Pharmacocinétique - usage parentéral
Les informations sont basées sur des données anciennes.
Distribution
Après injection par voie IM profonde, la benzathine benzylpénicilline s'hydrolyse très lentement en libérant de la benzylpénicilline.
Le pic sérique est obtenu 12 à 24 h après l'injection. La longue demi-vie plasmatique assure une pénicillinémie stable et prolongée.
Au 14e jour après l'injection IM de 2 400 000 UI, le taux sérique est de 0,12 µg/ml.
Au 21e jour après l'injection de 1 200 000 UI, 89,0 à 97,4 % des sujets ont une pénicillinémie de 0,06 µg/ml (rappelons que 1 UI = 0,6 µg).
La diffusion humorale est bonne, la diffusion tissulaire est faible.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 40 à 60 %.
Biotransformation
La biotransformation est faible.
Élimination
L'élimination est essentiellement urinaire.
Effets indésirables - usage systémique
Les effets indésirables sont classés par système d'organe et leur fréquence est classée de la manière suivante :
Très fréquent : ≥ 1/10.
Fréquent : ≥ 1/100, < 1/10.
Peu fréquent : ≥ 1/1 000, < 1/100.
Rare : ≥ 1/10 000, < 1/1 000.
Très rare : < 1/10 000.
Indéterminée : ne peut être estimée à partir des données disponibles.
Infections et infestations
Fréquent : candidoses.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare : anémie hémolytique, leucopénie, thrombopénie, agranulocytose.
Affections du système immunitaire
Rare : réactions allergiques : urticaire, angioedème, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, fièvre, arthralgie, choc anaphylactique avec collapsus et réactions anaphylactoïdes (asthme, purpura, symptômes gastro-intestinaux).
Indéterminée : maladie sérique. Lors du traitement de la syphilis, une réaction de Jarisch-Herxheimer peut survenir en raison de la lyse bactérienne, caractérisée par de la fièvre, des frissons, des symptômes généraux et focaux. Chez les patients atteints de mycose cutanée, des réactions para-allergiques peuvent survenir, étant donné qu'une antigénicité commune peut exister entre les pénicillines et les métabolites des dermatophytes.
Affections gastro-intestinales
Fréquent : diarrhées, nausées.
Peu fréquent : stomatite et glossite, vomissements.
Indéterminée : colite pseudomembraneuse .
Affections hépato-biliaires
Inconnu : hépatite, cholestase.
Affections du rein et des voies urinaires
Rare : néphropathie, néphrite interstitielle.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Indéterminée : douleur au site d'injection, infiltrats au site d'injection. Syndrome de Hoigné et Syndrome de Nicolau.
Investigations
Fréquent :
test de Coombs direct positif,
tests de détermination des protéines urinaires faussement positifs avec des techniques de précipitation (méthode de Folin-Ciocalteu-Lowry, méthode du biuret),
tests de détermination des acides aminés urinaires faussement positifs (méthode à la ninhydrine),
simulation de pseudo-bisalbuminémie lors de la détermination de l'albumine par des méthodes électrophorétiques,
tests non-enzymatiques de la détection du glucose urinaire et tests de l'urobilinogène faussement positifs,
valeurs élevées lors de la détermination des 17-cétostéroïdes dans l'urine (lorsque la réaction de Zimmermann est utilisée) .
Des réactions locales sont possibles chez les nourrissons.
On ne peut exclure que dans de très rares cas et en raison de la teneur en povidone, il y ait une accumulation de la povidone dans le système réticulo-endothélial (SRE) ou un dépôt localisé et une formation de granulomes qui pourraient être confondus avec des tumeurs.
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