Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Дезлоратадин

Дезлоратадин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Дезлоратадин - Medzai.net
Международное наименование:
DESLORATADINE
Регистрационный номер CAS:
100643-71-8
Брутто-формула:
C19H19ClN2
Номенклатура ИЮПАК:
8-chloro-11-(4-piperidylidene)-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

8-chloro-11-(4-piperidinylidene)-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

Поделиться в соц. сетях:

Дезлоратадин - Химические соединения

Дезлоратадин
Международное наименование:
DESLORATADINE
Регистрационный номер CAS:
100643-71-8
Брутто-формула:
C19H19ClN2
Номенклатура ИЮПАК:

8-chloro-11-(4-piperidylidene)-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

8-chloro-11-(4-piperidinylidene)-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine

11-HYDROXY-N-METHYLDESLORATADINE
Регистрационный номер CAS:
38089-93-9
Брутто-формула:
C20H23ClN2O
DESLORATADINE HEMISULFATE
Брутто-формула:
2C19H19ClN2.H2O4S
3-HYDROXYDESLORATADINE
Регистрационный номер CAS:
119410-08-1
Брутто-формула:
C19H19ClN2O

Дезлоратадин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
desloratadine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
desloratadine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
desloratadine
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Дезлоратадин
Фармакопея США
desloratadine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
desloratadinum
Фармакопея Китая
地氯雷他定


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Дезлоратадин

  • р-р д/приема внутрь
  • раствор для приема внутрь
  • сироп
  • таб. диспергир. в полости рта
  • таб. покр. плен. обол.
  • таблетки диспергируемые
  • таблетки диспергируемые в полости рта
  • таблетки для рассасывания
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - Дезлоратадин при приеме внутрь

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Дозировка

Дозировка - Дезлоратадин при приеме внутрь
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой;
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.
Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Сироп;
Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2.5 мл до 20 мл.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Показания к применению

Показания к применению - Дезлоратадин при приеме внутрь
Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Побочные действия

Побочные действия - Дезлоратадин при приеме внутрь

Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко— тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.
У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.
У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости— симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Беременность и Лактация

Противопоказан при беременности.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019