spéciales :
Le tramadol possède un potentiel de dépendance faible. Une tolérance et une dépendance physique et psychique peuvent apparaître en cas d'utilisation prolongée. Chez les patients présentant une tendance à la dépendance ou à la toxicomanie, le traitement devra être de courte durée et sous stricte surveillance médicale. Aux doses thérapeutiques, le tramadol peut rarement provoquer des symptômes de sevrage.
Zamudol LP, gélule à libération prolongée n'est pas adapté au traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien qu'agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
Des convulsions ont été rapportées après l'administration de doses thérapeutiques et ce risque peut être accru aux doses dépassant la limite supérieure de la posologie quotidienne recommandée. Chez les patients présentant des antécédents d'épilepsie ou susceptibles de présenter des convulsions, le traitement par le tramadol ne doit être instauré qu'en cas de nécessité absolue. Le risque de convulsions croît en cas d'administration simultanée de tramadol et de produits susceptibles d'abaisser le seuil épileptogène .
Ce médicament contient du saccharose et ne doit donc pas être utilisé chez les patients souffrant de problèmes héréditaires rares tels qu'une intolérance au fructose, une malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase isomaltase.
Précautions d'emploi :
Zamudol LP, gélule à libération prolongée sera utilisé avec prudence chez les patients présentant des antécédents d'hypersensibilité aux opiacés, et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère, un traumatisme crânien, une altération de l'état de conscience, une hypertension intracrânienne, un état de choc ou des risques de convulsions.
Aux doses thérapeutiques recommandées, Zamudol LP, gélule à libération prolongée est peu susceptible d'induire une dépression respiratoire cliniquement significative. La prudence est toutefois de rigueur lors de l'administration de Zamudol LP, gélule à libération prolongée chez des patients atteints de dépression respiratoire ou d'hypersécrétion bronchique, ou sous traitement concomitant par des dépresseurs du système nerveux central (SNC).
Zamudol capsule.Comment utiliser,posologie,mode d'emploi et contre-indications.Les analogues- Medzai.net
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