Циклосерин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Циклосерин относится к группе Антибиотики. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - J04AB01. Владельцы регистрационных удостоверений: Скан Биотек Лимитед (Индия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - ЛП-000921 - 18.10.2011 ООО "Атолл" (Россия) - Циклосерин - капсулы; - 125 мг - ЛП-004416 - 16.08.2017 ООО "Виренд Интернэйшнл" (Россия) - Циклосерин - капсулы; - 125 мг - ЛП-004747 - 26.03.2018 М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд (Индия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - ЛС-001790 - 31.05.2010 ЗАО "Биоком" (Россия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - ЛСР-007957/08 - 08.10.2008 ООО "Технология лекарств" (Россия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - Р N001664/01 - 14.07.2009 ООО "Атолл" (Россия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - ЛП-002143 - 15.07.2013 ЗАО "Брынцалов-А" (Россия) - Циклосерин -Ферейн- капсулы; - 250 мг - ЛП-002859 - 13.02.2015 Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт.Лтд (Индия) - Циклосерин - капсулы; - 250 мг - ЛС-001108 - 23.09.2011 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- капсулы - 125 мг
- капсулы - 250 мг
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: J Противомикробные препараты системного действияJ04 Препараты, активные в отношении микобактерийJ04A Противотуберкулезные препаратыЛекарственный препарат Циклосерин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Циклосерин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Циклосерин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Циклосерин Показания к применениютуберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии); атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium); инфекции мочевыводящих путей. Механизм действияПротивотуберкулезный препарат. Циклосерин - это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Циклосерин ингибирует синтез клеточной оболочки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp., минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаПротивотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium. Фармакокинетические характеристики препаратаЦиклосерин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни концентрации препарата в плазме в течение одного часа, абсорбция 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы. Время достижения Cmax в крови 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1.0 г Cmax составляет 6.24 и 30 мкг/л, соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Cmax 25-30 мкг/мл. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям тела. Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровни в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как и в плазме. У больных туберкулезом Циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и лецитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани. Циклосерин выводится с мочой, в которой он обнаруживается через 30 мин после приема дозы. Около 66% дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 ч. Другие 10% выводятся в течение следующих 48 ч. С калом выводятся незначительные количества. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы. T1/2 циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов. Циклосерин проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Циклосерин в зависимости от пути введенияАбсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы. TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции. Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея. Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени. Прочие: лихорадка, усиление кашля. ПротивопоказанияДепрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину. Беременность и ЛактацияПротивопоказан к применению при беременности. Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детейПрименение возможно согласно режиму дозирования. При нарушении функции почекПротивопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин). При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. ПередозировкаПередозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом - увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС. Особые указанияПри монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС. В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Циклосерин инструкция по применению - капсулы. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |