J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов
Лекарственный препарат Амоксиклав зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Амоксиклав присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Амоксиклав , с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Инструкция по применению и дозировка Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые;
Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешав, выпить. Возможно подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. (625 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (1000 мг) каждые 12 ч.
Продолжительность лечения - до 14 дней.
В случае начала лечения с парентерального введения препарата возможно продолжение терапии приемом внутрь таблеток Амоксиклав Квиктаб.
В соответствии с тяжестью функциональных нарушений почек следует снизить дозу препарата и/или увеличить интервал применения. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) - по 1 таб. (625 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Инструкция по применению и дозировка Амоксиклав таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.
Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела <40 кг).Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней.
При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) - по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Лек д.д.
Perzonali 47, 2391 Prevalje, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые;
Сандоз д.д. (СЛОВЕНИЯ)
Дозировка: 250 мг+62.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
амоксициллина тригидрат
143.5 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина
125 мг
клавуланат калия
37.2 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислота (в форме клавуланата калия)
Инструкция по применению и дозировка Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые;
Внутрь, в/в.Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней. Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Лек д.д.
Perzonali 47, 2391 Prevalje, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Амоксиклав порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Лек д.д. (СЛОВЕНИЯ)
Дозировка: 400 мг+57 мг|5 мл
Форма выпуска
5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата)
125 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)
31.25 мг
Цены в аптеках
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; 400 мг+57 мг|5 мл
Инструкция по применению и дозировка Амоксиклав порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
Внутрь.
Суточные дозировки суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка вместимостью 5 мл или дозировочная градуированная пипетка).
Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес - от 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут при инфекцияхлегкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг (по амоксициллину)/сут при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей , разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).
Рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции.
Масса тела (кг)
Возраст (приблизительно)
Инфекции легкие/средней тяжести
Тяжелые инфекции
125 мг+31.25 мг/5 мл
250 мг+62.5 мг/5 мл
125 мг+31.25 мг/5 мл
250 мг+62.5 мг/5 мл
5-10
3-12 мес
3 × 2.5 мл (1/2 л.)
3 × 1.25 мл (1/4 л.)
3 × 3.75 мл (3/4 л.)
3 × 2 мл (1/4-1/2 л.)
10-12
1-2 года
3 × 3.75 мл (3/4 л.)
3 × 2 мл (1/4-1/2 л.)
3 × 6.25 мл (11/4 л.)
3 × 3 мл (1/2-3/4 л.)
12-15
2-4 года
3 × 5 мл (1 л.)
3 × 2.5 мл (1/2 л).
3 × 7.5 мл (11/2 л.)
3 × 3.75 мл (3/4 л.)
15-20
4-6 лет
3 × 6.25 мл (11/4 л.)
3 × 3 мл (1/2-3/4 л.)
3 × 9.5 мл (13/4-2 л.)
3 × 5 мл (1 л.)
20-30
6-10 лет
3 × 8.75 мл (13/4 л.)
3 × 4.5 мл (3/4-1 л.)
-
3 × 7 мл (11/4-11/2 л.)
30-40
10-12 лет
-
3 × 6.5 мл (11/4 л.)
-
3 × 9.5 мл (13/4-2 л.)
≥ 40
≥ 12 лет
Амоксиклав назначают в таблетках
Суточные дозы суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл рассчитываются на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции и составляют 25-45 мг/кг массы тела/сут (в пересчете на амоксициллин), разделенные на 2 приема.
Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.
Рекомендуемые дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции.
Масса тела (кг)
Возраст (приблизительно)
Тяжелые инфекции
Инфекции средней тяжести
5-10
3-12 мес
2 × 2.5 мл (1/2 пипетки)
2 × 1.25 мл (1/4 пипетки)
10-15
1-2 года
2 × 3.75 мл (3/4 пипетки)
2 × 2.5 мл (1/2 пипетки)
15-20
2-4 года
2 × 5 мл (1 пипетка)
2 × 3.75 мл (3/4 пипетки)
20-30
4-6 лет
2 × 7.5 мл (11/2 пипетки)
2 × 5 мл (1 пипетка)
30-40
6-10 лет
2 × 10 мл (2 пипетки)
2 × 6.5 мл (11/4 пипетки)
Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между двумя приемами (при анурии до 48 ч и более).
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Правила приготовления суспензии
Порошок для приготовления суспензии 125 мг + 31.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 250 мг + 62.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Порошок для приготовления суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.
Размер флакона
Необходимое кол-во воды
35 мл
29.5 мл
50 мл
42 мл
70 мл
59 мл
140 мл
118 мл
Перед применением флакон следует энергично встряхнуть.
Инструкция к Амоксиклав порошок для приготовления суспензии для приема внутрь; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Лек д.д.
Perzonali 47, 2391 Prevalje, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Амоксиклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
Сандоз д.д. (СЛОВЕНИЯ)
Дозировка: 1000 мг+200 мг
Форма выпуска
1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли)
500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)
100 мг
Инструкция по применению и дозировка Амоксиклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
Препарат вводят в/в.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.
Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина
Режим дозирования
>0.5 мл/сек (>30 мл/мин)
коррекции дозы не требуется
0.166-0.5 мл/сек (10-30 мл/мин)
первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч
<0.166 мл/сек (<10 мл/мин)
первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые 24 ч
анурия
интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше
Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа.При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций
Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций.
В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)
Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий
Для инфузионного введения Амоксиклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии - 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
В качестве растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы.
Инфузионный раствор
Стабильность при 25°С
Стабильность при 5°С
Вода для инъекций
4 ч
8 ч
Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%)
4 ч
8 ч
Инфузионный раствор Рингера лактата
3 ч
-
Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида
3 ч
-
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.
Амоксиклав следует вводить в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не замораживать.
Инструкция к Амоксиклав порошок для приготовления раствора для внутривенного введения; ПОДРОБНЕЕ
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Сандоз ГмбХ
Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Tyrol, Austria
АВСТРИЯ
Инструкция к препарату - Амоксиклав
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); инфекции мочевыводящих путей; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; инфекции костной и соединительной ткани; инфекции желчных путей (холецистит, холангит); одонтогенные инфекции.
Механизм действия
Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Другие варианты описания механизма действия препарата Амоксиклав
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Амоксиклав в зависимости от пути введения
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax - 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина - 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина - 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина - 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты - 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина - 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.Связывание с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая кислота - 22-30%.Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг - 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч - для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг - 0.9 и 1.07 ч - для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч - для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Побочные действия
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Противопоказания
— наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— дети в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов и к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации.
В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Беременность и Лактация
Амоксиклав можно применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Применение у детей
Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.
При нарушении функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креаинина (см.Таблицу).
Клиренс креатинина
Режим дозирования
>0.5 мл/с (30 мл/мин)
коррекции дозы не требуется
0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин)
первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч
<0.166 мл/с (<10 мл/мин)
первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые 24 ч
анурия
интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше
Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Передозировка
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях - судорожные припадки.
Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата Амоксиклав Квиктаб с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклав Квиктаб усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении препарата Амоксиклав Квиктаб с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения препарата Амоксиклав Квиктаб с дисульфирамом.
В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав Квиктаб.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав Квиктаб следует применять за несколько часов до приема бактериостатических антибиотиков (макролидов, тетрациклинов), сульфаниламидов.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты - 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не являются эквивалентными 1 таблетке 500 мг+125 мг.
При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Амоксиклав инструкция по применению - таблетки,порошок. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.