Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





М-холиноблокаторы





Действующие вещества, принадлежащие к группе "М-холиноблокаторы "

Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы.
Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект). Расширяет сосуды, в т.ч.
коронарные. Повышает активность миометрия, способствует раскрытию шейки матки в первом периоде родов.
.

Блокирует м-холинорецепторы.
Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС.

Алкалоиды белены чёрной обладают атропиноподобным действием, то есть оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации, подавляют секрецию железистого аппарата, учащают сокращения сердца.
Действие алкалоидов белены на центральную нервную систему различно: гиосциамин повышает возбудимость нервной системы, а скополамин — понижает её. Белена чёрная используется в комбинации с другими травами, такими как мандрагора, белладонна, дурман, в качестве анестезирующего средства, прозванного за его психоактивные свойства «волшебным напитком». Эти психоактивные эффекты включают в себя визуальные галлюцинации и ощущение полёта. Листья входят в состав противоастматических сборов — астматола и астматина, используются для получения беленного масла, применяемого как отвлекающее средство при невралгиях .

Средство растительного происхождения, содержит 0.05% алкалоидов группы атропина (в т.ч.
гиосциамин, скополамин). Оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие..

Средство растительного происхождения.
Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы.

Средство растительного происхождения.
Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы.

Блокатор м-холинорецепторов.
Является компонентом алкалоидов белладонны. Снижает секрецию желез желудка, слюнных желез, желез слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых желез.
Уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры ЖКТ, понижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, повышает ЧСС. Вызывает расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Холиноблокирующее действие проявляется в большей степени на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами..

Блокатор м-холинорецепторов.
Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

Бронходилатирующий препарат, м-холиноблокатор.
Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. Гликопиррония бромид, являясь м-холиноблокатором, обладает высоким сродством к м-холинорецепторам подтипа M1-3. При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Продолжительность действия гликопиррония бромида после ингаляции обусловлена длительным поддержанием его терапевтической концентрации в легких, что подтверждается более длительным T1/2 активного вещества после ингаляционного применения, по сравнению с в/в введением.
В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с ХОБЛ существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения ОФВ1): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 мин после ингаляции, со значимым повышением ОФВ1 от исходных показателей в пределах 0.091 л до 0.094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 ч..

Селективный антагонист м3-холинорецепторов.
Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря. Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора. Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря. В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах).
Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения..

М-холиноблокатор, является четвертичным амином.
Обладает антихолинергической активностью. Оказывает спазмолитическое действие, вызывает расслабление гладкой мускулатуры..

Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён.
В связи с сочетанием высокоактивных антихолинергических веществ, которые содержит дурман, он вызывает делирий: полную неспособность различать реальность и фантазии, гипертермию, тахикардию; странное и, возможно, агрессивное поведение, тяжёлую форму мидриаза с последующей болезненной светобоязнью, которая может длиться несколько дней. Также часто возникает амнезия[5]. Некоторые виды сегодня используются как лекарственные растения в фармакологии, а также в народной и гомеопатической медицине. Недозрелые плоды и семена дурмана индейского (Datura inoxia) содержат скополамин, их используют для получения скополамина гидробромида. Листья дурмана обыкновенного используются как источник гиосциамина. В виде таблеток суммарные препараты алкалоидов применялись в препаратах от укачивания (Аэрон). Настойки применяются для растираний при ревматизме и радикулите. .

Блокатор м-холинорецепторов.
Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч.
бронхиальных и пищеварительных). Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС..

Клидиния бромид - синтетическое антихолинергическое средство, которое обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и подавляет секрецию.

Блокатор м-холинорецепторов, моночетвертичное соединение.
Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы. Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV-проводимость.
Способность вызывать расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации выражены в значительно меньшей степени, чем у атропина. Не оказывает центрального действия..

М-холиноблокатор из группы третичных аминов.
Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие). Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в т.ч.
мочевого пузыря. При нейрогенном мочевом пузыре оксибутинин расслабляет детрузор мочевого пузыря, уменьшает спонтанные сокращения детрузора, увеличивает вместимость мочевого пузыря, уменьшает частоту позывов к мочеиспусканию..

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц. Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ.
.

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин.
Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%.

Блокатор м-холинорецепторов.
По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в высоких дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Влияет на м-холинорецепторы различной локализации, в т.ч. ЖКТ, желчевыводящих, мочеполовых путей: эффективно устраняет и предупреждает спазмы гладкой мускулатуры, понижает тонус гладкой мускулатуры, ослабляет перистальтику.
Уменьшает секреторную активность пищеварительных желез. Блокада периферических м-холинорецепторов ЖКТ ведет к подавлению секреции соляной кислоты и снижению пептической активности желудочного сока.

Спазмолитик.
Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.
Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес)..

Бронхолитическое средство - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от М1 до М5.
В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.
Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.
Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 нед..

Бронхолитическе средство, м-холиноблокатор.
Особенностью по сравнению с атропином является более сильное и длительное влияние на холинорецепторы бронхиальной мускулатуры. Не проникает в ЦНС.
Бронхорасширяющий эффект развивается через 15-30 мин после ингаляции и сохраняется в течение 4-5 ч..

Мидриатик.
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, вызывая мидриаз и паралич аккомодации. Действие наступает быстро, является относительно непродолжительным.
Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина. Расширение зрачков наблюдается через 5-10 мин после закапывания; максимальный мидриаз и циклоплегия отмечаются через 20-45 мин и сохраняются в течение 1-2 ч.

М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы.
Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва. Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом).
У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями. Ослабляет или устраняет императивные позывы и недержание мочи.
Уменьшает сократительную активность пищевода, желудка, желчного пузыря, подавляет секрецию слюнных желез, расслабляет цилиарную мышцу.
Показана эффективность при функциональных и послеоперационных спазмах ЖКТ, желчного пузыря и протоков, ряде диагностических исследований, в т.ч.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком).
Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов. Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.
При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие..

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов.
После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина. Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора. Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов. Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря.
Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы..

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.

Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии.
Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. Восстановление аккомодации происходит через 24 ч..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - М-холиноблокаторы :

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019