Специфический ингибитор почечной дегидропептидазы. Ингибирует метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Фармакокинетика - циластатин при приеме внутрь
Связь с белками плазмы циластатина составляет - 40%. Метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/в введении период полувыведения (T½) циластатина у взрослых - 1 ч, у детей 2-12 лет - 1-1.2 ч. Выводится преимущественно почками (70-76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (⅔) и активной канальцевой секреции (⅓); 1-2% выводится кишечником и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).