Язык - Русский
Français
 





Действующее вещество -Гемцитабин

Гемцитабин - фармакокинетика и побочные действия. Препараты, содержащие Гемцитабин - Medzai.net
Международное наименование:
GEMCITABINE
Регистрационный номер CAS:
95058-81-4
Брутто-формула:
C9H11F2N3O4
Номенклатура ИЮПАК:
4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2-one

4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2-oxolanyl]-2-pyrimidinone

Поделиться в соц. сетях:

Гемцитабин - Химические соединения

Гемцитабин
Международное наименование:
GEMCITABINE
Регистрационный номер CAS:
95058-81-4
Брутто-формула:
C9H11F2N3O4
Номенклатура ИЮПАК:

4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]pyrimidin-2-one

4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2-oxolanyl]-2-pyrimidinone

гемцитабин элаидат
Международное наименование:
GEMCITABINE ELAIDATE
Регистрационный номер CAS:
210829-30-4
Брутто-формула:
C27H43F2N3O5
Номенклатура ИЮПАК:

[(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxo-pyrimidin-1-yl)-4,4-difluoro-3-hydroxy-tetrahydrofuran-2-yl]methyl (E)-octadec-9-enoate

(E)-9-octadecenoic acid [(2R,3R,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1-pyrimidinyl)-4,4-difluoro-3-hydroxy-2-oxolanyl]methyl ester

GEMCITABINE HYDROCHLORIDE
Регистрационный номер CAS:
122111-03-9
Брутто-формула:
C9H11F2N3O4.ClH
GEMCITABINE 5'-DIPHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
116371-66-5
Брутто-формула:
C9H13F2N3O10P2
GEMCITABINE TRIPHOSPHATE
Регистрационный номер CAS:
110988-86-8
Брутто-формула:
C9H14F2N3O13P3

Гемцитабин - в фармакопеях следующих стран:

Британская фармакопея
gemcitabine
- BAN (British Approved Name)
Фармакопея Франции
gemcitabine
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Фармакопея Японии
gemcitabine hydrochloride
- JAN (Japanese Accepted Name)
Государственная фармакопея Российской Федерации
Гемцитабин
Фармакопея США
gemcitabine
- USP (United States Pharmacopeia)
Международная фармакопея
gemcitabinum
Фармакопея Китая
吉西他滨


Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Формы выпуска Гемцитабин

  • концентрат д/пригот. р-ра д/инфузий
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
  • порошок д/пригот. р-ра д/инфузий
  • р-р д/инфузий

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Показания к применению

Показания к применению - Гемцитабин при приеме внутрь
Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак мочевого пузыря, рак яичников, рак поджелудочной железы, рак шейки матки.
Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого, местно-распространенном рефрактерном раке яичка и раке желчевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Побочные действия - Гемцитабин при приеме внутрь

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), снижение АД, аритмия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кровотечение (возникало, в основном, у больных раком поджелудочной железы).
Со стороны респираторной системы: бронхоспастические реакции (одышка, затрудненное дыхание, стесненность в грудной клетке и/или стерторозное дыхание), токсическое действие на паренхиму легких или пневмонит (кашель, одышка), отек легких (кашель, затрудненное дыхание).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (69% случаев), диарея (19%), запор, стоматит (≤11%), повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, периферические отеки (пальцев рук, ног или лодыжек), в редких случаях отеки могут носить генерализованный характер; редко— почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (снижение гемоглобина, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, гиперкреатинемия, повышение активности ЛДГ и концентрации мочевины).
Со стороны кожных покровов: сыпь (30%), алопеция (обычно незначительная), кожные высыпания, кожный зуд.
Прочие: часто (41%)— гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, слабость, анорексия, катаральные явления, потливость), инфекция (16%), менее часто— парестезия, образование экстравазата (раздражение, боль или покраснение) в месте инъекции, сонливость, редко— болезнь Гассера (черный дегтеобразный стул, кровь в моче или кале, повышенная температура тела, повышенное или сниженное мочевыделение, точечные красные пятна на коже, отечность лица, пальцев рук, ног или лодыжек, необычные кровотечения или кровоизлияния, необычная усталость или слабость, желтушность склер или кожи).

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, парестезии, выраженная кожная сыпь.
Лечение: специфического антидота нет. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Беременность и Лактация

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA— D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, и лучевая терапия потенцируют эффект и аддитивно угнетают функцию костного мозга. Азатиоприн, хлорамбуцил, глюкокортикоиды, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин и другие иммунодепрессивные средства повышают риск инфекции. При введении живых вирусных вакцин возможна интенсификация репликации вакцинного вируса и усиление побочных эффектов, при введении инактивированных вакцин— подавление выработки противовирусных антител.

Пользовательское соглашение | Обратная связь
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019