Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
L'absorption est rapide. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 2 à 3 heures après administration per os.
Distribution
Après administration orale d'une seule dose de 750 mg d'ornidazole, la concentration plasmatique maximale est de 11 µg/ml.
La demi-vie plasmatique est de 12 à 14 heures
L'ornidazole diffuse dans tout l'organisme, passe dans le LCR et le placenta.
La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 15%.
Biotransformation
L'ornidazole est métabolisé par le foie à 95% Cinq métabolites libres ou glucuro- et sulfo-conjugés sont identifiés.
Excrétion
L'élimination de l'ornidazole se fait principalement sous forme de métabolites inactifs, par voie rénale (65%) et biliaire.
Pharmacocinétique - usage parentéral
Distribution
Une heure après administration intraveineuse d'une dose unique de 500 mg, la concentration plasmatique est de 8 mcg/ml.
Au cours d'un traitement prolongé, de 0,500 g I.V. deux fois par jour, la concentration plasmatique varie d'un minimum de 7 mcg/ml à un maximum de 15 mcg/ml.
Après administration intraveineuse d'une dose unique de 1 gramme, les concentrations plasmatiques sont les suivantes:
1 heure: 17,7 mcg/ml
24 heures: 4,9 mcg/ml.
Après administration intraveineuse lente d'une dose unique de 20 mg/kg, les concentrations plasmatiques sont les suivantes: Cmax: 18,7 mcg/ml; 24 heures: 7,32 mcg/ml.
La demi-vie plasmatique est de 12 à 14 heures.
L'ornidazole diffuse dans tout l'organisme, passe dans le LCR et le placenta.
La liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 15 %.
Biotransformation
L'ornidazole est métabolisé par le foie à 95 %.
Cinq métabolites libres ou glucuro- et sulfo-conjugués sont identifiés.
Excrétion
L'élimination de l'ornidazole se fait principalement sous forme de métabolites inactifs, par voie rénale (65 %) et biliaire.
Effets indésirables - usage systémique
Système gastro-intestinal
Rare: nausées, gastralgies.
Peau et annexes
Rare: éruptions cutanées.
Système nerveux
Rare: ataxie, vertiges, céphalées, confusion mentale.
Manifestations hépatiques
Très rare : hépatite.
Lignée sanguine
Fréquence indéterminée : leucopénie à forte posologie ou en cas de traitement prolongé .