Лекарственный препарат Мирлокс зарегистрирован на территории России
Мирлокс таблетки;
Гедеон Рихтер ОАО (ВЕНГРИЯ)
Дозировка: 7.5 мг
Форма выпуска
1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
Инструкция по применению и дозировка Мирлокс таблетки;
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. П ри необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит:15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Общие рекомендации
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.
Подростки
Максимальная доза у подростков 12-18 лет составляет 0.25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
5, J. Poniatowski Str., 05-825 Grodzisk Mazowiecki, Poland
ПОЛЬША
Инструкция к препарату - Мирлокс
Показания к применению
Симптоматическая терапия:
остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Механизм действия
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, обладает высокой абсолютной биодоступностью после приема внутрь, составляющей примерно 90%.
После однократного приема внутрь Cmax мелоксикама в плазме крови достигается в течение 5-6 ч.
Css в плазме крови достигается в течение 3-5 дней. При приеме 1 раз/сут средние концентрации лекарственного вещества при относительно небольших колебаниях между Cmax и Cmin концентрациями составляют 0.4-1.0 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2.0 мкг/мл для дозы 15 мг (Cmin и Сmах в равновесном состоянии, соответственно). Одновременный прием пищи или применение неорганических антацидов не оказывают влияние на степень всасывания мелоксикама.
Распределение
Мелоксикам обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно 50% от концентрации мелоксикама в плазме крови.
Vd при в/м и в/в введении составляет приблизительно 11 л и характеризуется межиндивидуальной вариабельностью порядка 7-20%. При длительном приеме мелоксикама в дозах 7.5-15 мг Vd составляет приблизительно 16 л при колебаниях коэффициента вариабельности от 11 до 32%.
Метаболизм
Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче определяются 4 фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется в результате окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится почками, но в меньшем количестве (9% от величины дозы). Исследования in vitro указывают на важную роль изофермента CYP2C9 в этом пути метаболизма при минимальном участии изофермента CYP3A4. Два других метаболита, на которые приходится 16% и 4% от величины дозы, вероятно, образуются в результате пероксидазной активности.
Выведение
Мелоксикам выводится преимущественно в форме метаболитов, в равных количествах почками и через кишечник. Менее 5% суточной дозы выводится в неизмененном виде через кишечник, при этом в моче обнаруживаются следовые количества исходного вещества.
Средний T1/2 колеблется от 13 до 25 ч. Общий клиренс плазмы крови после однократного применения составляет 7-12 мл/мин.
Линейность/нелинейность
При применении в дозах от 7.5 г до 15 мг мелоксикам обладает линейной фармакокинетикой.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Печеночная недостаточность, легкая и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности степень связывания мелоксикама с белками снижена. В терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может приводить к более высокой концентрации свободного мелоксикама, поэтому таким пациентам не следует назначать дозы более 7.5 мг/сут.
Пациенты пожилого возраста. У пожилых мужчин средние значения фармакокинетических показателей близки к соответствующим значениям, наблюдаемым у молодых мужчин. У пожилых женщин наблюдали более высокте значения AUC и более длительный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний клиренс плазмы крови в равновесном состоянии был несколько ниже, чем у молодых
Побочные действия
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Определение критериев частоты нежелательных явлений, согласно ВОЗ: (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1 000); очень редко (<1/10 000); не установлено (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Побочный эффект
Частота возникновения
Со стороны крови и лимфатической системы
Изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения
Редко
Анемия
Нечасто
Со стороны иммунной системы
Анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции
Не установлено
Другие реакции гиперчувствительности немедленного типа
Нечасто
Со стороны нервной системы
Головная боль
Часто
Головокружение, сонливость
Нечасто
Нарушения психики
Спутанность сознания, дезориентация
Не установлено
Изменение настроения
Часто
Со стороны органов чувств
Конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах
Бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
Редко
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение АД, чувство прилива крови к лицу
Нечасто
Ощущение сердцебиения
Редко
Со стороны мочевыделительной системы
Острая почечная недостаточность
Очень редко
Изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи
Нечасто
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания
— "аспириновая" астма;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ);
— детский возраст до 15 лет;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе.
Беременность и Лактация
Препарат Мирлокс противопоказан к применению при беременности.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мирлокс в период кормления грудью противопоказано.
Как препарат, ингибирующий синтез ЦОГ/простагландина, Мирлокс может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата Мирлокс.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 12 лет.
При нарушении функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.
Применение препарата при нарушении функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Передозировка
Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжелых случаях - сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести эвакуацию содержимого желудка и общую поддерживающую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином повышается риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) повышается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, увеличивается его выведение через ЖКТ.
Особые указания
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с указанием в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
При почечной недостаточности, если КК более 25 мл/мин, коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов, находящихся на диализе, максимальная доза препарата составляет 7.5 мг/сут.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница), а также фотосенсибилизация, пациент должен обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления, необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов.
Мирлокс инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
