Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Атропин

Атропин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Атропин - Medzai.net
Международное наименование:
ATROPINE
Регистрационный номер CAS:
51-55-8
Брутто-формула:
C17H23N03
Номенклатура ИЮПАК:
[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenyl-propanoate;[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2R)-3-hydroxy-2-phenyl-propanoate

(2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] ester;(2R)-3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] ester

Поделиться в соц. сетях:

Атропин - Химические соединения

Атропин
Международное наименование:
ATROPINE
Регистрационный номер CAS:
51-55-8
Брутто-формула:
C17H23N03
Номенклатура ИЮПАК:

[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2S)-3-hydroxy-2-phenyl-propanoate;[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] (2R)-3-hydroxy-2-phenyl-propanoate

(2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] ester;(2R)-3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid [(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] ester

атропина оксид
Международное наименование:
ATROPINE OXIDE
Регистрационный номер CAS:
4438-22-6
Брутто-формула:
C17H23NO4
Номенклатура ИЮПАК:

(8-methyl-8-oxido-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) 3-hydroxy-2-phenyl-propanoate

3-hydroxy-2-phenylpropanoic acid (8-methyl-8-oxido-8-azoniabicyclo[3.2.1]octan-3-yl) ester

ATROPINE OXIDE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
4574-60-1
Брутто-формула:
C17H23NO4.ClH
ATROPINE CITRATE
Регистрационный номер CAS:
137414-35-8
Брутто-формула:
C17H23NO3.C6H8O7
ATROPINE SULFATE
Регистрационный номер CAS:
5908-99-6
Брутто-формула:
2C17H23NO3.H2O.H2O4S
ATROPINE TARTRATE
Регистрационный номер CAS:
7459-98-5
Брутто-формула:
C17H23NO3.C4H6O6
ATROPINE SULFATE ANHYDROUS
Регистрационный номер CAS:
55-48-1
Брутто-формула:
2C17H23NO3.H2O4S
ATROPINE BORATE
Регистрационный номер CAS:
51460-78-7
Брутто-формула:
C17H23NO3.BH3O3
ATROPINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
33952-38-4
Брутто-формула:
C17H23NO3.ClH
ATROPINE HYDROBROMIDE
Регистрационный номер CAS:
6415-90-3
Брутто-формула:
C17H23NO3.BrH

Атропин - в фармакопеях следующих стран:

Фармакопея Франции
atropine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Атропин
Фармакопея США
atropine
- USP (United States Pharmacopeia)
Фармакопея Италии
atropina ossido
- DCIT (Denominazione Comune Italiana)
Международная фармакопея
atropini oxydum
Фармакопея Китая
氧阿托品


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Атропин

  • капли глазные
  • р-р д/инъекц.
  • раствор для инъекций

Фармакодинамика

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем— спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Атропин при приеме внутрь

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ.
T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Дозировка

Дозировка - Атропин при парентеральном введении
Раствор для инъекций;
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Показания к применению

Показания к применению - Атропин при системном применении
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).
В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм— закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор— до 7 лет).

Побочные действия

Побочные действия - Атропин при системном применении

Системные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, запор.
Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.
Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении— раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.
При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Передозировка

Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.
Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al3+ или Ca2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019