Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Ацетилсалициловая кислота - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Ацетилсалициловая кислота - Medzai.net
Международное наименование:
ASPIRIN
Регистрационный номер CAS:
50-78-2
Брутто-формула:
C9H8O4
Номенклатура ИЮПАК:
2-acetoxybenzoic acid

2-acetyloxybenzoic acid

Поделиться в соц. сетях:

Ацетилсалициловая кислота - Химические соединения

Ацетилсалицилат лизина
Международное наименование:
ASPIRIN DL-LYSINE
Регистрационный номер CAS:
62952-06-1
Брутто-формула:
C9H8O4.C6H14N2O2
Номенклатура ИЮПАК:

2-acetoxybenzoate;(5-amino-5-carboxy-pentyl)ammonium

2-acetyloxybenzoate;(5-amino-5-carboxypentyl)ammonium

Ацетилсалициловая кислота
Международное наименование:
ASPIRIN
Регистрационный номер CAS:
50-78-2
Брутто-формула:
C9H8O4
Номенклатура ИЮПАК:

2-acetoxybenzoic acid

2-acetyloxybenzoic acid

карбасалат кальция
Международное наименование:
CARBASPIRIN CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
5749-67-7
Брутто-формула:
CH4N2O.C18H14CaO8
Номенклатура ИЮПАК:

calcium;2-acetoxybenzoate;urea

calcium;2-acetyloxybenzoate;urea

Натрия ацетилсалицилат
Международное наименование:
ASPIRIN SODIUM
Регистрационный номер CAS:
493-53-8
Брутто-формула:
C9H7NaO4
Номенклатура ИЮПАК:

sodium;2-acetyloxybenzoate

ASPIRIN CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
69-46-5
Брутто-формула:
2C9H7O4.Ca
CARBASPIRIN
Регистрационный номер CAS:
52080-78-1
Брутто-формула:
C9H8O4.CH4N2O
ASPIRIN ALUMINUM
Регистрационный номер CAS:
23413-80-1
Брутто-формула:
2C9H7O4.Al.HO
ASPIRIN MAGNESIUM
Регистрационный номер CAS:
132-49-0
Брутто-формула:
2C9H7O4.Mg
ASPIRIN ANHYDRIDE
Регистрационный номер CAS:
1466-82-6
Брутто-формула:
C18H14O7
ASPIRIN GLYCINE CALCIUM
Регистрационный номер CAS:
22194-39-4
Брутто-формула:
C9H7O4.C2H4NO2.Ca
ASPIRIN COPPER
Регистрационный номер CAS:
23325-63-5
Брутто-формула:
2C9H7O4.Cu
ASPIRIN LYSINE
Регистрационный номер CAS:
37933-78-1
Брутто-формула:
C9H8O4.C6H14N2O2
SELENOASPIRINE
Регистрационный номер CAS:
66472-85-3
Брутто-формула:
C9H8O3Se
ASPIRIN POTASSIUM
Регистрационный номер CAS:
25817-25-8
Брутто-формула:
C9H7O4.K
ASPIRIN CD3
Регистрационный номер CAS:
921943-73-9
Брутто-формула:
C9H8O4
DIHYDROXYALUMINUM ASPIRIN
Регистрационный номер CAS:
53230-06-1
Брутто-формула:
C9H7O4.Al.2HO
ASPIRIN ARGININE
Регистрационный номер CAS:
37466-21-0
Брутто-формула:
C9H8O4.C6H14N4O2

Ацетилсалициловая кислота - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
dl-lysine (acétylsalicylate de)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Ацетилсалицилат лизина
Фармакопея США
aspirin dl-lysine
- USP (United States Pharmacopeia)
Британская фармакопея
carbasalate calcium
- BAN (British Approved Name)
Европейская фармакопея
carbasalate calcium
- Ph.Eur.
Международная фармакопея
carbasalatum calcicum
Фармакопея Китая
卡巴匹林钙


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Ацетилсалициловая кислота

  • капс. желатин.
  • капс. мягкие
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.
  • порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • порошок и растворитель д/пригот. р-ра д/в/в введ.
  • таб.
  • таб. д/пригот. р-ра д/приема внутрь
  • таб. д/пригот. шипуч. напитка
  • таб. д/рассасыв.
  • таб. жеват.
  • таб. покр. кишечнораствор. обол.
  • таб. покр. обол.
  • таблетки
  • таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
  • таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой
  • таблетки шипучие

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противоспалительным действием, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.
АСК в диапазоне доз от 0.3 до 1.0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей. АСК ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь

Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, Cmax салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
Распределение
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего и жаропонижающего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Дозировка

Дозировка - Ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь
Таблетки шипучие;
Принимают после еды, растворив таблетку/таблетки в 100-200 мл воды.
Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 15 лет - по 1 таб. (500 мг) на прием до 6 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2 таб. (1 г) на прием до 3 раз/сут.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).
Пациенты пожилого возраста - по 1 таб. (500 мг) на прием до 4 раз/сут. При сильных болях и высокой температуре - по 2 таб. (1 г) на прием.
Минимальный интервал между приемами должен составлять 4 ч.
Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой;
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Показания к применению

Показания к применению - Ацетилсалициловая кислота при системном применении
ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.
По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит— в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витаминаК, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Побочные действия

Побочные действия - Ацетилсалициловая кислота при системном применении

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).
Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).
При длительном применении— головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300мг/кг— умеренным, при употреблении более высоких доз— тяжелым.
Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка— плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление— ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале— респираторный алкалоз, затем— метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг%— о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ— введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия— 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением— 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких— ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Беременность и Лактация

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижаетэффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019