Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Ilobregat (Barcelona), Spain
ИСПАНИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Синтон Испания С.Л.
Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Ilobregat (Barcelona), Spain
ИСПАНИЯ
Инструкция к препарату - Лорета
Показания к применению
Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.
Механизм действия
Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.
Фармакокинетика действующего вещества в зависимости от пути введения
Фармакокинетические характеристики препарата при приеме внутрь
Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99,9%. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, однако клинического значения это не имеет, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание летрозола с белками плазмы крови— приблизительно 60% (преимущественно с альбумином— 55%). Равновесная концентрация достигается в течение 2–6 нед ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени— через кишечник. Конечный T1/2— 48 ч.
Выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% и T1/2— на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5–10 мг/сут), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.
Побочные действия
Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.
Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.
Противопоказания
Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.
Беременность и Лактация
Противопоказан при беременности, в период лактации.
При нарушении функции почек
У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
Передозировка
Описаны случаи приема больших доз летрозола (до 62,5 мг), но побочные эффекты и передозировка не зарегистрированы.
Специфического антидота нет.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тамоксифен - снижение концентрации летрозола в крови на 38 % без влияния на его эффективность.
Особые указания
У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.
Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Лорета инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
